The invention belongs to the field of drug chemistry. In particular, the present invention relates to a mixed two sulfur conjugated compound of thieno pyridine compound and its treatment as a therapy for improving and preventing cardiovascular disease.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】噻吩并吡啶化合物的混合二硫共轭物及其用法相关申请的交互参照本申请请求2015年4月30日提交的美国临时专利申请No.62/155,231的优先权，其全部内容被纳入此处作为参照。
本专利技术属于药物化学领域。特别是，本专利技术涉及一种噻吩并吡啶化合物的混合二硫共轭物，及其作为治疗，改善和预防心血管疾病的疗法。背景噻吩并吡啶化合物被广泛用作抗血小板试剂，来预防心脏病发作和中风。在该类别中，氯吡格雷(Plavix)，噻氯匹定(Ticlid)和普拉格雷(Effient)为三种常用的前体药物。这些试剂要求多态细胞色素(P450)介导的氧化生物激活。该氧化生物激活导致治疗效果起效缓慢和一些不良反应，包括中性粒细胞减少症和血栓性血小板减少性紫癜。因此需要一种改进的抗血小板试剂，且无需多态细胞色素(P450)介导的氧化生物激活。
技术实现思路
氯吡格雷(Plavix)，噻氯匹定(Ticlid)和普拉格雷(Effient)属于噻吩并吡啶化合物的类别，被广泛用作抗血小板试剂来预防心脏病发作和中风。然而，这些试剂具有一些严重的缺点，包括缺乏反应、毒性和过度出血。这些缺点实际上是与其为前...
【技术保护点】
一种化合物，具有配方I：配方I：
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.04.30 US 62/155,2311.一种化合物，具有配方I：配方I：包括药学上可接受的盐、溶剂化物和/或前体药物，其中R1、R2、R3和R4独立地包括任何化学部分，通过与内源性谷胱甘肽GSH相互作用使产生的所述化合物生成活性噻吩并吡啶代谢物，其中R4从由以下构成的组中被选出：具脂肪族和/或芳香族取代基的酯基部分，具脂肪族和/或芳香族取代基的酮基部分，具脂肪族和/或芳香族取代基的酰胺基部分。2.根据权利要求1所述的化合物，其中，与所述R4取代基连接的双键是Z或顺式构型。3.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述C7碳是外消旋的，R或S构型。4.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述C4碳是外消旋的，R或S构型。5.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下立体化学构型中的一个或多个：a)与所述R4取代基连接的所述双键是Z或顺式构型；b)所述C7碳是外消旋的，R或S构型；c)所述C4碳是外消旋的，R或S构型。6.根据权利要求1所述的化合物，其中，用于配方I的立体化学构型从由以下构成的组中被选出：7.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物是药学上可接受的盐的形式。8.根据权利要求7所述的化合物，其中，所述R4取代基与适用金属接合来形成盐。9.根据权利要求8所述的化合物，其中，所述适用金属从Na+，K+，和Li+中被选出。10.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1从由以下构成的组中被选出：-CO-OCH3，11.根据权利要求1所述的化合物，其中，R2从由以下构成的组中被选出：12.根据权利要求1所述的化合物，其中，R3是吸电子基。13.根据权利要求1所述的化合物，其中，R3是卤素。14.根据权利要求1所述的化合物，其中，R3从由以下构成的组中被选出：Cl，Br，I，F，CN，NO2，CF3，H，和OCH3。15.根据权利要求1所述的化合物，其中，R4从由以下构成的组中被选出：-COOCH3，-COOCH2CH3，COOCF3，-COCH3，-COCH2CH3，-COCF3，-CONHCH3，-CON(CH3)2，-CONHCH2CH3，-CONHCF3，-CON(CH3)2，16.根据权利要求7所述的化合物，其中，所述R4取代基与适用卤素接合来形成铵盐。17.一种药物组合物，包括权利要求1-16中任何一项所述的化合物和药学上可接受的载体。18.根据权利要求17所述的药物组合物，其中，所述药物组合物被配置用于静脉实施。19.一种治疗，改善，或预防患者的心血管疾病的方法，包括：向所述患者实施权利要求1-17中任何一项所述的化合物的治疗有效量。20.根据权利要求19所述的方法...
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