用于减轻体重和增加肠道蠕动的方法和组合物技术

本发明专利技术涉及利用D‑核糖或其类似物或衍生物减轻体重和增加肠道蠕动的方法和组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于减轻体重和增加肠道蠕动的方法和组合物
本专利技术总体涉及用于减轻体重和增加肠道蠕动的方法和组合物，更具体地，涉及用于减轻体重和增加肠道蠕动的包含D-核糖的组合物及其使用方法。专利技术背景近几十年来，超重和/或肥胖人口在世界范围内稳步上升，特别是在美国(Chaudhri等人,2005,DrugDiscoveryToday:DiseaseMechanisms2:289-294；Mokdad等人,2003,JAMA289:76-79；Nguyen和El-Serag,210,GastroenterolClinNorthAm39:1-7；Wang和Beydoun,2007,EpidemiolRev.29:6-28)。由此引起的是糖尿病和对发病率和生活质量有重大影响的其他相关健康风险的惊人的增加。不足为奇，这些随之产生的健康风险招致大量的健康和社会成本(Kopelman,2000,Nature404:635-643；Must等人,1999,JAMA282:1523-1529；Wang等人,2008,Obesity16:2323-2330)。肥胖在中国也已成为一种普遍的疾病。肥胖的病因是多方面的，从遗传因素到环境影响，例如采取久坐的生活方式以及现代社会中容易获得的高热量食物来源(Bleich等人,2008,AnnuRevPublicHealth29:273-295；ROssner,2002,IntJObesRelatMetabDisord26(Suppl4):S2-4)。然而，导致肥胖的确切机制仍不十分清楚。目前有5种FDA批准的抗肥胖药物，包括：胰脂肪酶抑制剂罗氏鲜(Xenical)；通过作用于中枢神经系统抑制食欲的药物Qsymia、Belviq和Contrave；以及作用于葡萄糖代谢的药物Saxenda。所有这些药物均效力较弱(52周内仅使体重减轻3-9％)并导致严重的副作用，包括急性肾损伤、肝损害、头痛等。这些药物的放弃率高达50％，主要是由于无法忍受的副作用。世界范围内对抗肥胖物质的需求导致了对能够阻止渐进性体重积累的药物和食品的研究。D-核糖以如下化学结构存在:它是核黄素(即维生素B2)、核糖核酸(RNA)和三磷酸腺苷(ATP)的关键组分。最近一项对大鼠的研究表明，以高达其饮食的20％的浓度(对雄性和雌性大鼠分别为15.0和15.7g/kg体重/天)对大鼠施用D-核糖13周，产生了营养学而不是毒理学的效果，该效果在停止试验饮食后很有可能逆转，而饮食中5％D-乳糖的浓度(对雄性和雌性大鼠分别为3.6和4.4g/kg体重/天)被认为是该物质的绝对未观察到损害作用水平(NOAEL)(JamesC.Griffiths等人,Sub-chronic(13-week)oraltoxicitystudywithD-riboseinWistarrats,FoodandChemicalToxicology45(2007)144–152)。US6525027B2公开了将核糖补充剂与举重锻炼结合使用，以在健康人中达到比单独锻炼更快的增加肌肉质量和减少体脂肪的预期结果。然而，在现有技术中没有教导表明，当以高浓度施用时，D-核糖可以减轻个体、特别是超重和/或肥胖个体的体重。专利技术概述本专利技术提供了一种调节、特别是减轻个体体重的方法，包括向个体施用包含有效量的D-核糖或其类似物或衍生物的组合物。本专利技术还提供了一种用于调节、特别是减轻个体体重的药物组合物和/或食品组合物，所述组合物包含有效量的D-核糖或其类似物或衍生物以及药学上可接受的载体或食品添加剂。本专利技术还涉及D-核糖或其类似物或衍生物在生产用于调节、特别是减轻个体体重的药物组合物和/或食品组合物中的用途。本专利技术还涉及用于调节、特别是减轻个体体重的D-核糖或其类似物或衍生物。本专利技术还涉及用于调节、特别是减轻个体体重的包含有效量的D-核糖或其类似物或衍生物的药物组合物和/或食品组合物。本专利技术提供了一种治疗或预防个体的代谢综合征、代谢性疾病或紊乱，例如糖尿病、肥胖或超重的方法，包括向个体施用包含有效量的D-核糖或其类似物或衍生物的组合物。本专利技术还提供了一种用于治疗或预防个体的代谢综合征、代谢性疾病或紊乱，例如糖尿病、肥胖或超重的药物组合物和/或食品组合物，所述组合物包含有效量的D-核糖或其类似物或衍生物以及药学上可接受的载体或食品添加剂。本专利技术还涉及D-核糖或其类似物或衍生物在生产用于治疗或预防个体的代谢综合征、代谢性疾病或紊乱，例如糖尿病、肥胖或超重的药物组合物和/或食品组合物中的用途。本专利技术还涉及用于治疗或预防个体的代谢综合征、代谢性疾病或紊乱，例如糖尿病、肥胖或超重的D-核糖或其类似物或衍生物。