富马酸喹硫平脂质体固体制剂制造技术

本发明专利技术提供一种富马酸喹硫平脂质体固体制剂及其制法。通过选用特定重量配比的富马酸喹硫平、蛋黄卵磷脂、胆固醇、大豆甾醇、和失水山梨醇硬脂酸酯，制成品质优异的富马酸喹硫平脂质体，再将富马酸喹硫平脂质体以一般的制剂方法制成固体制剂。与现有制剂相比，本发明专利技术的制剂大幅度提高了制剂的稳定性、生物利用度，提高了制剂的产品质量，减少了了毒副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种非经典抗精神病类药物富马酸喹硫平的新固体制剂，具体涉及一种富马酸喹硫平脂质体固体制剂，属于医药制剂领域。
技术介绍
富马酸喹硫平(Quetiapine Fumarate)，化学名称为11-{4--1-哌嗪基} 二苯骈 硫氮杂卓半富马酸，分子式C21H25N3O2S · 1/2C4H404， 分子量441. 54，结构式为权利要求1.一种富马酸喹硫平脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成富马酸喹；琉平1份蛋黄卵磷脂1-3份胆固醇1-1.5份大豆甾醇0.5-1.5份失水山梨醇硬脂酸酯 0.3-0.8份，优选地，胆固醇与大豆留醇的重量之和与蛋黄卵磷脂之间的重量比为1 1-3 2。2.根据权利要求1所述的富马酸喹硫平脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成 分制成富马酸喹疏平1份蛋黄卵磷脂1.5-2.5份胆固醇1-1.5份大豆留醇0.5-1份失水山梨醇硬脂酸酯 0.4-0.5份，优选地，胆固醇与大豆留醇的重量之和与蛋黄卵磷脂之间的重量比为1 1。3.权利要求1或2任一项所述的富马酸喹硫平脂质体的制备方法，其特征在于包括以 下步骤(a)将蛋黄卵磷脂、胆固醇、大豆留醇和失水山梨醇硬脂酸酯溶于有机溶剂中，混合均 勻，于旋转蒸发仪上减压除去有机溶剂，制得磷脂膜；(b)加入缓冲盐溶液，震摇，搅拌使磷脂膜完全水化，高速勻质乳化，微孔滤膜过滤，制 得空白脂质体混悬液；(c)将富马酸喹硫平溶于空白脂质体混悬液，0.45 ym微孔滤膜过滤，59°C保温30-40 分钟，喷雾干燥，制得将富马酸喹硫平脂质体固体。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(a)中所述的有机溶剂选自乙醇、甲醇、丙酮、乙醚、氯仿、正己烷、二氯甲烷中的 一种或几种，优选丙酮作为溶剂。步骤(b)中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲溶液、碳酸盐缓冲溶液、枸橼酸盐缓冲 溶液中的一种，优选pH为7. 0的磷酸盐缓冲溶液。5.一种富马酸喹硫平脂质体固体制剂，其特征在于由权利要求1或2所述的富马酸喹 硫平脂质体和其他药用辅料制成，其中，基于1重量份的富马酸喹硫平而言，其他药用辅料 的量为5-7重量份，优选为5-6. 5重量份。6.根据权利要求5所述的富马酸喹硫平脂质体固体制剂，其特征在于所述其他药用辅 料选自填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂及其组合。7.一种富马酸喹硫平脂质体固体制剂，其特征在于主要由按重量份的下列组分制成 富马酸喹硫平脂质体1份、填充剂4-6. 5份、崩解剂0. 1-0. 2份、润滑剂0. 05-0. 1份及粘合剂适量。8.权利要求5-6所述的富马酸喹硫平脂质体固体制剂为片剂。9.权利要求7所述的富马酸喹硫平脂质体固体制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤(d)将富马酸喹硫平脂质体固体和填充剂、崩解剂混合，过筛混合均勻，加入粘合剂溶液制备软材，过筛制粒，干燥，得干颗粒；(e)将干颗粒和润滑剂混合均勻，压片，制得富马酸喹硫平脂质体固体制剂。全文摘要本专利技术提供一种富马酸喹硫平脂质体固体制剂及其制法。通过选用特定重量配比的富马酸喹硫平、蛋黄卵磷脂、胆固醇、大豆甾醇、和失水山梨醇硬脂酸酯，制成品质优异的富马酸喹硫平脂质体，再将富马酸喹硫平脂质体以一般的制剂方法制成固体制剂。与现有制剂相比，本专利技术的制剂大幅度提高了制剂的稳定性、生物利用度，提高了制剂的产品质量，减少了了毒副作用。文档编号A61K9/127GK102406606SQ20111038720公开日2012年4月11日 申请日期2011年11月29日 优先权日2011年11月29日专利技术者公长春, 廖爱国 申请人:海南美大制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：廖爱国，公长春，
申请(专利权)人：海南美大制药有限公司，
类型：发明
国别省市：