一种治疗乙型肝炎新型多酚类化合物、其制备方法及用途技术

本发明专利技术公开了一种治疗乙型肝炎的新型多酚类化合物，及其制备方法和用途。本发明专利技术新型楝酚类化合物的制备方法是：楝树原材料用热提法或冷提法得到楝树粗提物；接着用甲基丙烯系合成吸附剂，或芳香族（苯乙烯、二乙烯基苯）系合成吸附剂，凝胶类合成吸附剂以及反相硅胶吸附剂纯化得到本发明专利技术新型楝酚类化合物。本发明专利技术还公开了新型楝酚类化合物在制备治疗乙型肝炎药物上的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体涉及一种治疗乙型肝炎的新型多酚类化合物及其 制备方法和用途。
技术介绍
病毒病严重危害人民生命健康，是人类主要的传染病。传播极为广泛，发病率高， 病毒种类繁多，在细胞内繁殖，可感染不同组织细胞而引起疾病。据不完全统计，在人类传 染性疾病中，病毒性疾病高达60?65%。根据发病类型可分为：1)急性流行性疾病，如流 感、甲肝或戊肝病毒引起急性肝炎、乙型脑炎病毒引起的病毒性脑炎等；2)慢性传染病，如 艾滋病、乙、丙型肝炎病人长期带有病毒引起肝硬化、肝癌；3)潜伏感染，如单纯疱疹、带状 疱疹、E-B病毒和巨细胞病毒感染；4)与肿瘤有关的病毒感染，如乙、丙型肝炎病毒感染与 肝癌、E-B病毒感染和鼻咽癌；5)慢病毒感染，如JC病毒引起的神经损伤和疾病。 自1963年Blumberg等在人血清中发现乙型肝炎病毒（HBV)以来，HBV在全世界范 围内广泛传播。据世界卫生组织资料显示，目前全球患乙肝的人超过3亿，其中25%的患者 面临肝硬化及肝癌的威胁。我国是乙肝病毒感染的高发区，乙肝表面抗原（HBsAg)携带率 为10%，慢性乙肝病人约3000万，此类患者病情迁延不愈，部分可发展为肝硬化和肝癌，对 人类健康危害极大。接种乙肝疫苗预防乙肝是最有效的措施，但一旦发病则必须积极的治 疗。 目前国内公认的治疗乙肝的疗法是综合治疗，具体为：1)清除病毒（ClearVirus), 祛病毒是乙肝的根本治疗措施，只有清除病毒，病根才能去，亦即中医所说的治本。近年 国内外公认的抗乙肝病毒有效药物是干扰素，但用后HBV-DNA转阴率仅30?50%，停药后易 反跳。新近研究发现，安体维康、拉米夫定、法昔洛韦、华蟾素有抗HBV作用，几种药物联用 可使疗效持久。但长期服用拉米夫定治疗引起乙型肝炎病毒变异；2)调（Modulate)，调整 免疫，提高T细胞功能也是治疗乙肝的有效措施。常用的免疫调整药物有DNA疫苗、基因佐 齐U、日达仙、胸腺肽、白介素多糖、灵芝胺多糖、左旋咪唑(涂布剂）等，这类药物常和抗病毒 药联合应用；3)保（Protect)，保肝降酶退黄疸是治疗乙肝之标的一种措施。常用的药 物有肝力宝、硫普罗宁、水飞蓟素、联苯双脂等；4)阻（Prevent)，预防和阻止肝炎发展为肝 硬化和肝癌，常用的药物有虫草化纤胶囊、秋水仙碱、D-青霉胺、复方861等。 上述药物虽然对于乙肝的治疗具有一定的作用，但是仍然存在着疗效不明显、毒 副作用较大等问题。因此，寻找天然、安全、作用机制明确的新的治疗乙肝药物具有重要的 科学意义和经济价值。 楝科(Meliaceae)楝属（Melia)植物有非常大的药用价值。全世界楝科楝属植 物大约有20种，广泛分布于热带和亚热带地区，少数分布于温带地区。其中研究较多的主 要有我国的苦棟 Melia azedarach Linn. (M.A·)，川棟 Melia toosendan Sieb.et Zucc. (M.T.)