本专利技术还涉及用于治疗或预防个体的代谢综合征、代谢性疾病或紊乱，例如糖尿病、肥胖或超重的包含有效量的D-核糖或其类似物或衍生物的药物组合物和/或食品组合物。本专利技术还提供了一种增加肠道蠕动、特别是用于治疗或预防个体便秘的方法，包括向个体施用包含有效量的D-核糖或其类似物或衍生物的组合物。本专利技术还提供了一种用于增加肠道蠕动、特别是用于治疗或预防个体便秘的药物组合物和/或食品组合物，所述组合物包含有效量的D-核糖或其类似物或衍生物以及药学上可接受的载体或食品添加剂。本专利技术还涉及D-核糖或其类似物或衍生物在生产用于增加肠道蠕动、特别是用于治疗或预防个体便秘的药物组合物和/或食品组合物中的用途。本专利技术还涉及用于增加肠道蠕动、特别是用于治疗或预防个体便秘的D-核糖或其类似物或衍生物。本专利技术还涉及用于增加肠道蠕动、特别是用于治疗或预防个体便秘的包含有效量的D-核糖或其类似物或衍生物的药物组合物和/或食品组合物。附图说明图1包括图1A和1B，显示了D-核糖处理减轻体重的效果。图1A显示以75mg/ml的浓度在水中对LEPR突变体给药时减轻体重的效果，D-核糖的剂量为30.03克/kg/天。图1B显示以50mg/ml的浓度在水中对LEPR突变体给药时减轻体重的效果，D-核糖的剂量为20.59克/kg/天。图2包括图2A和2B，显示了以百分比表示的图1中所描述的实验的D-核糖处理结果。图2A显示以75mg/ml的浓度在水中对LEPR突变体给药时的D-核糖处理结果，D-核糖的剂量为30.03克/kg/天。图2B显示以50mg/ml的浓度在水中对LEPR突变体给药时的D-核糖处理结果，D-核糖的剂量为20.59克/kg/天。图3显示了D-核糖处理导致脂肪减少的效果。图4显示了D-核糖增加肠道蠕动的效果。将C57BL/6小鼠用0.5ml75mg/ml的核糖或木糖处理。通过计算从口服灌胃胭脂红溶液到排出首粒红色粪便颗粒的时间来计算肠道通过时间。与用0.5ml75mg/ml木糖处理的C57BL/6小鼠相比，用0.5ml75mg/ml核糖处理的C57BL/6小鼠显示缩短的肠道通过时间(p值＝0.004)。专利技术详述本专利技术部分地基于如下发现，即，当以相对高的强度给药时，例如，以浓度为50mg/ml或更高、优选约75mg/ml或更高的水溶液形式给药时，D-核糖在肥胖个体中诱导剂量依赖性的体重减轻和脂肪减少并增加肠道蠕动。因此，一方面，本专利技术提供了一种调节、特别是减轻个体体重的方法，该方法包括向个体施用包含有效量的D本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.减轻个体体重的方法，包括向所述个体施用包含有效量的D‑核糖或其类似物或衍生物的组合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.01.11 CN PCT/CN2016/0705681.减轻个体体重的方法，包括向所述个体施用包含有效量的D-核糖或其类似物或衍生物的组合物。2.治疗或预防个体的代谢综合征、代谢性疾病或紊乱，例如糖尿病、肥胖或超重的方法，包括向所述个体施用包含有效量的D-核糖的组合物。3.治疗或预防个体的便秘的方法，包括向所述个体施用包含有效量的D-核糖的组合物。4.权利要求1至3任意一项所述的方法，其中所述的个体是哺乳动物，优选人。5.权利要求1至4任意一项所述的方法，其中D-核糖或其类似物或衍生物以大约20-500克/天，例如约20、30、40、50、60、70、80、90、100、110、120、130、140、150、160、170、180、190、200、210、220、230、240、250、260、270、280、290、300、310、320、330、340、350、360、370、380、390、400、410、420、430、440、450、460、470、480、490、500克/天的量给药。6.权利要求1至5任意一项所述的方法，其中所述个体是超重和/或肥胖的个体或患有糖尿病的个体。7.权利要求1至6任意一项所述的方法，其中所述组合物以包含相对高浓度的D-核糖或其类似物或衍生物的液体组合物，例如，浓度约为50mg/ml或更高，例如约60mg/ml或更高，更优选约75mg/ml或更高的液体组合物的形式给药。8.权利要求1至6任意一项所述的方法，其中所述组合物以固体组合物的形式给药。9.用于减轻个体体重或治疗或预防个体的便秘、代谢综合征、代谢性疾病或紊乱，例如糖尿病、肥胖或超重的药物组合物和/或食品组合物，所述组合物包含有效量的D-核糖...

【专利技术属性】
技术研发人员：许枞，
申请(专利权)人：上海药苑生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31