【技术实现步骤摘要】
一种回收异构体比例不合格的氟维司群的改进方法
本专利技术涉及药物制备领域,具体涉及一种回收异构体比例不合格的氟维司群的改进方法。
技术介绍
氟维司群(Fulvestrant),化学名为(7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇,其结构式为:氟维司群是由阿斯利康公司研发的一种用于治疗经过抗雌激素治疗疾病仍趋恶化的绝经后妇女所患的雌激素受体阳性的转移性乳腺癌的肌肉注射药物,2002年4月获美国食品与药品监督管理局批准上市,是唯一在他莫昔芬作用失败后可广泛用于临床的抗雌激素药物,多项临床研究发现,氟维司群250mg剂量在晚期乳腺癌的二线治疗中有良好治疗效果且安全性稳定。氟维司群有以下两种异构体:目前临床上使用的氟维司群是以上两种异构体的混合物,欧洲药典明确规定异构体A:异构体B=42:58~48:52。现有的氟维司群生产工艺收率不高,有一部分因异构体比例不合格的氟维司群存在于母液中,如不回收利用,不仅造成原材料浪费,导致生产成本高,而且三废排放严重。中国专利CN106146599公开了一种 ...
【技术保护点】
一种回收异构体比例不合格的氟维司群的改进方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)用卤化物做还原剂,以酸催化,在合适溶剂中,将异构体比例不合格的氟维司群还原为硫醚;
【技术特征摘要】
1.一种回收异构体比例不合格的氟维司群的改进方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)用卤化物做还原剂,以酸催化,在合适溶剂中,将异构体比例不合格的氟维司群还原为硫醚;;(2)硫醚用过氧乙酸在极性溶剂中氧化得到氟维司群;。2.根据权利要求1所述的回收改进方法,其特征在于,反应步骤(1)中所述溶剂为丙酮、乙腈或四氢呋喃。3.根据权利要求1所述的回收改进方法...
【专利技术属性】
技术研发人员:张志强,李勇,汪振华,黄丰,刘艳华,
申请(专利权)人:杭州新博思生物医药有限公司,
类型:发明
国别省市:浙江,33
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。