\u672c\u53d1\u660e\u516c\u5f00\u4e86\u4e00\u79cd\u6c99\u82ac\u9170\u80fa\u6c22\u6eb4\u9178\u76d0\u53ca\u5176\u4e00\u79cd\u6676\u578b\uff0c\u6240\u8ff0\u6c99\u82ac\u9170\u80fa\u6c22\u6eb4\u9178\u76d0\u662f\u5c06\u6e38\u79bb\u6001\u6c99\u82ac\u9170\u80fa\u5236\u5907\u5f97\u5230\u7684\u76d0\uff1b\u6240\u8ff0\u6c99\u82ac\u9170\u80fa\u6c22\u6eb4\u9178\u76d0\u7684\u6676\u4f53\uff0c\u4f7f\u7528Cu\u2011Ka\u8f90\u5c04\uff0c\u4ee52\u03b8\u89d2\u5ea6\u8868\u793a\u7684X\u2011\u5c04\u7ebf\u7c89\u672b\u884d\u5c04\uff0c\u6240\u8ff0\u6676\u4f53\u5728\u7ea67.317\u00b0\u300119.438\u00b0\u300122.062\u00b0\u300132.304\u00b0\u5904\u6709\u884d\u5c04\u5cf0\u3002 Dextromethorphan Hydrobromide amide has better stability in aqueous systems, and better solubility, easy use of organisms, and the preparation method is simple, easy to industrialization.
【技术实现步骤摘要】
一种沙芬酰胺氢溴酸盐及其一种晶型
本专利技术涉及一种沙芬酰胺氢溴酸盐及其一种晶型以及制备方法,属药物合成
技术介绍
沙芬酰胺(Safinamide)为一种口服α-酰胺类药物,由默克雪兰诺公司(MerckSerono)和钮隆制药公司(NewronPharmaceuticals)合作开发的一类水溶性小分子MAO-B抑制剂,用于治疗帕金森病(PD)。其兼具多巴胺能(对单胺氧化酶-B具有选择性和可逆性抑制作用)和非多巴胺(可选择性阻滞钠通道和钙通道,进而抑制过多谷氨酸的释放)的性质。沙芬酰胺可联合左旋多巴或其他PD治疗药物用于中晚期波动性PD的治疗,也可用于早期PD的治疗。该药物分别于2014年5月被美国FDA以及2015年2月被欧盟批准上市。目前的沙芬酰胺盐主要是沙芬酰胺甲磺酸盐,沙芬酰胺现有的甲磺酸盐存在稳定性差,溶出速率较低导致生物利用率差。
技术实现思路
本专利技术的目的之一是提供一种沙芬酰胺氢溴酸盐及其一种晶型,芬酰胺的氢溴酸盐在含水体系中具有更好的稳定性,和更好的溶解度,且制备方法简单,易于工业化生产;本专利技术的目的之二是提供沙芬酰胺氢溴酸盐及其晶型的制备方法。为了实现上述目的,本专利技术采用的技术方案为:一种沙芬酰胺氢溴酸盐,是将游离态沙芬酰胺制备得到的盐,结构式如下所示:。本专利技术提供了沙芬酰胺氢溴酸盐的一种晶体,使用Cu-Ka辐射,以2θ角度表示的X-射线粉末衍射,所述晶体在7.317°、19.438°、22.062°、32.304°处有主要显著的衍射峰,其中2θ值误差范围为±0.2。更特征地,该晶型的使用Cu-Ka辐射,以2θ角度表示 ...
【技术保护点】
一种沙芬酰胺氢溴酸盐,其特征在于:是将游离态沙芬酰胺制备得到的盐,结构式如下所示:
【技术特征摘要】
1.一种沙芬酰胺氢溴酸盐,其特征在于:是将游离态沙芬酰胺制备得到的盐,结构式如下所示:。2.一种沙芬酰胺氢溴酸盐的晶体,其特征在于,使用Cu-Ka辐射,以2θ角度表示的X-射线粉末衍射,所述晶体在约7.317°、19.438°、22.062°、32.304°处有衍射峰。3.根据权利要求2所述的沙芬酰胺氢溴酸盐的晶体,其特征在于,使用Cu-Ka辐射,以2θ角度表示的X-射线粉末衍射,所述晶体在约7.317°、12.707°、14.66°、15.987°、16.852°、18.446°、19.438°、20.204°、21.193°、21.547°、22.062°、22.453°、22.974°、23.361°、23.957°、24.229°、25.543°、25.905°、26.736°、28.201°、28.672°、29.386°、29.679°、30.271°、31.021°、31.691°、32.304°、34.083°、35.009°、36.684°、37.753°、38.203°、39.488°、41.640°、42.158°、43.236°处有衍射峰。4.一种沙芬酰胺氢溴酸盐及其晶体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:1)在50~60℃条件下,将沙芬酰胺加入到有机溶剂中,搅拌至溶解清亮;2)在50~60℃条件下,滴加48%溴化氢水溶液,滴加完...
【专利技术属性】
技术研发人员:王希林,余园园,
申请(专利权)人:江苏恒盛药业有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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