多酚类化合物在制备死亡相关蛋白激酶乙酰化抑制剂中的应用制造技术

技术编号:19014054 阅读:27 留言:0更新日期:2018-09-26 16:44
本发明专利技术属于医学和分子生物学技术领域,具体公开了多酚类化合物在制备死亡相关蛋白激酶乙酰化抑制剂中的应用。本发明专利技术发现癌细胞中死亡相关蛋白激酶DAPK在第978位点赖氨酸残基(K978)发生乙酰化,该位点乙酰化影响DAPK稳定性和活性,参与调节细胞生长和代谢,乙酰化的DAPK促进癌细胞生长和迁移,而多酚类化合物能抑制DAPK在该位点的乙酰化,因此多酚类化合物可用于制备DAPK乙酰化抑制剂,还可用于制备抑制癌细胞生长和迁移的制剂,还可用于制备抗肿瘤药物,对临床治疗糖尿病、卒中、神经退行性疾病和肿瘤等疾病有重要意义。

Application of polyphenols in preparation of death related protein kinase acetylation inhibitors

The invention belongs to the technical field of medicine and molecular biology, and specifically discloses the application of polyphenols in the preparation of death-related protein kinase acetylation inhibitors. The present invention has found that death-related protein kinase DAPK acetylates at site 978 lysine residue (K978), which affects the stability and activity of DAPK, regulates cell growth and metabolism, acetylated DAPK promotes cell growth and migration, and polyphenols can inhibit DAPK B at this site. Acylation, therefore, polyphenols can be used to prepare DAPK acetylation inhibitors, can also be used to prepare drugs to inhibit the growth and migration of cancer cells, can also be used to prepare anti-tumor drugs, clinical treatment of diabetes, stroke, neurodegenerative diseases and tumors and other diseases have important significance.

【技术实现步骤摘要】
多酚类化合物在制备死亡相关蛋白激酶乙酰化抑制剂中的应用
本专利技术涉及医学和分子生物学
,具体地,涉及多酚类化合物在制备死亡相关蛋白激酶乙酰化抑制剂中的应用。
技术介绍
死亡相关蛋白激酶(Death-associatedproteinkinase,DAPK)是一种存在于细胞质中的Ca2+/钙调蛋白(CaM)依赖性的丝氨酸/苏氨酸激酶,蛋白质分子量为160kDa。DAPK含多个功能结构域:典型的Ser/Thr激酶结构域;Ca2+/CaM调节结构域;含8个锚定重复序列(Ankyrinrepeats)的结构域;Ras蛋白质复合体-Ras蛋白质复合体C末端结构域(ROC-CORdomain,Rasofcomplexproteins-C-terminalofROCdomain);DAPK在C-末端含一个典型的死亡结构域,死亡结构域后的C-末端是由17个氨基酸残基组成的富含Ser残基区域,该区域是DAPK激酶活性的负调控结构域(如图1所示)。DAPK作为一种抑制细胞生长的正向调节因子,可被多种因素所激活。从目前各方面的研究结果显示,DAPK参与细胞多种生理和病理过程:凋亡、自噬、糖代谢、免本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.多酚类化合物在制备死亡相关蛋白激酶乙酰化抑制剂中的应用。

【技术特征摘要】
1.多酚类化合物在制备死亡相关蛋白激酶乙酰化抑制剂中的应用。2.多酚类化合物在制备抑制肿瘤细胞或癌细胞生长增殖和/或迁移的制剂中的应用。3.多酚类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。4.根据权利要求1至3任一项所述应用,其特征在于,所述多酚类化合物为白藜芦醇、高良姜素或槲皮素中的任一种或多种。5.根据权利要求1至3任一项所述应用,其特征在于,所述癌细胞为肝癌细胞。6.根据权利要求5所述应用...

【专利技术属性】
技术研发人员:张海涛汪亚君伍俊
申请(专利权)人:广东医科大学
类型:发明
国别省市:广东,44

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1