The present invention relates to 2 NH Boc 3 (3', 4' two [1,1'methyl biphenyl] 4) method for preparing propionic acid. The main solution to the current lack of industrial preparation of 2 NH Boc 3 (3', 4' two [1,1'methyl biphenyl] 4) technical problems of propionic acid. The method of the invention is divided into 2 steps: the first step, 2 amino 3 (4 Bromophenyl) propionic acid and sodium hydroxide is dissolved in water and THF solution at room temperature reaction at low temperature to join the Boc2O 3 generation (4 Bromophenyl) 2 NH Boc propionic acid; the second step, 3 (4 Bromophenyl) 2 NH Boc (3,4 two phenyl propionic acid, boric acid and potassium carbonate) dissolved in water and two oxygen ring six, room temperature Pd (dppf) Cl2 added under stirring reaction of 2 NH Boc 3 (3', 4' two [1,1'methyl biphenyl] 4) propionic acid.
【技术实现步骤摘要】
2-NH-Boc-3-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-4)丙酸的制法
本专利技术涉及由2-氨基-3-(4-溴苯基)丙酸合成2-NH-Boc-3-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-4)丙酸的方法。
技术介绍
2-NH-Boc-3-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-4)丙酸是一种不对称的联苯氨基酸化合物，我国慢性病毒性肝炎人数居世界首位，最新的药理活性试验表明，具有联苯结构单元的化合物对肝癌的标记物甲胎蛋白（AFP）及人免疫病毒（HIV）有一定作用，其中，不对称的联苯化合物由于其在体内吸收度高、水溶性好，优势明显。合成联苯化合物，尤其是不对称的联苯化合物，对于寻找新的、疗效更好的治肝炎药物具有重要意义。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种由2-氨基-3-(4-溴苯基)丙酸合成2-NH-Boc-3-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-4)丙酸的方法。主要解决目前缺少工业化制备2-NH-Boc-3-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-4)丙酸的技术问题。本专利技术的技术方案：2-NH-Boc-3-(3',4'-二甲基-[1,1'-联...
【技术保护点】
2‑NH‑Boc‑3‑(3',4'‑二甲基‑[1,1'‑联苯]‑4)丙酸的制法，其特征是：包含以下步骤：步骤一：将2‑氨基‑3‑(4‑溴苯基)丙酸和氢氧化钠溶于水中，低温加入Boc2O反应得到中间体3‑(4‑溴苯基)‑2‑ NH‑Boc‑丙酸，化学反应式如下：
【技术特征摘要】
1.2-NH-Boc-3-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-4)丙酸的制法，其特征是：包含以下步骤：步骤一：将2-氨基-3-(4-溴苯基)丙酸和氢氧化钠溶于水中，低温加入Boc2O反应得到中间体3-(4-溴苯基)-2-NH-Boc-丙酸，化学反应式如下：；步骤二：将3-(4-溴苯基)-2-NH-Boc-丙酸，(3,4-二苯基)硼酸和碳酸钾溶解于水和二氧六环，室温下加入Pd(dppf)Cl2，氮气氛围下回流搅拌反应生成2-NH-Boc-3-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-4)丙酸；化学反应式如下：。2.根据权利要求1所述的2-NH-Boc-3-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-4)丙酸的制法，其特征是，步骤一所述低温为0℃。3.根据权利要求1所述的2-NH-Boc-3-(3',4'-二甲基-[1,1'-联苯]-4)丙酸的制法，其特征是，所述2-氨基-3...
【专利技术属性】
技术研发人员：周勇，苏文崎，陈德安，马建义，张治柳，马汝建，
申请(专利权)人：武汉药明康德新药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北,42
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