一种泊沙康唑氯代杂质及其制备方法和用途技术

本申请公开了一种泊沙康唑氯代杂质，其结构式如式(Ⅰ)所示。此外，还公开了该氯代杂质的制备方法，包括以泊沙康唑为原料，在有机溶剂中，加热条件下，经亲核取代反应得到泊沙康唑氯代杂质。本申请所制得的泊沙康唑氯代杂质纯度可达95％以上，可作为对照品用于质量研究中。

【技术实现步骤摘要】
一种泊沙康唑氯代杂质及其制备方法和用途
本申请涉及但不限于有机化学领域，具体为一种泊沙康唑氯代杂质及其制备方法和用途。
技术介绍
泊沙康唑化学名为4-(4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)-5-(2,4-二氟苯基)四氢呋喃-3-基)甲氧基)苯基)哌嗪-1-基)苯基)-2-((2S,3S)-2-羟基戊烷-3-基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮，由美国先灵葆雅公司(Schering-Plough)研制，2005年首次在德国上市，商品名为Noxafil，美国FDA于2007年批准上市。其结构式如式(Ⅱ)所示：泊沙康唑是一种二代新型三唑类抗真菌药物，具有低毒、代谢稳定、生物利用度高、抗真菌谱较广、抗菌效果好等特点。特别是对多烯类化合物或其他三唑类耐药或侵袭性真菌感染有效，适用于深度真菌感染和艾滋病真菌感染的治疗。在酸性胃液条件下口服生物利用度高，特别是在与脂肪食物共用时，小剂量给药条件下其生物利用度就会饱和。同时，泊沙康唑能较好的穿透脑脊液屏障，在脑中也有较高的生物利用度。关于泊沙康唑的制备工艺已有多篇文献报道，且均涉及脱苄基化反本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种泊沙康唑氯代杂质，其结构式如式(Ⅰ)所示：

【技术特征摘要】
1.一种泊沙康唑氯代杂质，其结构式如式(Ⅰ)所示：2.权利要求1所述泊沙康唑氯代杂质的制备方法，包括如下步骤：将泊沙康唑加入有机溶剂1中，加热条件下，与氯化剂发生亲核取代反应，经分离纯化后得到泊沙康唑氯代杂质。3.根据权利要求2所述的制备方法，其中，所述有机溶剂1选自甲醇、乙醇、甲苯、四氢呋喃和氯仿中的一种或多种；可选为甲苯。4.根据权利要求2所述的制备方法，其中，所述加热条件指所述反应的温度为20℃～80℃，可选为45℃～60℃。5.根据权利要求2所述的制备方法，其中，所述氯化剂选自氯化亚砜、...

【专利技术属性】
技术研发人员：要世伟，徐镜人，蔡伟，缪世峰，张海波，任中杰，吕慧敏，袁晓林，
申请(专利权)人：扬子江药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32