一种替米考星缓释肠溶剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及兽药领域，具体涉及一种替米考星缓释肠溶剂及其制备方法。所述替米考星缓释肠溶剂，按照重量份计，包括：替米考星20‑25份，聚维酮1‑3份，载体65‑80份；所述载体选自面粉、玉米淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和羟丙甲基纤维素中的一种或几种。本发明专利技术通过改进替米考星缓释肠溶剂的配方和其制备工艺，采用挤出滚圆技术制备替米考星缓释肠溶剂，包被率大于99.99％，几乎完全能够掩盖替米考星的苦味，到达胃部胃酸的不溢出，达到猪食用后在肠道处释放，延长药物在肠道的停留时间起到缓释的作用，避免猪只食用后出现反胃呕吐的现象。

A slow release intestinal solvent for Mickey star and preparation method thereof

The invention relates to the field of veterinary medicine, in particular to a sustained-release intestinal solution of the Mickey star and a preparation method thereof. The telmicosin sustained-release intestinal solvent comprises 20 to 25 telmicosin, 1 to 3 polyvitamins and 65 to 80 carriers selected from one or more of flour, corn starch, microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl starch and hydroxypropyl methyl cellulose by weight. By improving the formulation and preparation process of the sustained-release intestinal solvents of telmicosin, the extrusion-spheronization technique is used to prepare the sustained-release intestinal solvents of telmicosin. The coating rate is more than 99.99%, which can almost completely cover up the bitterness of telmicosin, reach the non-spillover of gastric acid, reach the intestinal release of the pig after eating, and prolong the drug release in the intestine. The retention time of intestinal tract plays a slow release role, avoiding the phenomenon of nausea and vomiting after eating pigs.

【技术实现步骤摘要】
一种替米考星缓释肠溶剂及其制备方法
本专利技术涉及兽药领域，具体涉及一种替米考星缓释肠溶剂及其制备方法。
技术介绍
目前国内外上市的替米考星剂型仅有替米考星粉剂、微丸、注射液等，这些剂型不仅成本高，而且给药不方便。预混剂属于口服多剂量剂型，不仅给药方便，而且药物的体内吸收速度均匀且个体间生物利用度差异较小。为了解决替米考星在酸性环境中不稳定，口服在胃中易被破坏以及药物味苦的问题，替米考星较强的抗菌活性和优越的药物动力学特征，使它在畜禽敏感菌引起的肺炎、巴氏杆菌病及其乳房炎等疾病的防治方面发挥了重要作用，今后关于替米考星的应用必将得到更好的发展。药用缓释肠溶剂制备的传统工艺是糖衣锅滚制法，由于设备简单，造价便宜，至今仍为一些厂家应用。该工艺有劳动强度大，干燥效率低，批操作时间长，成品收率低，产品质量批间重现性差等缺点。
技术实现思路
基于现有技术的缺陷，本专利技术提供替米考星缓释肠溶剂及其制备方法，所述制备方法，是通过混合、制粒和滚圆、干燥、过筛、包衣后再干燥的工艺制备包被替米考星预混剂。采用上述本专利技术的第一个目的，提供上述的替米考星缓释肠溶剂，按照重量份计，包括：替米考星20-25份，聚维酮1-3份，载体65-80份。优选地，所述聚维酮为聚维酮K30；作为药物粘合剂制软材，聚维酮K30有别于其他聚维酮，将其与玉米淀粉联合使用，保证粘合力的同时降低生产成本。所述聚维酮K30以溶液的形式提供，优选为聚维酮K30与纯化水按照比例1:(3-6)(以1:4.5为优选)配制而得的溶液。所述缓释肠溶剂中的载体选自面粉、玉米淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和羟丙甲基纤维素中的一种或几种。作为优选，所述载体为40％-70％玉米淀粉、20-30％微晶纤维素和5-20％羧甲基淀粉钠的混合物。进一步优选地，所述载体为60％-70％玉米淀粉、20-30％微晶纤维素和5-7％羧甲基淀粉钠的混合物。所述替米考星缓释肠溶剂还进一步包括以包衣剂包覆，所述包衣剂为羟丙基甲基纤维素。本专利技术所提供的替米考星缓释肠溶剂的配方，能够几乎完全能够掩盖替米考星的苦味，到达胃部胃酸的不溢出，达到猪食用后在肠道处释放，保证有效溶出度96％-97％。延长药物在肠道的停留时间起到缓释的作用，避免猪只食用后出现反胃呕吐的现象。性质稳定，光、湿度、温度等外界环境因素对本专利技术所述的缓释肠溶剂影响均不大。生物利用度高，可达60％至90％以上。进一步地，所述替米考星缓释肠溶剂中还包括氟苯尼考，所述氟苯尼考的用量为所述替米考星用量的30-60％；优选还进一步包括盐酸多西环素，用量为所述替米考星的用量的30-60％。上述氟苯尼考和盐酸多西环素均为药物粉末。上述配方特别适用于猪群发病阶段，能够快速有效地对猪群进行治疗。或，所述替米考星缓释肠溶剂还包括阿莫西林，所述阿莫西林的用量为所述替米考星的80-100％。上述阿莫西林为药物粉末。替米考星和阿莫西林按照上述比例配伍，适用于仔猪保健，能够有效预防副猪嗜血杆菌病、传染性胸膜肺炎、喘气病等及病毒继发感染，提高保育成活率及整齐度。在断奶前后各使用一周时效果较好。本专利技术的第二个目的，提供上述替米考星缓释肠溶剂的制备方法，其步骤包括(仅包括以下步骤)：1)混合：将所述载体的1/2-1/3与替米考星混合均匀后，再加入剩余的载体，和聚维酮溶液，使混合均匀，得混合物料；2)将所述混合物料进行湿法制粒，并滚圆，干燥，过筛留下24目及以下粒径的颗粒；3)将过完筛的颗粒进行包衣，即得替米考星缓释肠溶剂。本专利技术所述制备方法中步骤1)，优选混合时采用槽式桨叶式混合机混匀，搅拌速度80rpm/min。所述聚维酮溶液，优选为聚维酮K30的溶液，更进一步地，所述聚维酮溶液为聚维酮与纯化水按照比例1:(3-6)(以1:4.5为优选)的溶液。选用聚维酮K30，且按照上述比例进行配制，能够与替米考星良好协同，制备得到的替米考星缓释肠溶剂能够矫味，避免胃蛋白酶和胃酸的分解，顺利安全到肠道后定点释放，提高生物利用率的优点。本专利技术所述制备方法中步骤2)，所述湿法制粒按照本领域常规操作即可，在此不做特殊限制。本专利技术所述制备方法中步骤3)所述包衣时，控制包衣剂温度设定为30-40℃，包衣干燥时间设置为1.5-2小时。采用上述制备方法替米考星与外界环境隔离,既掩盖了替米考星的苦味,又不影响饲料适口性的优点。本专利技术通过改进替米考星缓释肠溶剂的配方和其制备工艺，采用挤出滚圆技术制备替米考星缓释肠溶剂，包被率大于99.99％，造价低廉，仅需传统工艺的80％，即可完成本专利技术。与颗粒饲料预混合均与度高，分布均匀，效果好。本专利技术一并提供上述替米考星缓释肠溶剂在兽药中的应用，优选动物为猪。具体实施方式以下实施例用于说明本专利技术，但不用来限制本专利技术的范围。