利培酮或其衍生物缓释微球、其制备方法及用途技术

本发明专利技术提供了一种利培酮缓释微球、其制备方法及其用途。所述微球含有利培酮或9‑羟基利培酮或其盐和封端的PLGA共聚物。本发明专利技术所提供的利培酮缓释微球体外释放与已上市药品一致，粒径更小，可采用更细的针头注射，减少疼痛感，提高了患者的依从性。

【技术实现步骤摘要】
利培酮或其衍生物缓释微球、其制备方法及用途
本专利技术涉及微球药物制剂领域，具体涉及一种利培酮或其衍生物的长效缓释微球及其制备方法和用途。
技术介绍
利培酮是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1受体结合，与H1受体和α2受体亲和力较低，不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2受体拮抗药，可以改善精神分裂症的阳性症状；但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。目前国内市场上的利培酮口服制剂必须每天按时服药，患者依从性差。因此，利培酮长效缓释制剂的研究具有重要意义。美国阿尔克迈斯公司开发的长效缓释制剂注射用利培酮微球RisperidolConsta(中文商品名称：恒德)采用丙交酯-乙交酯共聚物(PLGA)为基质，于2002年上市(专利号CN1137756)。该产品使用适当的附带注射用针头，以臀部深层肌肉或三角肌注射的方法，每两周注射一次。由于微球粒径大，易聚集，为保证临床使用时不堵塞，臀部注射本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种利培酮或其衍生物缓释微球的制备方法，包括以下步骤：(1)将丙交酯‑乙交酯共聚物和利培酮或其衍生物溶于二氯甲烷中形成溶液；(2)将步骤(1)得到的溶液中添加到聚乙烯醇水溶液中，乳化分散得到乳液并继续搅拌；(3)将步骤(2)得到的乳液离心，洗涤，冻干，得到利培酮或其衍生物缓释微球。

【技术特征摘要】
1.一种利培酮或其衍生物缓释微球的制备方法，包括以下步骤：(1)将丙交酯-乙交酯共聚物和利培酮或其衍生物溶于二氯甲烷中形成溶液；(2)将步骤(1)得到的溶液中添加到聚乙烯醇水溶液中，乳化分散得到乳液并继续搅拌；(3)将步骤(2)得到的乳液离心，洗涤，冻干，得到利培酮或其衍生物缓释微球。2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(1)中的利培酮或其衍生物与丙交酯-乙交酯共聚物的质量比为1:1.25至1:2，优选为1:1.5。3.根据权利要求1或2所述的方法，其中步骤(1)中的丙交酯-乙交酯共聚物的分子量为15000-20000，优选为15000；丙交酯-乙交酯共聚物包含的丙交酯和乙交酯的摩尔比为90:10-10:90，优选为75:25。4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中步骤(1)中的利培酮或其衍生物与二氯甲烷的重量/体积比为1g:15ml至1g:25ml，优选为1g:20ml。5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法，其中步骤(2)中的聚乙烯醇水溶液的质量比浓度为1.0％至3.0％，优选为2.0％。6.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈剑，马思萌，陈斌，江晓漫，
申请(专利权)人：丽珠医药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44