The invention belongs to the field of drug synthesis, and relates to a refining method of high purity ormesartan ester. The refining method of olmesartan ester includes the following steps: adding olmesartan methyl ester into organic solvent, stirring and dissolving completely through heating and stirring, decolorizing activated carbon, natural cooling crystallization, and filtering and drying to obtain high purity olmesartan ester. The method of the invention has the purity of more than 99.5%, and the refined yield is not less than 85%. In addition, the exquisite method of the invention has the advantages of simple process, convenient operation, low production cost, high purity of product, stable process and suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种奥美沙坦酯的精制方法
本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种奥美沙坦酯的精制方法。
技术介绍
奥美沙坦酯是一款血管紧张素II受体拮抗剂，口服后经胃肠道吸收，水解为生物活性产物——奥美沙坦，系美国FDA批准上市的第7个用于治疗高血压的血管紧张素II受体拮抗剂,该品于1991年由日本Sankyo会社研制成功，对各型高血压均有较好疗效,其突出特点是半衰期长、服用剂量小、起效快。国内外已对奥美沙坦酯的合成方法进行了较多研究，US5616599最早公开了两种奥美沙坦酯的合成方法，第一种方法为：联苯部分与咪唑部分连接后水解得到中间体盐，该盐再与4‐氯甲基‐5‐甲基‐1,3‐二氧杂环戊烯‐2‐酮酯化得到三苯甲基奥美沙坦酯，最后脱去三苯甲基得到奥美沙坦酯。第二种方法为：咪唑部分先与4‐氯甲基‐5‐甲基‐1,3‐二氧杂环戊烯‐2‐酮酯化，再与联苯部分连接得到奥美沙坦酯。目前工业化研究和应用最多的是第一种方法，经详尽的文献检索，我们发现有大多文献是对与奥美沙坦酯合成路线的论述，而关于奥美沙坦酯精制方法的报道较少。本专利技术的方法产品纯度99.5％以上，精制收率不低于85％。另外本专利技术的精致方法工艺过程简单、操作方便、生产成本低廉、产物纯度高、工艺稳定、适合工业化生产。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术的不足，提供一种工艺过程简单、操作方便、生产成本低廉、产物纯度高、工艺稳定、适合工业化生产的精制奥美沙坦酯的方法。本专利技术涉及一种高纯度奥美沙坦酯的精制方法，其包括以下步骤：(1)第一步溶解，将奥美沙坦酯溶于有机溶剂中，加热搅拌至溶解；(2)第二步脱色，加入活性炭回流...
【技术保护点】
一种高纯度奥美沙坦酯的精制方法，其特征在于，其包括以下步骤： (1)第一步溶解，将奥美沙坦酯溶于有机溶剂中，加热搅拌至溶解； (2)第二步脱色，加入活性炭回流，热过滤收集滤液； (3)第三步冷却析晶，滤液加热至回流，自然冷却至析出白色固体，搅拌析晶； (4)第四步过滤干燥，过滤滤饼用非极性溶剂洗涤，抽干减压干燥。
【技术特征摘要】
1.一种高纯度奥美沙坦酯的精制方法，其特征在于，其包括以下步骤：(1)第一步溶解，将奥美沙坦酯溶于有机溶剂中，加热搅拌至溶解；(2)第二步脱色，加入活性炭回流，热过滤收集滤液；(3)第三步冷却析晶，滤液加热至回流，自然冷却至析出白色固体，搅拌析晶；(4)第四步过滤干燥，过滤滤饼用非极性溶剂洗涤，抽干减压干燥。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿中的一种。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，步骤(1)中有机溶剂二氯甲烷与奥美沙坦酯的质量比为29～32:1。4.根据权利...
【专利技术属性】
技术研发人员：严洁，王志凤，
申请(专利权)人：天津市汉康医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12
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