一种氢溴酸替格列汀无定型及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种替格列汀2.5氢溴酸盐的无定型及其制备方法。所述方法包括利用替格列汀2.5氢溴酸盐水合物在一定的水浴温度下利用旋转蒸发仪进行旋蒸；或者将替格列汀2.5氢溴酸盐水合物溶于溶剂中，再利用喷雾干燥仪对溶液进行喷雾干燥；或者将替格列汀2.5氢溴酸盐水合物的溶液进行冷冻干燥以制备替格列汀2.5氢溴酸盐的无定型。所述方法简洁、高效、经济，中间体质量可控，适合工业化制备。

Amorphous type of hydroggletine hydrobromide and its preparation method

The invention provides an amorphous and preparation method for the 2.5 hydrobromide of the drug. The method comprises the following steps: using stegliptin 2.5 hydrobromate hydrate to spin in a certain water bath temperature by means of rotary evaporator, or dissolving the glipetin 2.5 hydrobromate hydrate in the solvent, then spraying and drying the solution with spray drying apparatus, or adding the solution of 2.5 of the hydrobromide hydrate of the glipetin solution. Freeze drying was used to prepare the amorphous type of 2.5 of hydrogliclazide. The method is simple, efficient and economical, and the quality of intermediates is controllable, which is suitable for industrial preparation.

【技术实现步骤摘要】
一种氢溴酸替格列汀无定型及其制备方法
本专利技术属于有机及药物合成
，具体涉及一种氢溴酸替格列汀无定型及其制备方法。
技术介绍
氢溴酸替格列汀，英文名：TeneligliptinHydrobromideHydrate，化学名：3-{(2S,4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷2.5氢溴酸盐水合物分子式：C22H30N6OS·2.5HBr·xH2O分子量：628.86，结构式如下：式(Ⅰ)原研企业：日本三菱田边制药，2012年日本上市，适用于治疗2型糖尿病。作用机制：DPP-Ⅳ抑制剂。CN101119991B报道了替格列汀2.5氢溴酸盐的1.0-2.0的水合物晶型，在制备其水合物晶型过程中杂质较多，且存在专利障碍。
技术实现思路
本专利技术克服了现有技术在制备替格列汀2.5氢溴酸盐水合物的方法中存在的专利障碍问题，提供一种新的替格列汀2.5氢溴酸盐无定型晶型以及制备方法的方法，所述方法简洁、高效、经济，中间体质量可控，适合工业化制备。本专利技术提供一种替格列汀2.5氢溴酸盐无定型。本专利技术的技术特征在于该晶型的晶体学特本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种替格列汀2.5氢溴酸盐的无定型。

【技术特征摘要】
2017.04.18 CN 20171025135321.一种替格列汀2.5氢溴酸盐的无定型。2.根据权利要求1所述的替格列汀2.5氢溴酸盐无定型，其特征在于DSC分解温度为239.39℃。3.一种制备如权利要求1所述的替格列汀2.5氢溴酸盐的无定型的方法，其特征在于：将替格列汀2.5氢溴酸盐水合物溶于一定量的溶剂，形成溶液；然后利用旋转蒸发仪在一定的水浴温度下旋蒸，得到替格列汀2.5氢溴酸盐的无定型；或者利用喷雾干燥仪对溶液进行喷雾干燥，在一定的进风温度、出风温度、抽气速率和蠕动泵转速下，最终喷雾干燥得到替格列汀2.5氢溴酸盐的无定型；或者对溶液进行冷冻干燥，在一定的冷冻温度、一次干燥温度和真空度、以及解...

【专利技术属性】
技术研发人员：张杰，王磊鑫，陈勇，
申请(专利权)人：乳源东阳光药业有限公司，广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44