晶形制造技术

本发明专利技术涉及一种(R)‑N‑((S)‑1‑(4‑(3,3‑二甲基‑2‑氧代吲哚啉‑1‑基)哌啶‑1‑基)‑1‑氧代‑4‑苯基丁‑2‑基)哌啶‑3‑甲酰胺盐酸盐(HCl‑盐)的新晶形及其药物组合物、此类晶形及组合物的制备或分离制程、以及使用此类晶形及组合物治疗胃动素受体活性介导的各种疾病或障碍的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及一种(r)-n-((s)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯基丁-2-基)哌啶-3-甲酰胺盐酸盐(hcl-盐)的新晶形及其药物组合物、此类晶形及组合物的制备或分离制程、以及使用此类晶形及组合物治疗胃动素受体活性介导的各种疾病或障碍的方法。

技术介绍

1、在wo2010/098145(专利文献1)中公开了一种作为胃动素受体激动剂的化合物(r)-n-((s)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯基丁-2-基)哌啶-3-甲酰胺，其可用于治疗胃动素受体活性，尤其是胃动素受体促效活性介导的疾病症状，例如，胃食道逆流障碍；功能性消化不良；肠躁症候群；便秘；假性肠阻塞(intestinal pseudo-obstruction)；手术或其他处理后发生的麻痺性肠阻塞(paralyticileus)；呕吐；由糖尿病等各种疾病和/或其他药物的给药导致的胃滞留(gastric stasis)或胃动力不足(hypomotility)、或者肠内喂养病患(enterally本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种(R)-N-((S)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯基丁-2-基)哌啶-3-甲酰胺HCl-盐晶形A，其特征在于，

2.一种(R)-N-((S)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯基丁-2-基)哌啶-3-甲酰胺HCl-盐晶形A，其特征在于，

3.根据权利要求1或2所述的(R)-N-((S)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯基丁-2-基)哌啶-3-甲酰胺HCl-盐晶形A，其进一步特征在于，

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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种(r)-n-((s)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯基丁-2-基)哌啶-3-甲酰胺hcl-盐晶形a，其特征在于，

2.一种(r)-n-((s)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯基丁-2-基)哌啶-3-甲酰胺hcl-盐晶形a，其特征在于，

3.根据权利要求1或2所述的(r)-n-((s)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯基丁-2-基)哌啶-3-甲酰胺hcl-盐晶形a，其进一步特征在于，

4.根据权利要求1至3中任一项所述的(r)-n-((s)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯基丁-2-基)哌啶-3-甲酰胺hcl-盐晶形a，其进一步特征在于，

5.一种(r)-n-((s)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯基丁-2-基)哌啶-3-甲酰胺hcl-盐晶形b，其特征在于，

6.一种(r)-n-((s)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯基丁-2-基)哌啶-3-甲酰胺hcl-盐晶形b，其特征在于，

7.根据权利要求5或6所述的(r)-n-((s)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯基丁-2-基)哌啶-3-甲酰胺hcl-盐晶形b，其进一步特征在于，

8.一种药物组合物，其包含权利要求1至7中任一项所述的(r)-n-((s)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯基丁-2-基)哌啶-3-甲酰胺hcl-盐晶形、及一种以上的药学上可接受的载体或赋形剂。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其为用于口服给药、注射给药、局部给药、直肠给药、阴道内给药、眼部给药或耳部给药的剂型。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中，

11.一种药物组合物，其包括如下步骤：

12.根据权利要求1至7中任一项所述的(r)-n-((s)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯基丁-2-基)哌啶-3-甲酰胺hcl-盐晶形，其用作药物。

13.一种权利要求1至7中任一项所述的(r)-n-((s)-1-(4-(3,3-二甲基-2-氧代吲哚啉-1-基)哌啶-1-基)-1-氧代-4-苯...

【专利技术属性】
技术研发人员：青山英幸，沼田豊治，须藤正树，岩田康弘，
申请(专利权)人：拉夸里亚创药株式会社，
类型：发明
国别省市：