一种氟维司群的新的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种新的氟维司群的合成方法。本技术方案以6-酮雌二醇为起始原料，通过六步反应制备氟维司群，反应条件温和，总收率约40％，产品纯度高，所有原料皆为国产化工产品，操作简便，成本低，适合于规模化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种雌激素受体(ER)抑制剂-下调剂的一种新制备方法
技术介绍
氟维司群(Fulvestrant),化学名为7 a--雌-1，3，5 (10)-三烯-3，17 β - 二醇，其结构式为权利要求1.一种结构式如式V的化合物2.—种氟维司群的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 (1)化合物I与适当过量的醋酐，在20-60°C环境下反应生成化物II，其中醋酐也可以是其他保护性酸酐； (2)化合物III在适当的溶剂中与甲磺酰氯或者对甲苯磺酰氯等在0-30°C环境下，反应成酯化物，在于适当的碘盐取代生成化合物IV (3)式II与式IV在THF等非质子性有机溶剂中，在_78°C到0°C的环境下，发生取代反应生成化合物式V (4)化合物V经过5%-10%钯碳还原，反应生成化合物式VI，其中还原剂也可以是其他能够还原羰基的还原剂，如Pt-C，Ni等金属还原剂或者硼氢化钠，硼氢化钾等一般还原剂 (5)式VI经碱水解反应生成化合物式7，其中碱为氢氧化钠，氢氧化钾等强碱，反应溶剂可以是甲醇，乙醇等醇类中 (6)式VII的化合物在0-60°C的环境下，使用适当的氧化剂反应生成氟维本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种结构式如式V的化合物：FSA00000574547200011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈玮琳，王腾，刘燕兵，廖贵林，
申请(专利权)人：湖州荣大医药有限公司，
类型：发明
国别省市：