一种制备大粒度富马酸喹硫平的方法技术

本发明专利技术公开了一种大粒度富马酸喹硫平的制备方法。该方法首先将喹硫平粗品加入到甲醇和乙醇的混合溶液中，于40～45℃下溶解；然后在低速搅拌下将富马酸甲醇溶液加入其中，加毕后开始降温；降温至0～10℃保温搅拌2～3小时进行抽滤，干燥得到大粒度富马酸喹硫平，其粒度为20μm≤d(0.5)≤50μm，200μm≤d(0.9)≤300μm。该方法制备的大粒度富马酸喹硫平具有粒度均一，便于制剂制粒优点，且工艺操作简单、稳定性高，收率可以达到95％，更利于工业模式化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种制备大粒度富马酸喹硫平的方法
本专利技术涉及一种制备大粒度富马酸喹硫平的方法，属于药物化学领域。
技术介绍
富马酸喹硫平，化学名：双{11-{4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基}二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓}富马酸盐；分子量：883.09；分子式：(C21H25N3O2S)2·C4H4O4；结构式如下所示：富马酸喹硫平是一种非经典抗精神病药物，主要治疗精神分裂症，对多种神经递质受体有相互作用。在脑中，富马酸喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。富马酸喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能α2受体亲和力低，但对胆碱能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。富马酸喹硫平为白色或类白色粉末，无臭无味，在水、甲醇、无水乙醇中微溶。目前富马酸喹硫平的制剂大都是片剂(包括速释片、缓释片等)。在制备上述片剂时，一般要求原料药富马酸喹硫平的粒度为过80目筛。目前各生产厂家生产的原料药富马酸喹硫平的粒度过大，在制剂生产时通常需要将原料药富马酸喹硫平及其他辅料均粉碎至过80目筛后再制粒。原料药进一步粉本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种大粒度富马酸喹硫平的制备方法，其特征是，包括以下步骤：1)将喹硫平粗品加入到甲醇和乙醇的混合溶液中，于40～45℃下溶解，备用；所述甲醇和乙醇质量比为10：1.8～2.2；2)将富马酸溶于甲醇中备用；3)搅拌状态下，将步骤2)的富马酸甲醇溶液加入到步骤1)的溶液中，加毕后开始降温；4)降温至0～10℃，保温搅拌2～3h，然后进行抽滤，干燥得到大粒度富马酸喹硫平，其粒度为20μm≤d(0.5)≤50μm，200μm≤d(0.9)≤300μm；所述搅拌的搅拌速度控制在30～60rad/min。

【技术特征摘要】
1.一种大粒度富马酸喹硫平的制备方法，其特征是，包括以下步骤：1)将喹硫平粗品加入到甲醇和乙醇的混合溶液中，于40～45℃下溶解，备用；所述甲醇和乙醇质量比为10：1.8～2.2；2)将富马酸溶于甲醇中备用；3)搅拌状态下，将步骤2)的富马酸甲醇溶液加入到步骤1)的溶液中，加毕后开始降温；4)降温至0～10℃，保温搅拌2～3h，然后进行抽滤，干燥得到大粒度富马酸喹硫平，其粒度为20μm≤d(0.5)≤50μm，200μm≤d(0.9)≤300μm；所述搅拌的搅拌速度控制在30～...

【专利技术属性】
技术研发人员：张楚，杜云锋，宇文礼，张文文，管清华，赵旭东，李保勇，
申请(专利权)人：齐鲁天和惠世制药有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37