苯并异恶唑衍生物盐制造技术

本发明专利技术公开了苯并异恶唑衍生物盐。具体而言，本发明专利技术涉及一种4‑{[4‑({[4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)‑1,2‑苯并异恶唑‑3‑基]氧基}甲基)呱啶‑1‑基]甲基}四氢‑2H‑吡喃‑4‑羧酸的新型盐。更具体而言，本发明专利技术涉及一种盐形式即HCl盐、HBr盐、对甲苯磺酸盐及乙烷二磺酸盐、制备该些盐形式的方法、含有该些盐形式的组合物以及该些盐形式的用途。

【技术实现步骤摘要】
苯并异恶唑衍生物盐本申请为国际申请PCT/JP2015/002528于2016年11月2日进入中国国家阶段、申请号为201580022256.5、专利技术名称为“苯并异恶唑衍生物盐”的分案申请。
本专利技术涉及一种4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的新型盐，所述化合物在本说明书中统称为化合物A。更具体而言，本专利技术涉及一种盐酸盐(HCl盐)、氢溴酸盐(HBr盐)、对甲苯磺酸盐(pTSA盐)及乙烷二磺酸盐(EDSA盐)。本专利技术还涉及一种制备该盐的方法、含有该盐的组合物以及该盐的用途。
技术介绍
4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}-四氢-2H-吡喃-4-羧酸在专利文献1中作为5-HT4受体激动剂公开，该5-HT4受体激动剂在治疗或缓解由5-HT4受体活性，尤其是由5-HT4受体激动活性介导的疾病病症中有用，所述疾病病症例如为胃食管反流疾病(GERD)、胃肠疾病、胃动力障碍(gastricmotilitydi本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种4‑{[4‑({[4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)‑1,2‑苯并异恶唑‑3‑基]氧基}甲基)呱啶‑1‑基]甲基}四氢‑2H‑吡喃‑4‑羧酸的HCl盐，其通过由Cu‑K‑alpha放射线辐射获得的粉末X‑射线衍射(PXRD)图谱来表征，该图谱包括2‑theta 5.9，9.4，11.1，11.9，13.2，18.2，18.6，22.1，25.2及26.5(°)位置的主峰，其中，每个峰具有+/‑0.2(°)的误差幅度。

【技术特征摘要】
2014.05.20 US 62/000,6871.一种4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的HCl盐，其通过由Cu-K-alpha放射线辐射获得的粉末X-射线衍射(PXRD)图谱来表征，该图谱包括2-theta5.9，9.4，11.1，11.9，13.2，18.2，18.6，22.1，25.2及26.5(°)位置的主峰，其中，每个峰具有+/-0.2(°)的误差幅度。2.一种4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的HCl盐，其通过红外(IR)光谱(漫反射)来表征，该光谱显示出4392，3393，2953，2517，1942，1705，1618，1541，1508，1439，1377，1288，1261，1223，1155，1111，1059，1040，1011，966，941，878，856，787，754，733，654，625，590，573，557，529，503及478cm-1位置的吸收谱带，其中，每个峰具有+/-2cm-1的误差幅度。3.根据权利要求1或2所述的4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的HCl盐，其进一步通过差示扫描量热分析(DSC)来表征，在该差示扫描量热分析中，该HCl盐表现出在232℃下发生吸热，其中，该温度具有+/-1℃的误差幅度。4.一种4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的HBr盐，其通过由Cu-K-alpha放射线辐射获得的粉末X-射线衍射(PXRD)图谱来表征，该图谱包括2-theta9.4，13.3，18.4，18.7，22.2，23.2，23.8，24.8，25.2，25.9及26.6(°)位置的主峰，其中，每个峰具有+/-0.2(°)的误差幅度。5.一种4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的HBr盐，其通过红外(IR)光谱(漫反射)来表征，该光谱显示出4405，3397，2941，2693，2122，1942，1717，1618，1545，1508，1441，1410，1377，1352，1287，1261，1225，1157，1111，1059，1040，1011，968，941，874，856，787，754，735，652，621，590，571，557，525，503及478cm-1位置的吸收谱带，其中，每个峰具有+/-2cm-1的误差幅度。6.根据权利要求4或5所述的4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的HBr盐，其进一步通过差示扫描量热分析(DSC)来表征，在该差示扫描量热分析中，该HBr盐表现出在256℃下发生吸热，其中，该温度具有+/-1℃的误差幅度。7.一种4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的pTSA盐，其通过由Cu-K-alpha放射线辐射获得的粉末X-射线衍射(PXRD)图谱来表征，该图谱包括2-theta5.3，11.9，14.6，16.0，18.5，18.7，20.1，20.6，21.1，22.7及23.0(°)位置的主峰，其中，每个峰具有+/-0.2(°)的误差幅度。8.一种4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-羧酸的pTSA盐，其通过红外(IR)光谱(漫反射)来表征，该光谱显示出4438，4369，3397，3017，2868，2768，1902，1701，1616，1541，1508，1466，1436，1422，1371，1290，1267，1206，1180，1150，1117，1038，1013，972，918，881，860，847，812，783，738，708，677，650，611，56...

【专利技术属性】
技术研发人员：沼田豊治，须藤正树，孙旭峰，
申请(专利权)人：拉夸里亚创药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP