用于抑制胆固醇生物合成的八氢萘肟衍生物,其制备方法和用途技术

技术编号:1749600 阅读:212 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
具有抑制胆固醇生物合成的能力的结构式(Ⅰ)化合物。(其中:R是氢、甲基或羟基;X是烷基、烯基、环烷基、芳基、芳烷基、或杂环基;A是单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基或亚二烯基;Y是氢、芳基、环烷基或杂环基)。因此该化合物可用于治疗和预防与血液胆固醇含量高有关的疾病。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一系列新的八氢萘肟衍生物,这些八氢萘肟衍生物具有抑制胆固醇生物合成的能力。本专利技术还提供应用这些化合物的方法和组合物以及这些化合物的制备方法。一些被通称为7--3,5-二羟基庚酸盐的化合物在现有技术中是已知的,其与本专利技术化合物最接近的化合物据认为是具有式(A) 的那些化合物(其中A、R、X和Y基本上与下文关于本专利技术化合物所下的定义相同)。特别是EP314435公开了这些化合物,并且比本文更为详细地叙述了该类化合物的发展和前体物。这些结构式(A)的化合物被我们认为是与本专利技术化合物最接近的化合物。这些现有技术的化合物象本专利技术的化合物一样具有抑制胆固醇生物合成的能力,因此可用于治疗和预防血胆固醇过多引起的各种疾病,例如动脉粥样硬化以及各种心脏疾病。类似的其他类型的化合物,其与本专利技术的化合物也有某些相似之处,是在日本特许公开昭和60-123445(EP142146)和JournalofMedicinalChemistry32,197(1989)中描述的那些化合物。它们可以用式(B)和(C)表示 其中E表示结构式为-CH2CH2-、-CH=CH-或-(本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式(Ⅰ)的化合物和其药物上可接受的盐和酯:***(Ⅰ)其中:R表示氢原子、甲基或羟基;X表示:具有1-10个碳原子的烷基,具有3-10个碳原子的烯基,具有3-10个碳原子的环烷基,具有6-10个碳原子的芳基,芳烷基,其中具有1-6个碳原子的烷基被至少一个带6-10个碳原子的碳环芳基取代,具有5或6个环原子的杂环基,其中1-3个环原子是选自氮、氧和硫原子的杂原子,所述的烷基和烯基或者未被取代、或者带有至少一个选自取代基A(下面定义)的取代基,并且所述的环烷基、芳基、芳烷基和杂环基或者未被取代或者带有至少一个选自取代基B(下面定义)的取代基;A表示单键、具有1-10个碳原子的亚烷基、具有3-1...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:古源宽仓林正明古贺贞一郎驹井亨岩渊晴男
申请(专利权)人:三共株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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