抗炎组合物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种抗炎组合物，包括苦参碱、P2X1受体拮抗剂，所述苦参碱与所述P2X1受体拮抗剂的重量份比为30‑60∶0.1‑20，该抗炎组合物具有杀菌，抗炎的功能。本发明专利技术还公开了一种抗炎组合物的应用，该抗炎组合物制备成抗炎缓释透皮贴剂，制备方法简单，提高人们用药的依从性。

Anti inflammatory composition and its application

The invention discloses an anti - inflammatory compound, including matrine and P2X1 receptor antagonist. The weight ratio of the Matrine and the P2X1 receptor antagonist is 30, 60: 0.1, 20. The anti - inflammatory compound has the function of sterilization and anti-inflammatory. The invention also discloses the application of an anti - inflammatory compound, which is prepared as an anti - inflammatory and sustained-release transdermal patch, and the preparation method is simple, and the compliance of people is improved.

【技术实现步骤摘要】
抗炎组合物及其应用
本专利技术属于医药领域，具体涉及抗炎组合物及其应用。
技术介绍
嗜中性粒细胞是人类中最丰富的白细胞，是先天细胞免疫应答的一部分。其在抗感染中其重要的防御作用，但是也可引起感染部位的炎症反应并参与变态反应，引起机体免疫紊乱。研究发现，脂多糖(LPS)是嗜中性粒细胞趋化性的停止信号，且LPS诱导的自分泌ATP信号通过增强MLC磷酸化来抑制嗜中性粒细胞的趋化性，而ATP受体的释放和自分泌是由P2X1受体的调节，因此可根据P2X1-MLC-ATP的信号通路来研发一种药物使得嗜中性粒细胞的趋化性的正常发生，可以到达炎症部位发挥其杀菌功能。
技术实现思路
鉴于上述现有技术存在的缺陷，本专利技术的目的是提出抗炎组合物，该抗炎组合物具有杀菌，抗炎的功能。本专利技术的目的将通过以下技术方案得以实现：一种抗炎组合物，包括苦参碱、P2X1受体拮抗剂，所述苦参碱与所述P2X1受体拮抗剂的重量份比为30-60：0.1-20。上述的一种抗炎组合物，其中，包括苦参碱、P2X1受体拮抗剂，所述苦参碱与所述P2X1受体拮抗剂的重量份比为40-55∶0.4-17。上述的一种抗炎组合物，其中，所述P2X1受体拮抗剂为NF279。上述的一种抗炎组合物，其中，所述苦参碱的纯度为98％以上。本专利技术还提供了一种抗炎组合物的应用，该抗炎组合物制备成抗炎缓释透皮贴剂，制备方法简单，提高人们用药的依从性。根据上述的抗炎组合物制备成抗炎缓释透皮贴剂。上述的抗炎缓释透皮贴剂，其中，包括背衬层、药层。上述的抗炎缓释透皮贴剂，其中，所述药层由以下制备方法制备而得：将P2X1受体拮抗剂、苦参碱加入25％乙醇溶解、加入透皮吸收促进剂，混合均匀，即得。上述的抗炎缓释透皮贴剂，其中，所述透皮吸收促进剂为药学上可接受的表面活性剂，天然植物挥发油。上述的抗炎缓释透皮贴剂，其中，所述天然植物挥发油选自薄荷油、松节油、丁香油、或柠檬油中的一种或其组合。一种抗炎组合物在制备用于抗炎药物中应用。与现有技术相比，本专利技术提供的一种抗炎组合物及其制备方法，达到的技术效果是：本专利技术将中药苦参碱与P2X1受体拮抗剂NF279科学合理、有效的组合，通过苦参碱抑制LPS的生成，减免LPS诱导的ATP自分泌阻止嗜中性粒细胞趋化性的发生；以及通过P2X1受体拮抗剂NF279阻止因LPS诱导的ATP自分泌，从而嗜中性粒细胞趋化性正常运作，阻止炎症的发生，使炎症疾病愈合。进一步地，传统的苦参碱常作为注射液使用，为了克服该常规用法，本专利技术将苦参碱与NF279混合，制备成透皮贴剂，不仅苦参碱与NF279的活性未降低，而且提高了人们用药的依从性。以下便结合实施例，对本专利技术的具体实施方式作进一步的详述，以使技术方案更易于理解、掌握。具体实施方式下面通过具体实施例对本专利技术进行说明，但本专利技术并不局限于此。下述实施例中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法；所述试剂和材料，如无特殊说明，均可从商业途径获得，下面实施例并非用以限制本专利技术的专利范围，凡未脱离本专利技术所为的等效实施或变更，均应包含于本专利保护范围中。本专利技术中的苦参碱的纯度为98％以上。实施例1抗炎组合物苦参碱30份、NF2790.1份，薄荷油2份。制备方法：取NF2790.1份、苦参碱30份加入25％乙醇溶解，加入薄荷油2份，混合均匀，超声脱气得涂布液，然后均匀涂布于防黏层上0.5g/cm2，45℃干燥20min，形成药层，再将背衬层覆盖在制备的药层上，冲切，即得抗炎缓释透皮贴剂。实施例2抗炎组合物苦参碱35份、NF2790.5份，松节油2.5份。制备方法：取NF2790.5份、苦参碱35份加入25％乙醇溶解，加入松节油2.5份，混合均匀，超声脱气得涂布液，然后均匀涂布于防黏层上0.45g/cm2，45℃干燥20min，形成药层，再将背衬层覆盖在制备的药层上，冲切，即得抗炎缓释透皮贴剂。实施例3抗炎组合物苦参碱40份、NF2790.58份，柠檬油2.8份。制备方法：取NF2790.58份、苦参碱40份加入25％乙醇溶解，加入柠檬油2.8份混合均匀，超声脱气得涂布液然后均匀涂布于防黏层上0.48g/cm2，45℃干燥20min，形成药层，再将背衬层覆盖在制备的药层上，冲切，即得抗炎缓释透皮贴剂。实施例4抗炎组合物苦参碱40份、NF2790.58份，柠檬油2.8份。制备方法：取NF2790.58份、苦参碱40份加入25％乙醇溶解，加入柠檬油2.8份混合均匀，超声脱气得涂布液然后均匀涂布于防黏层上0.48g/cm2，45℃干燥20min，形成药层，再将背衬层覆盖在制备的药层上，冲切，即得抗炎缓释透皮贴剂。实施例5抗炎组合物苦参碱45份、NF2790.2份，丁香油3份。制备方法：取NF2790.2份、苦参碱45份加入25％乙醇溶解，加入丁香油3份，混合均匀，超声脱气得涂布液，然后均匀涂布于防黏层上0.48g/cm2，45℃干燥20min，形成药层，再将背衬层覆盖在制备的药层上，冲切，即得抗炎缓释透皮贴剂。对比例1抗炎组合物苦参碱45份，丁香油3份。制备方法：取苦参碱45份加入25％乙醇溶解，加入丁香油3份，混合均匀，超声脱气得涂布液，然后均匀涂布于防黏层上0.48g/cm2，45℃干燥20min，形成药层，再将背衬层覆盖在制备的药层上，冲切，即得抗炎缓释透皮贴剂。对比例2抗炎组合物NF2790.2份，丁香油3份。制备方法：取NF2790.2份加入25％乙醇溶解，加入丁香油3份，混合均匀超声脱气得涂布液然后均匀涂布于防黏层上0.48g/cm2，45℃干燥20min，形成药层，再将背衬层覆盖在制备的药层上，冲切，即得抗炎缓释透皮贴剂。将实施例1-5、对比例1-2制备的抗炎缓释透皮贴剂造模：选取ICR大鼠45只，随机分为9组，每组5只，分别为空白组，模型组、实施例1-5组、对比例1-2组。其中，模型组、实施例1-5组、对比例1-2组中的40只大鼠造模，每只大鼠于左侧后足皮内注射完全弗氏佐剂，观察大鼠左侧后足肿胀至最大面积，然后将实施例1-5组分别对应给予实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、实施例5制备的抗炎缓释透皮贴剂，对比例1-2组分别对应给予对比例1、对比例2制备的抗炎缓释透皮贴剂，上述抗炎缓释透皮贴剂均贴于大鼠左后足膝的关节处。给药后，游标卡尺测量各组大鼠左侧后足的宽度，结果见表1。空白组、模型组贴敷的透皮贴剂制备方法如下，加入与实施例5等量的25％乙醇、加入丁香油3份，混合均匀，超声脱气得涂布液，然后均匀涂布于防黏层上0.48g/cm2，45℃干燥20min，形成药层，再将背衬层覆盖在制备的药层上，冲切，即得。表1实施例1-5制备的抗炎缓释透皮贴剂对炎症的影响第0小时(cm)第8小时(cm)第16小时(cm)空白组0.6884±0.063100.6888±0.062500.6885±0.06330模型组0.7470±0.023000.7599±0.023000.7843±0.04250实施例1组0.7412±0.058300.7228±0.043300.7014±0.02330实施例2组0.7845±0.061400.7445±0.052300.6934±0.04250实施例3组0.7923±0.060800.7432±0.058000.本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗炎组合物，其特征在于，包括苦参碱、P2X1受体拮抗剂，所述苦参碱与所述P2X1受体拮抗剂的重量份比为30‑60∶0.1‑20。

【技术特征摘要】
1.一种抗炎组合物，其特征在于，包括苦参碱、P2X1受体拮抗剂，所述苦参碱与所述P2X1受体拮抗剂的重量份比为30-60∶0.1-20。2.根据权利要求1所述的一种抗炎组合物，其特征在于，包括苦参碱、P2X1受体拮抗剂，所述苦参碱与所述P2X1受体拮抗剂的重量份比为40-55∶0.4-17。3.根据权利要求1或2所述的一种抗炎组合物，其特征在于，所述P2X1受体拮抗剂为NF279。4.根据权利要求1或2所述的一种抗炎组合物，其特征在于，所述苦参碱的纯度为98％以上。5.根据权利要求1-4任一项所述的抗炎组合物制备成抗炎缓释透皮贴剂。6.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙炳伟，
申请(专利权)人：南京东诺医药科技开发有限责任公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32