【技术实现步骤摘要】
一种舒更葡糖钠的纯化方法
本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种舒更葡糖钠的纯化方法。
技术介绍
舒更葡糖钠(SugammadexSodium)最早由OrganonBiosciences(欧加农公司)开发，该公司在2007年被先灵葆雅公司(Schering-Plough)收购，2009年先灵葆雅与默克(Merck)合并。目前舒更葡糖钠为默克拥有并销售。2008年，舒更葡糖钠在欧洲首次上市，随后分别在日本、美国等国上市，现已在75个国家上市销售。2016年，默克公司在中国提出上市。舒更葡糖钠，化学名：6-全脱氧-6-全(2-羧基乙基)硫代-γ-环糊精钠盐，英文名：sugammadex，商品名：Bridion，是一种经过修饰的γ-环糊精，是20年来开发成功的首个也是唯一的选择性肌肉松弛拮抗剂(SRBA)，其通过全新且唯一的途径包裹氨基甾体类非去极化肌肉松弛药而阻断松弛作用，能快速可预见性的逆转罗库溴铵和维库溴铵导致的任何强度的肌肉松弛，且副作用较小，能让肌松药的使用接近理想状态，其逆转神经肌肉阻断作用比现有药物更快速，更有可预见性。适用于逆转罗库溴铵或维库溴铵导...
【技术保护点】
1.一种舒更葡糖钠的纯化方法，包括在有机酸‑有机碱‑还原剂的体系中将舒更葡糖钠游离为舒更葡糖酸的步骤。
【技术特征摘要】
2017.06.08 CN 20171042634611.一种舒更葡糖钠的纯化方法，包括在有机酸-有机碱-还原剂的体系中将舒更葡糖钠游离为舒更葡糖酸的步骤。2.根据权利要求1所述的舒更葡糖钠的纯化方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤(1)：在有机酸-有机碱-还原剂混合体系中，舒更葡糖钠游离得到舒更葡糖酸；步骤(2)：在还原剂存在下将步骤(1)中舒更葡糖酸进行重结晶纯化；步骤(3)：将步骤(2)纯化后的舒更葡糖酸在含钠碱的碱性条件下成盐得到舒更葡糖钠。3.根据权利要求1或2所述的舒更葡糖钠的纯化方法，其特征在于：步骤(1)：有机酸中加入有机碱，搅拌后加入还原剂，向上述体系中加入舒更葡糖钠粗品，搅拌至全溶，控温20～40℃，滴加不良溶剂，抽滤干燥，得到舒更葡糖酸；步骤(2)：向良溶剂中加入还原剂和步骤(1)制得的舒更葡糖酸，升温至35～50℃搅拌，并滴加不良溶剂，降至室温，抽滤干燥，得到纯化后的舒更葡糖酸；步骤(3)：冰浴下，向含钠碱的水溶液中加入步骤(2)得到的舒更葡糖酸，搅拌并升温至室温，向体系中加入醇溶剂，搅拌析晶，抽滤干燥，得到舒更葡糖钠。4.根据权利要求2-3任一项所述的舒更葡糖钠的纯化方法，其特征在于，所述有机酸和有机碱的体积比为10:1～2:1，优选为5:1或者有机酸和有机碱的体积比使所述混合体系的pH值为3～4；舒更葡糖钠与有机酸-有机碱体系的重量体积比，以克/毫升计，为1:2～1:10；优选为1:8；所述还原剂与舒更葡糖钠或舒更葡糖酸的摩尔比为1:10～1:1，优选为1:10；所述有机酸为乙酸、甲酸、丙酸、三氟乙酸中的一种或几种，优选为乙酸；所述有机碱为三乙胺、异丙基乙胺、三丙胺、N,N,N,N-四甲基甲二胺中的一种或几种，优选为三乙胺。5.根据权利要求1-4任一项所述的舒更葡糖钠的纯化方法，其特征在于，所述还原剂选自含磷试剂、还原性金属、硫醇试剂、碘化物中一种或多种；优选为含磷试剂。6.根据权利要求5所述的舒更葡糖钠的纯化方法，其特征在于，所述含磷试剂选自单质磷、具有联芳基类骨架的双膦、树脂等介质负载磷的试剂和R3P，其中，R选自取代或未取代的C2-10烷基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的C6-20芳基、取代或未取代的含1～3个选自N、S、O杂原子的5-20元杂芳基，所述取代是指被选自如下组中的基团取代：C1-10烷基、C6-20芳基、C6-20杂芳基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基胺基、羟基、酯基、羧基、卤素和硝基，优选所述R为C1-3烷基取代或未取代的C2-7烷基、C1-3烷基取代或未取代的苯基、C1-3烷基取代或...
【专利技术属性】
技术研发人员：李发光，高宏，侯云泽，刘群，肖宇，白俊鹏，孟秋月，霍翔宏，王琦，王利春，王晶翼，
申请(专利权)人：天津科伦药物研究有限公司，四川科伦药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12
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