一种高纯度奥美沙坦酯的精制方法技术

本发明专利技术公开了一种高纯度奥美沙坦酯的精制方法，包括以下步骤：(1)将奥美沙坦酯粗品加入有机溶剂中，搅拌至完全溶解；(2)步骤(1)获得的溶解物使用活性炭脱色、过滤，滤液自然冷却析晶，10‑15℃静置保温后，降温至0‑5℃继续搅拌析晶；(3)步骤(2)获得的产物离心过滤、滤饼用有机溶剂洗涤，干燥，即得所述高纯度奥美沙坦酯。本发明专利技术方法制备得到的奥美沙坦酯纯度高达99.0％以上，最大单杂低于0.10％，精制收率不低于92％。此外，所述精致方法工艺过程简单、操作方便、生产成本低廉、产物纯度高、工艺稳定、适合工业化生产。

Purification method of high purity olmesartan ester

The invention discloses a refining method of high-purity olmesartan ester, which comprises the following steps: (1) adding crude olmesartan ester into organic solvent and stirring it to complete dissolution; (2) using activated carbon to decolorize and filter the obtained solute, natural cooling and crystallization of the filtrate, and holding at 10 15 C, cooling it to 0 5 C. Continuous stirring and crystallization; (3) step (2) centrifugal filtration of the obtained product, washing and drying of the filter cake with organic solvents, the high purity olmesartan ester is obtained. The purity of the Olmesartan ester prepared by the method is over 99.0%, the maximum impurity is less than 0.10%, and the refining yield is not less than 92%. In addition, the refined method has the advantages of simple process, convenient operation, low production cost, high product purity, stable process and is suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种高纯度奥美沙坦酯的精制方法
本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种高纯度奥美沙坦酯的精制方法。
技术介绍
奥美沙坦酯(OlmesartanMedoxomil)化学名为4‐(1‐羟基‐1‐甲基乙基)‐2‐丙基‐1‐{4‐[2‐(四唑‐5‐基)苯基]苯基}甲基咪唑‐5‐羧酸(5‐甲基‐2‐氧代‐1,3‐二氧杂环戊烯‐4‐基)甲基酯，是日本Sankyo公司研制开发的一种口服有效的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。该药于2004年4月获得美国FDA批准上市，商品名为Banicar，其特点是半衰期较长，一天服用一次，即可以在一天内有效控制血压，因此服用方便。奥美沙坦酯与其它的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类药物相比，具有剂量小、起效快，降压作用更强而持久，不良反应的发生率低等明显的优点。目前对奥美沙坦酯的合成方面专利很多，但在最主要的精制环节研究的专利报道较少，而精制不仅关系到产品的纯度，同时对最终产品的收率影响巨大。因此如何减少最终步骤的损失以提高产品的纯度、收率，是近年来对如何降低奥美沙坦酯总成本的热点。而以前对奥美沙坦酯的精制大致分为以下两类：1、在不同的酸碱-水-溶剂体系下用溶解度很大的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种高纯度奥美沙坦酯的精制方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将奥美沙坦酯粗品加入有机溶剂中，搅拌至完全溶解；(2)步骤(1)获得的溶解物使用活性炭脱色、过滤，滤液自然冷却析晶，10‑15℃静置保温后，降温至0‑5℃继续搅拌析晶；(3)步骤(2)获得的产物离心过滤、滤饼用有机溶剂洗涤，干燥，即得所述高纯度奥美沙坦酯。

【技术特征摘要】
1.一种高纯度奥美沙坦酯的精制方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将奥美沙坦酯粗品加入有机溶剂中，搅拌至完全溶解；(2)步骤(1)获得的溶解物使用活性炭脱色、过滤，滤液自然冷却析晶，10-15℃静置保温后，降温至0-5℃继续搅拌析晶；(3)步骤(2)获得的产物离心过滤、滤饼用有机溶剂洗涤，干燥，即得所述高纯度奥美沙坦酯。2.根据权利要求1所述的高纯度奥美沙坦酯的精制方法，其特征在于，所述步骤(1)中奥美沙坦酯粗品与有机溶剂的质量体积比为1kg：(8-13)L。3.根据权利要求1所述的高纯度奥美沙坦酯的精制方法，其特征在于，所述步骤(1)中将奥美沙坦酯粗品加入有机溶剂中，加压加热搅拌至完全溶解。4.根据权利要求3所述的高纯度奥美沙坦酯的精制方法，其特征在于，所述加压条件为溶剂蒸汽压低于0.02pa。5.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：周赛冬，肖艳，
申请(专利权)人：广州小桔生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44