乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物及其作为脑神经保护剂的应用制造技术

本发明专利技术公开了一类具有脑神经保护作用的乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物及其应用，药理实验表明，本发明专利技术化合物具有较好的神经元细胞保护作用及显著的体内耐缺氧活性，herg试验表明本发明专利技术化合物潜在心脏毒性小，安全性高。所述乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物，为具有如下化学结构通式化合物的游离碱或盐：

Acetyl benzamide piperidamide derivatives and their application as neuroprotective agents

The invention discloses a class of acetylbenzylamine piperidine amide derivatives with neuroprotective effect and their application. Pharmacological experiments show that the compound has good neuronal cell protective effect and remarkable hypoxic resistance in vivo. Herg test shows that the compound has low potential cardiac toxicity and high safety. The acetylbenzylamine piperidine amide derivative is a free base or salt of a general compound having the following chemical structure:

【技术实现步骤摘要】
乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物及其作为脑神经保护剂的应用
本专利技术涉及一种乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，及其作为脑神经保护剂的应用。
技术介绍
脑卒中(cerebralstroke)又称“中风”或“脑血管意外”(cerebralvascularaccident，CVA)是由于脑部血管突然破裂或因血管阻塞导致血液不能流入大脑而引起脑组织损伤的一组疾病，包括出血性和缺血性卒中。脑卒中具有发病率高、致残率高、复发率高、致死率高的特点，是世界性的健康难题。目前使用的抗脑卒中药物主要为溶栓和抗凝血剂、血管扩张剂、自由基清除剂、神经保护剂及一些活血化瘀中药组方等。研究表明，神经保护剂可减小脑梗死面积,不引发出血,无溶栓、抗凝治疗出血的并发症,用前无需进行详细的病因鉴别诊断,其使脑卒中早期预防或治疗成为可能。同时，神经保护剂也是阿尔茨海默病、帕金森氏病或脑肿瘤等脑神经损伤类疾病治疗的主要选择方案之一。大量神经保护剂药物在临床前研究中具有很好的活性，但进入临床后却因疗效不确切或毒副作用太强而被终止临床(如：selfotel、aptiganel、eliprodil、licostinel、g本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物，其特征在于，为具有以下化学结构通式的化合物游离碱或盐：

【技术特征摘要】
1.乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物，其特征在于，为具有以下化学结构通式的化合物游离碱或盐：其中：Ar代表：其中R1，R2代表氢、甲基、甲氧基、羟基、三氟甲基、F或Cl中的一种。2.根据权利要求1所述的乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物，其特征在于，R1，R2为氢、甲氧基或羟基。3.根据权利要求1～2所述的乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物，其特征在于，所述化合物的盐为含有药物的化学上可接受的阴离子盐，优选盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、醋酸盐、三氟醋酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、富马酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、草酸盐。4.根据权利要求1所述的乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物，其特征在于，为：T-1(E)-N-(1-(2-(苄胺)-2-乙氧基)哌啶)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酰胺；T-2(E)-N-(1-(2-(苄胺)-2-乙氧基)哌啶)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰胺；T-3(E)-N-(1-(2-(苄胺)-2-乙氧基)哌啶)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酰胺；T-4(E)-N-(1-(2-(苄胺)-2-乙氧基)哌啶)-3-(2,3-二甲氧基苯基)丙烯酰胺；T-5(E)-N-(1-(2-(苄胺)-2-乙氧基)哌啶)-3-(3,5-二甲氧基苯基)丙烯酰胺；T-6(E)-N-(1-(2-(苄胺)-2-乙氧基)哌啶)-3-(...

【专利技术属性】
技术研发人员：李建其，张庆伟，姜玲，张子学，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，中国医药工业研究总院，
类型：发明
国别省市：上海,31