和南岭棟 Melia dubia Cav. (M.D.);日本的日棟Melia azedarach Linn. Var. Japonica Makino (M.A. J.);印度的印棟 Azadirachta indica A. Juss (A. I.);东非的东非 棟 Melia volkensii Gurke (M.V.);另外还有澳大利亚的澳洲棟 Melia azedarach Linn. Var. Australasica (M.A.A·)。 在我国民间用苦楝的根皮、干皮或果实作驱蛔虫药早已有记载，而且使用历史悠 久。中华本草记载苦楝皮可用于治蛔虫病、钩虫病、痢疾、浸淫疮、瘾疹、瘘疮、虫牙痛、疥疮 风虫、顽固性湿癣；苦楝叶用于治皮肤瘙痒、湿疹、干癣、湿癣、风癣、疝气走入肾囊痛、肿毒、 蜈蚣蜂伤、疟疾；苦楝花可以治疗痱子瘙痒、头癣；苦楝子用于治疗胃痛、肝气不舒的胸肋 痛、疝痛、腹痛、腹胀、疝气、月经痛、蛔虫病、秃疮、头癣、头疮、泄血不止、痔疮；川楝子可治 热厥心痛、肋间神经痛、妊娠心气痛、膀胱疝气、寒疝疼痛、小儿蛔虫、诸疳、阴道滴虫、耳有 恶疮、冻疮。印楝有强通便作用，叶能防结石、通小便、调经；皮可作为杀虫药和兴奋剂、抗痉 挛；根皮用于驱蛔虫；花为通利药，能消肿、通经；果实可用于治伤寒高热、闭尿症、骨盆痛， 在沙特阿拉伯民间用于治疗伤寒高热、皮肤病和风湿症；印楝子油可作为兴奋剂和强壮剂， 印楝水提物还能减轻气喘病的发作强度。 因此近年来国内外对楝属植物的研究也甚多，对其根皮、干皮、朵、叶、木心等都进 行了化学、药理、临床、生产工艺、质量标准等研究，并从中分出了驱蛔有效成分，蝗虫拒食 的柠檬苦素类及抗炎、抗癌有效物质，而且由于楝属植物具有生长迅速、用途广泛等特点， 引起了许多研究工作者的广泛兴趣。而对于楝树中活性成分具有治疗乙型肝炎的作用还没 有报道。
技术实现思路
本专利技术的目的就在于提供一种治疗乙型肝炎的的新型酚类化合物。 本专利技术的另一个目的在于提供新型酚类化合物的制备方法。 本专利技术的再一个目的是提供该新型酚类化合物在制备治疗乙型肝炎药物上的应 用。 本专利技术提供的是如下式（1)所示的楝酚类化合物或其药学上可接受的盐： 本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（1）所示的新型楝酚类化合物或其药学上可接受的盐：其中：式中，7′，8′，9′，7″，8″，9″位，可以是独立的R型或S型。R1至R10可以是独立的H、OH、ORa（Ra为Ｃ1～5烷基、烷酰基）、NH2、NHRb（Rb为Ｃ1～5烷基、烷酰基）、NRcRd（Rc、Rd各自独立地为Ｃ1～5烷基、烷酰基）、SH、SRe（Re为Ｃ1～5烷基、烷酰基）、NO2、卤素，羧基、羧酸酯。

【技术特征摘要】
1. 式（1)所示的新型楝酚类化合物或其药学上可接受的盐：其中：式中，7'，8'，9'，7，8，9位，可以是独立的R型或S型。札至'可以是 独立的H、OH、ORa (Ra为C 烷基、烷酰基)、NH2、NHR b (Rb为C 烷基、烷酰基)、NRcR d (Rc、Rd各自独立地为C 烷基、烷酰基)、SH、SRe (Re为C 烷基、烷酰基)、N02、卤素，羧 基、竣酸醋。2. 如权利要求1所述的新型楝酚类化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：楝 树原材料用热提法或冷提法得到楝树粗提物；接着用合成吸附剂纯化得到本发明新型楝酚 类化合物。3. 如权利要求2所述的楝树原材料用热提法或冷提法得到楝树粗提物，其特征在于， 所述的热提法是用水回流提取楝树原材料，滤过，减压浓缩，醇沉，收集乙醇溶液，减压浓 缩，得到粗提物；或用甲醇、乙醇、丙醇或丙酮的水溶液...

【专利技术属性】
技术研发人员：昌军，
申请(专利权)人：铜陵晶吉尔生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34