一种他达拉非与瑞格列奈的共无定形物制造技术

本发明专利技术涉及一种可显著同时提高难溶性药物他达拉非和瑞格列奈溶出度的他达拉非‑瑞格列奈共无定形物。该共无定形物是一种完全不同于他达拉非晶体、瑞格列奈晶体的无定形态，与他达拉非晶体和瑞格列奈晶体的粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、红外光谱均不同。过饱和溶出实验表明，与原他达拉非晶体和瑞格列奈晶体相比，该共无定形物使他达拉非和瑞格列奈的溶出度提高约2‑10倍。

【技术实现步骤摘要】
一种他达拉非与瑞格列奈的共无定形物
本专利技术属于医药
，具体涉及他达拉非与瑞格列奈按摩尔比1∶1结合形成的他达拉非-瑞格列奈共无定形物及其制备方法。
技术介绍
他达拉非(Tadalafil)，化学名称为(6R-12aR)-6-(1，3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，12a-六氢化吡嗪并[1′，2′-1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮，是第二代磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性可逆抑制剂，主要用于治疗男性勃起功能障碍(ED)以及肺动脉高压。他达拉非属于BCSII类药物，几乎不溶于水，口服生物利用度低，提高其溶出度将有利于改善其体内吸收。瑞格列奈(Repaglinide)，化学名称为(S)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸，为治疗糖尿病的一线药物。本品通过与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，促进胰岛素分泌从而发挥降糖作用，适用于节制饮食和常规运动无法控制血糖的2型糖尿病患者。与其他降糖药相比，瑞格列奈最大的优点在于可模仿生理性的胰岛素分泌模式。瑞格列奈亦属于BCSII类药物，水溶性本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种他达拉非与瑞格列奈的共无定形物，其特征在于，是由他达拉非与瑞格列奈按摩尔比1∶1结合形成，使用Cu‑Kα辐射，以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍射峰；用KBr压片测定得到的红外吸收光谱在3290.4、3059.0、2933.6、2792.8、1730.1、1658.7、1612.4、1489.0、1436.9、1400.2、1323.1、1240.1、1164.9、1037.6、923.8、862.1、815.8、767.6、744.5、688.5、532.3、476.4、432.0cm‑1处有吸收峰；其玻璃化转变温度为73.1℃。

【技术特征摘要】
1.一种他达拉非与瑞格列奈的共无定形物，其特征在于，是由他达拉非与瑞格列奈按摩尔比1∶1结合形成，使用Cu-Kα辐射，以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱没有尖锐的衍射峰；用KBr压片测定得到的红外吸收光谱在3290.4、3059.0、2933.6、2792.8、1730.1、1658.7、1612.4、1489.0、1436.9、1400.2、1323.1、1240.1、1164.9、1037.6、923.8、862.1、815.8、767.6、744.5、...

【专利技术属性】
技术研发人员：张建军，苏美玲，任俊杰，高缘，申亚静，魏元锋，钱帅，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32