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一种催化苄醇类化合物芳基化的方法技术

技术编号:19767891 阅读:40 留言:0更新日期:2018-12-15 05:40
本发明专利技术属于有机合成领域,公开了一种催化苄醇类化合物芳基化的方法,将苄醇类化合物与芳基类化合物混合,加入溶剂与催化剂三五氟苯基硼烷,60‑120℃下反应4‑8小时即得到苄醇芳基化产物。该反应利用三五氟苯基硼烷作为催化剂对于一系列苄醇实现脱水芳基化反应,反应可以快速构建在药物分子中具有重要意义的三芳基甲烷类型化合物及含多个杂环的有机小分子。本发明专利技术操作简单,反应高效并且具有多样性。

【技术实现步骤摘要】
一种催化苄醇类化合物芳基化的方法
本专利技术是一种有机化合物合成新方法,具体涉及的是利用非金属路易斯酸催化剂催化醇类化合物芳基化反应,并将其利用到一系列不同类型三芳基甲烷类化合物及含多个杂环分子的合成。
技术介绍
三芳基甲烷类型结构在药物及具有重要生物活性分子具有广泛的分布,这一类型化合物多具有抗癌,抗艾滋,抗抑郁等特性,因此针对该类型结构发展一种稳定快速的合成方法在生物医药中具有重要的意义。日本Hikawa课题组在2013年报道了使用金催化剂对于苄醇的芳基化反应,该反应使用NaAuCl4作为催化剂实现了对于不同取代基苄醇的吲哚化反应,反应所使用的芳基化试剂较为单一(式1)。2007年Kobayashi课题组通过使用有机酸催化剂也实现了醇的脱水芳基化反应,该反应同样采用了吲哚作为芳基试剂(式2)。由上述可以看出目前采用醇芳基化反应实现对于三芳基甲烷结构的合成目前还比较单一,所使用的芳基亲核试剂大多为吲哚,因此发展一种多样性的醇芳基化反应是非常有必要的。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种使用三五氟苯基硼烷催化苄醇类化合物直接芳基化的方法。本专利技术的目的通过以下技术方案实现:一种本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种催化苄醇类化合物芳基化的方法,其特征在于,将苄醇类化合物与芳基类化合物混合,加入溶剂与催化剂三五氟苯基硼烷,60‑120℃下反应4‑8小时即得到苄醇芳基化产物。

【技术特征摘要】
1.一种催化苄醇类化合物芳基化的方法,其特征在于,将苄醇类化合物与芳基类化合物混合,加入溶剂与催化剂三五氟苯基硼烷,60-120℃下反应4-8小时即得到苄醇芳基化产物。2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述苄醇类化合物为其中R1基团为氢原子,烷基,芳基,酯基,卤素;R2基团为烷基,芳基,或氰基。3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述苄醇类化合物为二苯甲醇及其类似物,苯乙醇及其类似物或扁桃腈。4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述芳基类化合物为苯酚类化合物或吲哚类化合物。5.根据权利要求4所述的方法,...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈新滋孟山水
申请(专利权)人:中山大学
类型:发明
国别省市:广东,44

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