The present invention relates to a polycrystalline crystal variety, preparation method and its use in the preparation of 2 [2 [4 [2 [4 [4 (three fluoromethyl) pyrimidyl] methoxy] acetic acid.
【技术实现步骤摘要】
2-[2-甲基-4-[4-[2-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶基]甲硫基]苯氧基]乙酸多晶型晶体变体以及制备方法
本专利技术涉及一种PPAR-δ抑制剂的多晶型晶体变体及其制备方法，具体涉及一种化合物2-[2-甲基-4-[4-[2-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶基]甲硫基]苯氧基]乙酸(化合物代号为JT-SM)的多晶型晶体变体及其制备方法。
技术介绍
2-[2-甲基-4-[4-[2-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶基]甲硫基]苯氧基]乙酸是一种全新结构的PPAR-δ抑制剂，生物学活性测定数据显示本品具有降血糖、促进脂肪代谢的作用。目前本品作为促进脂肪代谢和抗疲劳的候选药物进入临床前开发阶段，其分子式为C21H17F3N2O3S，具有如式I所示结构：
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供2-[2-甲基-4-[4-[2-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶基]甲硫基]苯氧基]乙酸的多晶型晶体变体，即晶型I、II和III，该多晶型晶体变体易于制备，具有良好的稳定性及药代动力学性质，为其在医药工业的应用提供了选择。本专利技术的另一目的在于提供制备本品多晶型的方法。本专利技术采用国际上公认的的...
【技术保护点】
1.化合物2‑[2‑甲基‑4‑[4‑[2‑[4‑(三氟甲基)苯基]嘧啶基]甲硫基]苯氧基]乙酸的结晶形式I。其特征在于在其X射线粉末图谱上2θ角为7.91，10.34，10.89，15.12，15.90，18.42，19.49，19.85，20.80，21.92，22.69，23.38，23.57，24.09，24.45，26.09，26.27，26.29，27.08，27.51，29.04，29.89，30.55，31.34，35.19，40.55的位置上具有特征峰。其X‑射线粉末衍射图谱见图1。
【技术特征摘要】
1.化合物2-[2-甲基-4-[4-[2-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶基]甲硫基]苯氧基]乙酸的结晶形式I。其特征在于在其X射线粉末图谱上2θ角为7.91，10.34，10.89，15.12，15.90，18.42，19.49，19.85，20.80，21.92，22.69，23.38，23.57，24.09，24.45，26.09，26.27，26.29，27.08，27.51，29.04，29.89，30.55，31.34，35.19，40.55的位置上具有特征峰。其X-射线粉末衍射图谱见图1。2.如权利要求1所述的晶型I，其特征在于，所述晶型的熔点为126-127℃。3.化合物2-[2-甲基-4-[4-[2-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶基]甲硫基]苯氧基]乙酸的结晶形式II。其特征在于在其X射线粉末图谱上2θ角为5.72，5.96，6.94，9.50，11.34，11.56，12.06，14.57，18.16，19.14，20.85，21.99，22.84，23.38，24.43，24.74，25.15，26.57，27.11，28.62，29.14的位置上具有特征峰。其X-射线粉末衍射图谱见图2。4.如权利要求3所述的晶型II，其特征在于，所述晶型的熔点为123-124℃。5.化合物2-[2-甲基-4-[4-[2...
【专利技术属性】
技术研发人员：郑志兵，李松，赵玉梅，李行舟，周辛波，钟武，肖军海，谢云德，王晓奎，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所，
类型：发明
国别省市：北京,11
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