实施例1本实施例提供一种替米考星缓释肠溶剂，其配方如下：替米考星23kg，聚维酮K30溶液(聚维酮：纯化水＝1:4.5)20kg，载体(玉米淀粉72kg)，绿色包衣剂溶液(绿色包衣剂：纯化水＝5:1)30kg。实施例2本实施例提供一种替米考星缓释肠溶剂，其配方如下：替米考星23kg，聚维酮K30溶液(聚维酮：纯化水＝1:4.5)20kg，载体(微晶纤维素30kg，羧甲基淀粉钠6kg，玉米淀粉72kg)，绿色包衣剂溶液(绿色包衣剂：纯化水＝5:1)30kg。实施例3本实施例提供一种替米考星缓释肠溶剂，其配方如下：替米考星23kg，聚维酮K30溶液(聚维酮：纯化水＝1:4.5)20kg，载体(微晶纤维素24kg，羧甲基淀粉钠10kg，玉米淀粉35kg)，绿色包衣剂溶液(绿色包衣剂：纯化水＝5:1)30kg。实施例4本实施例提供一种替米考星缓释肠溶剂，其配方如下：替米考星23kg，聚维酮K30溶液(聚维酮：纯化水＝1:4.5)20kg，载体(微晶纤维素15kg，羧甲基淀粉钠5.5kg，玉米淀粉52kg)，绿色包衣剂溶液(绿色包衣剂：纯化水＝5:1)30kg。实施例5本实施例提供一种替米考星缓释肠溶剂，其配方如下：替米考星23kg，聚维酮K30溶液(聚维酮：纯化水＝1:4.5)20kg，载体(微晶纤维素13kg，羧甲基淀粉钠5kg，玉米淀粉52kg)，绿色包衣剂溶液(绿色包衣剂：纯化水＝5:1)30kg。实施例6本实施例提供一种替米考星缓释肠溶剂，其配方如下：替米考星23kg，聚维酮K30溶液(聚维酮：纯化水＝1:4.5)20kg，载体(微晶纤维素20kg，羧甲基淀粉钠3.5kg，玉米淀粉56kg)，绿色包衣剂溶液(绿色包衣剂：纯化水＝5:1)30kg。实施例7本实施例提供实施例1-6所提供的替米考星缓释肠溶剂的制备方法，步骤如下：1)混合在槽型混合机中先加入1/2-1/3的载体(载体预先混合均匀)，再加入替米考星，最后加入余下的载体，混合搅拌10分钟。将用纯化水稀释溶解的聚维酮K30溶液缓缓加入槽型混合机中，边加边搅拌，混合搅拌30分钟。2)制粒和滚圆将上述混合物料在E－100C轴向双螺杆球面挤出机中进行湿法制粒——挤出圆满条状物料；在S-700型滚圆机上滚圆，使素丸的圆整度良好，为下一步包衣作好准备。3)干燥取出滚圆的微丸在WBF-200型流化床系统(顶喷/底喷)中，干燥1小时。4)过筛将干燥好的颗粒置于震荡筛中过筛，进行筛分，留下24目及以本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种替米考星缓释肠溶剂，其特征在于，按照重量份计，包括：替米考星20‑25份，聚维酮1‑3份，载体65‑80份。

【技术特征摘要】
1.一种替米考星缓释肠溶剂，其特征在于，按照重量份计，包括：替米考星20-25份，聚维酮1-3份，载体65-80份。2.根据权利要求1所述的替米考星缓释肠溶剂，其特征在于，所述聚维酮为聚维酮K30；优选地，所述聚维酮K30以溶液的形式提供，是聚维酮K30与纯化水按照比例1:(3-6)配制而得的溶液。3.根据权利要求1或2所述的替米考星缓释肠溶剂，其特征在于，所述载体选自面粉、玉米淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和羟丙甲基纤维素中的一种或几种。4.根据权利要求1-3任一项所述的替米考星缓释肠溶剂，其特征在于，所述载体为40％-70％玉米淀粉、20-30％微晶纤维素和5-20％羧甲基淀粉钠的混合物。5.根据权利要求1-4任一项所述的替米考星缓释肠溶剂，其特征在于，所述载体为60％-70％玉米淀粉、20-30％微晶纤维素和5-7％羧甲基淀粉钠的混合物。6.根据权利要求1-5任一项所述的替米考星缓释肠溶剂，其特征在于，所述替米考星缓释肠溶剂中还包括氟苯尼考，所述氟苯尼考的...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢艳霞，章昭琳，易彦洋，曾繁山，
申请(专利权)人：江西派尼生物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江西,36