华法林‑4‑O‑乙酰‑GPRP, 其合成, 活性和应用制造技术

本发明专利技术公开了华法林‑4‑O‑乙酰‑GPRP,公开了它的制备方法,公开了它的抗静脉血栓活性，公开了它抗三氯化铁诱导的小鼠动脉血栓活性，公开了它降低体内凝血因子Ⅸ的含量的活性，公开了它没有华法林样出血风险的优势。因而本发明专利技术公开了它在制备抗静脉血栓药物中的应用、在制备抗动脉血栓药物中的应用、在制备凝血因子Ⅸ拮抗剂中的应用。

Hua Falin 4 O acetyl GPRP, its synthesis, activity and Application

The invention discloses 4 O warfarin acetyl GPRP, discloses the preparation method and discloses its anti thrombosis activity, discloses its anti mouse arterial thrombosis induced by FeCl3 activity, it discloses decreased in vivo coagulation factor IX activity, it discloses no warfarin hemorrhage risk the advantage of. The invention discloses the preparation of anti drug application, venous thrombosis in the preparation of anti artery thrombosis in drug application, in the preparation of coagulation factor IX antagonist application.

【技术实现步骤摘要】
华法林-4-O-乙酰-GPRP,其合成,活性和应用
本专利技术涉及华法林-4-O-乙酰-GPRP,涉及它的制备方法，涉及它的抗静脉血栓活性，涉及它的抗动脉血栓活性，涉及它降低体内凝血因子Ⅸ的含量的作用。因而本专利技术涉及它在制备抗静脉血栓药物中的应用、在制备抗动脉血栓药物中的应用和在制备凝血因子Ⅸ拮抗剂中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
动脉血栓和静脉血栓两种病症已成为当下发病率高和死亡率高的疾病。其中静脉血栓症主要包括深静脉血栓和肺栓塞。深静脉血栓和肺栓塞发病的患者数超过了心肌梗塞和中风发病的总人数，而且比乳腺癌和艾滋病所引起死亡的总人数高。由于动脉血栓症和静脉血栓症的发病率随年龄增长呈指数态增加，所以两种病症对我国这样的老龄化国家的人民健康的威胁尤其严重。如果把人口基数考虑进去，对我国国计民生的绝对负面影响尤其严重。于是，动脉血栓症与静脉血栓症的预防及治疗一直是医药领域所关注的重点。虽然华法林作为代表药物于1941年被用于临床实践，由于华法林的窗口窄，其剂量不足会有导致肺栓塞的可能，而剂量过量有导致致命性出血的风险。过去的50多年对华法林进行了大量结构改造，却都没有本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式如下的华法林‑4‑O‑乙酰‑GPRP，

【技术特征摘要】
1.结构式如下的华法林-4-O-乙酰-GPRP，2.权利要求1的华法林-4-O-乙酰-GPRP的制备方法，该方法包括：1)合成华法林-4-O-乙酸苄酯；2)合成华法林-4-O-乙酸；3)采用二环己基碳二亚胺(DCC)为缩合剂，1-羟基苯并三唑(HOBt)为催化剂的液相缩合的方法，合成HCl·Gly-Pro-Arg(NO2)-Pro-OBzl；4)采用DCC为缩合剂，HOBt为...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭师奇，赵明，吴建辉，王玉记，侯梦雨，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京,11