The invention discloses a Nodosin derivative, a preparation method and application thereof, belonging to the technical field of pharmaceutical chemistry. A general structure is as follows: the Nodosin derivative and its pharmaceutically acceptable salt:
【技术实现步骤摘要】
Nodosin衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种Nodosin衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
溪黄草[RabdosiaSerra(Maxim.)Hara]系唇形科(Labiatae)香茶菜属(Isodon)植物，在民间，溪黄草作为草药被广泛使用，它全株入药，味苦性凉，具有清热利湿、退黄祛湿、凉血散瘀等功效，主要用于治疗急性黄疸型肝炎、急性胆囊炎、湿热痢疾、肠炎、跌打瘀肿和养生保健等，具有较好的药用价值。Nodosin是溪黄草中含量较多的二萜类化合物，是其中的活性成份。相关研究表明，Nodosin具有多种生物活性，如免疫活性、抗癌活性、抑菌作用、肝保护作用等。然而，Nodosin溶解度低，溶出速度也慢，口服不容易被吸收。研究还显示，Nodosin在体内吸收迅速，分布广，消除快，预示着Nodosin以原型在体内停留时间较短，发挥活性作用的时间也较短。通过结构修饰，可以改变化合物的理化特性，改变生物活性，有利于应用选择。Nodosin分子中有一个六元内酯环和一个α-亚甲基环五酮结构，为Nodosin的活性中心，结构不太稳定，剧烈...
【技术保护点】
1.一种结构式如下所示的Nodosin衍生物及其药学上可接受的盐：
【技术特征摘要】
1.一种结构式如下所示的Nodosin衍生物及其药学上可接受的盐：2.一种权利要求1所述的Nodosin衍生物的制备方法，其特征在于：Nodosin6位羟基成酯修饰的具体步骤为：将Nodosin、二氯甲烷和三乙胺依次加入到反应容器中，将反应容器置于低温反应仪中于-5～5℃搅拌混合均匀，再滴加酸酐类化合物或酰氯类化合物的二氯甲烷溶液，滴完后于0℃～室温搅拌反应，反应完全后加水终止反应，用乙酸乙酯萃取3次，再依次用稀酸溶液洗，水洗，分离有机层，无水硫酸镁干燥，浓缩得粗品，将粗品硅胶柱层析分离得到目标化合物15～19，所述酸酐类化合物为丁二酸酐、戊二酸酐或乙酸酐，所述酰氯类化合...
【专利技术属性】
技术研发人员：尚校军，张崇，蒋燕，赵杰，邵芃，卢慧娟，闫福林，闫建伟，刘静，高云慧，
申请(专利权)人：新乡医学院，新乡医学院第一附属医院，
类型：发明
国别省市：河南,41
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