The invention discloses a preparation method of acetylsalicylic acid colon positioning bioadhesive slow release capsule, which comprises the following steps: (1) first, dissolution of the drug sustained-release material solution is mixed with ASA; (2) pour into the dispersed phase solution, add emulsifier, high pressure homogenization, fully emulsify, vacuum defoaming; (3) import spray. Acetylsalicylic acid sustained-release powder microspheres were prepared by drying granulator; (4) Acetylsalicylic acid sustained-release powder microspheres were sifted, mixed with carrier accessories and fillers evenly, and then made into granules by ethanol as wetting agent; (5) The granules were dried by whole granule, low-temperature vacuum drying, and packed into enteric-coated hollow capsules. The invention has the advantages of convenient operation, simple and stable preparation process, low manufacturing cost and the like. The prepared products provide a new manufacturing technology for improving the bioavailability of ASA, preventing and curing cardiovascular diseases and reducing adverse reactions. They have great social and economic benefits.
【技术实现步骤摘要】
一种乙酰水杨酸结肠定位生物粘附型缓释胶囊的制备方法
本专利技术属于新药研发
,具体涉及一种乙酰水杨酸结肠定位生物粘附型缓释胶囊的制备方法。
技术介绍
急性心肌梗塞(AMI)与血栓栓塞性疾病的发病率与死亡率均甚高,研究防治此类疾病的药物为世人所瞩目。自20世纪60年代发现乙酰水杨酸(acetylsalicylicacid,ASA)具显著的抗血小板聚集作用,70年代即用于AMI的治疗和预防,循证医学研究证明ASA是预防和治疗卒中、心绞痛、心梗、老年性痴呆、偏头痛等疾病的有效药物,其可减少心、脑及外周血管等血栓和栓塞事件达25%,然而口服ASA普通片剂,药物在胃内迅速释放,局部浓度过高,对胃肠道粘膜有刺激作用,尤其对于需要长期服药的病人顺应性较差,临床常用的肠溶片能够减轻胃粘膜损伤,但不降低消化道出血发生率,从而严重妨碍了ASA的更为广泛应用。为此,国内外尝试了大量的研究工作,旨在改善ASA的性质,尤其近年来这方面的研究报道较多,其研究基本点集中于ASA在传统缓释材料下的释放特性研究或将ASA和小分子物质成盐、酯,但大多仅限于体外研究,临床数据不充分,实际应用效果尚无定论。晚近又将氯吡格雷与ASA合用,至于疗效如何也有争议。因此,迄今采取何种措施提高ASA的临床疗效、降低不良反应、扩大其应用范围,仍是医药界研究的热点之一。很难想象不能维持足够的胃肠道滞留时间和稳定性的缓释释药系统能够产生满意的生物利用度和临床疗效,更难想象不能确实解决水溶性药物突释问题的缓释释药系统能够降低肠粘膜损伤、减少消化道出血发生率,产生令人满意的体内效应,因此,我们认为研制ASA结 ...
【技术保护点】
1.一种乙酰水杨酸结肠定位生物粘附型缓释胶囊的制备方法,其特征在于,具体包括如下步骤:(1)先溶解得到浓度是1%‑20%的药物缓释材料溶液,在搅拌条件下将药物缓释材料溶液与乙酰水杨酸(ASA)混合,乙酰水杨酸(ASA)的添加量是药物缓释材料的0.1‑5倍;(2)将药物缓释材料溶液倾入到分散相溶液中,药物缓释材料溶液的体积是分散相的1/6‑1/24,向其中加入乳化剂,调节溶液pH为1‑12,高压均质充分乳化,真空脱泡;(3)将步骤(2)中的产物导入喷雾干燥制粒机,通过调节喷雾干燥参数,即得到乙酰水杨酸缓释粉末微球;(4)将步骤(3)中的乙酰水杨酸缓释粉末微球过80‑100目筛之后,其与载体辅料、填充剂按照质量比为1‑40:1‑20:1‑10进行混合均匀,再用浓度为75%的乙醇作湿润剂制成颗粒;(5)步骤(4)中的颗粒经整粒、低温真空干燥,装入肠溶空心胶囊,包装即得。
【技术特征摘要】
1.一种乙酰水杨酸结肠定位生物粘附型缓释胶囊的制备方法,其特征在于,具体包括如下步骤:(1)先溶解得到浓度是1%-20%的药物缓释材料溶液,在搅拌条件下将药物缓释材料溶液与乙酰水杨酸(ASA)混合,乙酰水杨酸(ASA)的添加量是药物缓释材料的0.1-5倍;(2)将药物缓释材料溶液倾入到分散相溶液中,药物缓释材料溶液的体积是分散相的1/6-1/24,向其中加入乳化剂,调节溶液pH为1-12,高压均质充分乳化,真空脱泡;(3)将步骤(2)中的产物导入喷雾干燥制粒机,通过调节喷雾干燥参数,即得到乙酰水杨酸缓释粉末微球;(4)将步骤(3)中的乙酰水杨酸缓释粉末微球过80-100目筛之后,其与载体辅料、填充剂按照质量比为1-40:1-20:1-10进行混合均匀,再用浓度为75%的乙醇作湿润剂制成颗粒;(5)步骤(4)中的颗粒经整粒、低温真空干燥,装入肠溶空心胶囊,包装即得。2.根据权利要求1所述一种乙酰水杨酸结肠定位生物粘附型缓释胶囊的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中药物缓释材料为阿拉伯胶、明胶、β-环糊精、壳聚糖、羧甲基壳聚糖、羟乙基壳聚糖、羟丙基壳聚糖、壳聚糖季氨盐、聚乙烯醇接枝壳聚糖中的一种或两种,当使用其中两种混合时缓释材料的质量比为1-15:1-15。3.根据权利要求1所述一种乙酰水杨酸结肠定位生物粘附型缓释胶囊的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中分散相为去离子水、稀盐酸溶液、稀醋酸溶液或稀乙醇溶液中的任意一种。4.根据权利要求1所述一种...
【专利技术属性】
技术研发人员:宋益民,张航,王慧茹,周莉,潘爱红,满华,罗尚,邢明霞,
申请(专利权)人:青岛科技大学,
类型:发明
国别省市:山东,37
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