一种新型吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物及其合成方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种新型吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物，具有下式（Ⅰ）的结构：

【技术实现步骤摘要】
一种新型吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物及其合成方法和用途
本专利技术涉及医药合成
，具体是一种新型吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物及其合成方法和用途。
技术介绍
类风湿性关节炎(RA)是一种以关节病变为主的慢性全身自身免疫性疾病。主要临床表现为小关节滑膜所致的关节肿痛，继而软骨破坏、关节间隙变窄，晚期因严重骨质破坏、吸收导致关节僵直、畸形、功能障碍。在我国类风湿性关节炎的患病率为0.24％-0.5％，女性多于男性，约2-3:1，任何年龄均可发病，以20-50岁最多。该病多为一种反复性疾病，致残率较高，愈后不良，目前还没有很好的根治方法。吡咯并[2,3-d]嘧啶类药物托法替布(Tofacitinib)，化学名为N-甲基-N-[(3R，4R)-1-氰乙酰基-4-甲基哌啶-3-基]-7-H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺，是由辉瑞公司(Pfrizer)开发的一种抗类风湿性关节炎口服抑制剂，其枸橼酸盐(枸橼酸托法替布，TofacitinibCitrate)已经通过Ⅲ期临床试验，于2012年11月6日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，于2013年3月25日获得日本医药品医疗器械综合本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新型吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物，其特征在于，具有下式（Ⅰ）的结构：

【技术特征摘要】
1.一种新型吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，其特征在于，具有下式（Ⅰ）的结构：（Ⅰ）；其中，n为0到3的整数；R1为氢、支链烷基、环烷烃基、芳香烃基、羟基、烷氧基、氨基、单取代烷氨基或二取代烷氨基；R2为氢、脂肪烷烃、芳香烷烃、对甲苯磺酰基或叔丁烷羰基；X为氧或硫。2.根据权利要求1所述的新型吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，其特征在于，所述R1为异丙基、叔丁基、2-取代丁基、三元环烷取代基、四元环烷取代基、五元环烷取代基、六元环烷取代基、苯基、苄基、脂肪烷氧基、芳香基氧基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙基氧基、叔丁基氧基、苯氧基或苄氧基；所述R2为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、2-取代丁基、苯基或苄基。3.根据权利要求1所述的新型吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，其特征在于，所述R1为单取代烷氨基或二取代烷氨基时，取代基为脂肪烷、芳香烷基中的一种或两种组合。4.根据权利要求1所述的新型吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，其特征在于，该新型吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物为3-羟基-1-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)丙基-1-酮（C-1）。5.一种如权利要求1-4任一所述的新型吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将N-甲基-N-[(3R，4R)-1-氰乙酰基-4-甲基哌啶...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜春阳，李惠，谢军，李红昌，王倩，许全胜，
申请(专利权)人：上海博悦生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31