The invention belongs to the technical field of medicine and molecular biology, and specifically discloses the application of polyphenols in the preparation of death-related protein kinase acetylation inhibitors. The present invention has found that death-related protein kinase DAPK acetylates at site 978 lysine residue (K978), which affects the stability and activity of DAPK, regulates cell growth and metabolism, acetylated DAPK promotes cell growth and migration, and polyphenols can inhibit DAPK B at this site. Acylation, therefore, polyphenols can be used to prepare DAPK acetylation inhibitors, can also be used to prepare drugs to inhibit the growth and migration of cancer cells, can also be used to prepare anti-tumor drugs, clinical treatment of diabetes, stroke, neurodegenerative diseases and tumors and other diseases have important significance.
【技术实现步骤摘要】
多酚类化合物在制备死亡相关蛋白激酶乙酰化抑制剂中的应用
本专利技术涉及医学和分子生物学
,具体地,涉及多酚类化合物在制备死亡相关蛋白激酶乙酰化抑制剂中的应用。
技术介绍
死亡相关蛋白激酶(Death-associatedproteinkinase,DAPK)是一种存在于细胞质中的Ca2+/钙调蛋白(CaM)依赖性的丝氨酸/苏氨酸激酶,蛋白质分子量为160kDa。DAPK含多个功能结构域:典型的Ser/Thr激酶结构域;Ca2+/CaM调节结构域;含8个锚定重复序列(Ankyrinrepeats)的结构域;Ras蛋白质复合体-Ras蛋白质复合体C末端结构域(ROC-CORdomain,Rasofcomplexproteins-C-terminalofROCdomain);DAPK在C-末端含一个典型的死亡结构域,死亡结构域后的C-末端是由17个氨基酸残基组成的富含Ser残基区域,该区域是DAPK激酶活性的负调控结构域(如图1所示)。DAPK作为一种抑制细胞生长的正向调节因子,可被多种因素所激活。从目前各方面的研究结果显示,DAPK参与细胞多种生理和病理过程:凋 ...
【技术保护点】
1.多酚类化合物在制备死亡相关蛋白激酶乙酰化抑制剂中的应用。
【技术特征摘要】
1.多酚类化合物在制备死亡相关蛋白激酶乙酰化抑制剂中的应用。2.多酚类化合物在制备抑制肿瘤细胞或癌细胞生长增殖和/或迁移的制剂中的应用。3.多酚类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。4.根据权利要求1至3任一项所述应用,其特征在于,所述多酚类化合物为白藜芦醇、高良姜素或槲皮素中的任一种或多种。5.根据权利要求1至3任一项所述应用,其特征在于,所述癌细胞为肝癌细胞。6.根据权利要求5所述应用...
【专利技术属性】
技术研发人员:张海涛,汪亚君,伍俊,
申请(专利权)人:广东医科大学,
类型:发明
国别省市:广东,44
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