一种新型β-氨基酸衍生物的合成方法技术
Synthesis of a new type of beta amino acid derivative
The invention provides a synthesis method of a novel derivative of beta_amino acid, which relates to the technical field of chemical synthesis. The synthesis method is as follows: Cinnamic acid and hydrazine hydrate solution are mixed, heated and refluxed to obtain the reaction liquid; the crude product is precipitated by adding neutralizer in the reaction liquid, and the crude product is washed, dried and recrystallized to obtain the finished product. A novel derivative of beta_amino acid was synthesized by one-step synthesis of cinnamic acid and hydrazine hydrate. Hydrazine hydrate was used as both raw material and catalyst in the process of reaction, avoiding the use of expensive rare earth catalyst. The reaction conditions were mild, the operation was simple and safe, the production cost was low, and it was easy to realize industrial large-scale production.
【技术实现步骤摘要】
一种新型β-氨基酸衍生物的合成方法
本专利技术涉及化学合成
，且特别涉及一种新型β-氨基酸衍生物的合成方法。
技术介绍
β-氨基酸的结构通式为H2N-CHR-CHR’-COOH，与α-氨基酸相比，β-氨基酸分子中氨基和羧基之间多了一个碳原子，并增加了一个侧链R’，从而带来了更多的结构多样性。与α-氨基酸不同，绝大多数β-氨基酸并不存在于自然界中，只有极少数存在于哺乳动物体内。β-氨基酸是一些物质，例如抗生素等的合成前体。如β-内酰胺环(可由相应β-氨基酸合成)是氨苄青霉素(ampicillinsodiumsalt)的活性关键部位；不饱和β-氨基酸ADDA是环肽抗生素微囊藻素和节球藻素的组成部分；著名的抗癌药紫杉醇(Taxol)的13位侧链为α-羟基-β-氨基酸，该侧链对于紫杉醇的药理活性是必需的。由β-氨基酸所形成的β-拟肽可形成稳定的二级结构，能提高化合物的稳定性和活性。β-氨基酸也被引入到类肽类药物设计中，如2006年默克制药公司开发上市的二肽基肽酶IV(dipeptidylpeptidaseIV)抑制剂JANUVIATM的活性结构模块β-氨基酸[3-(...
【技术保护点】
1.一种新型β‑氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1，将肉桂酸和水合肼溶液混合，加热回流反应，得到反应液；S2，在所述反应液中加入中和剂，析出粗产物，所述粗产物经洗涤、干燥、重结晶，得到成品。
【技术特征摘要】
1.一种新型β-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1，将肉桂酸和水合肼溶液混合，加热回流反应，得到反应液；S2，在所述反应液中加入中和剂，析出粗产物，所述粗产物经洗涤、干燥、重结晶，得到成品。2.根据权利要求1所述的新型β-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，步骤S1中，加热回流温度为60～100℃。3.根据权利要求1所述的新型β-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，步骤S1中，加热回流反应时间为6～10h。4.根据权利要求1所述的新型β-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述肉桂酸和所述水合肼的摩尔比为1:10～20。5.根据权利要求1所述的新型β-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，步骤S2中，所...
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