制备化合物的方法技术

本发明专利技术提出了制备式I所示化合物的方法，该方法包括：使式II所示化合物与式III所示化合物进行接触，以获得式I所示化合物，

Methods for preparing compounds

The invention provides a method for preparing the compounds shown in the prepared I. The method comprises the following steps: contacting the compounds shown in the formula II and the compounds shown in the formula III, so as to get the compounds shown in the formula I.

【技术实现步骤摘要】
制备化合物的方法
本专利技术涉及医药领域，具体地，本专利技术涉及制备化合物的方法，更具体地，本专利技术涉及制备达卡他韦中间体的方法。
技术介绍
达卡他韦(DSV)是一种丙型肝炎靶点NS5A的口服抑制剂，其结构如下所示：该药物具有治疗被慢性遗传性1b丙型肝炎感染的病人的潜力，是高选择性丙型肝炎病毒(HCV)NS5A抑制剂，可用于治疗慢性丙型肝炎合并包括基因型1型，2型，3型和4型的补偿性肝病。然而，达卡他韦的制备工艺还有待进一步改进。
技术实现思路
本专利技术旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，本专利技术的一个目的在于提出了一种制备达卡他韦中间体的方法，该方法具有产物纯度高，收率高，成本低，操作简单，毒性小，污染小，工艺稳定的特点。利用本专利技术的制备工艺获得的达卡他韦中间体可进一步获得达卡他韦，进而获得的达卡他韦相比于现有技术，纯度更高，收率更高。在本专利技术的第一方面，本专利技术提出了一种制备式I所示化合物的方法。根据本专利技术的实施例，所述方法包括：使式II所示化合物与式III所示化合物进行接触，以获得式I所示化合物，其中，X1为Cl、Br、I、三氟甲磺酸、烯醇磷本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备式I所示化合物的方法，其特征在于，包括：使式II所示化合物与式III所示化合物进行接触，以获得式I所示化合物，

【技术特征摘要】
1.一种制备式I所示化合物的方法，其特征在于，包括：使式II所示化合物与式III所示化合物进行接触，以获得式I所示化合物，其中，X1为Cl、Br、I、三氟甲磺酸、烯醇磷酸酯；R为烷基、羟基、氧烷基。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，R为所述式II所示化合物是通过式IV所示化合物与式V所示化合物进行接触获得的，其中，X2为Cl、Br、I、三氟甲磺酸、烯醇磷酸酯。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述接触是在甲苯、DME、二氧六环、DMF、DMSO、DMA的至少之一和H2O的混合溶液中进行的，任选地，所述接触是在包括选自Pd(AcO)2，PdCl2(dppf)，Pd(PPh3)4，PdCl2(P(tBu)2Ph)2的至少之一的催化的条件下进行的，任选地，所述接触是在80～120℃的温度下进行的。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述接触是在碱性条件下进行的。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述碱性条件是通过以下方式实现的：向接触体系中加入包括碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、磷酸钠和磷酸钾的至少之一。6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述接触是在甲苯，DME，二氧六环，DMF，DMSO，DMA的至少之一中进行的，任选地，所述接触是在包括选自Pd(AcO)2，PdCl2(dppf)，Pd(PPh3)4，PdCl2(P(tBu)2Ph)2的至少之一的催化的条件下进行的，任选地，所述接触是在80～120℃的温度下进行的。7.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述接触是在碱性条件...

【专利技术属性】
技术研发人员：寇景平，吴舒铭，林碧悦，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44