【技术实现步骤摘要】
一种通过迈克尔加成引发的不对称环丙化合成手性三元碳环核苷的方法
本专利技术涉及手性碳环嘌呤核苷的合成方法，具体涉及一种通过迈克尔加成引发的不对称环丙化合成手性三元碳环核苷的方法，属于有机化学中的不对称合成领域。
技术介绍
手性环丙烷碳环嘌呤核苷类化合物具有广泛的生理活性，比如Besifovir,MBX1616和A5021都表现出来很高的药物活性(参考：Boutureira,O.；Matheu,M.I.；Díaz,Y.；Castillón,S.Chem.Soc.Rev.2013,42,5056)。例如，目前已知的LB80317、LB80380和A-5021，都是通过一个环丙烷与一个。基相连，并展现出良好的抗病毒活性，已经分别用于二期临床试验治疗乙肝病毒和单纯疱疹病毒，同时不同构型的化合物也会产生药用效果(参考：Vince,R.；Hua,M.J.Med.Chem.1990,33,17和Oh,C.H.；Hong,J.H.,NucleosidesNucleotides.2007,26,403)。此构筑具有手性的环丙烷嘌呤核苷类似物具有很广泛的研究前景和意义。传统构筑手性环...
【技术保护点】
一种通过迈克尔加成引发的不对称环丙化合成手性三元碳环核苷的方法，其特征在于：包括如下步骤：α‑嘌呤取代的丙烯酸酯1和溴代乙酸酯2加入碱和溶剂，在奎宁衍生的手性胺催化剂存在下，反应得到手性三元碳环嘌呤核苷3或其对映异构体，反应方程式如下：
【技术特征摘要】
1.一种通过迈克尔加成引发的不对称环丙化合成手性三元碳环核苷的方法，其特征在于：包括如下步骤：α-嘌呤取代的丙烯酸酯1和溴代乙酸酯2加入碱和溶剂，在奎宁衍生的手性胺催化剂存在下，反应得到手性三元碳环嘌呤核苷3或其对映异构体，反应方程式如下：2.一种通过迈克尔加成引发的不对称环丙化合成手性三元碳环核苷的方法：R1选自：氯、二甲氨基、二乙胺基、甲氧基、乙氧基、氢、苯基、丙硫基、哌啶、吗啉或吡咯；R2选自：氯、氢；R3选自：甲基、乙基、异丙基、叔丁基或苄基；R4选自：甲基、乙基、异丙基、叔丁基或苄基。3.根据权利要求1中一种通过迈克尔加成引发的不对称环丙化合成手性三元碳环核苷的方法，其特征在于：所述奎宁衍生的手性胺催化剂选自(DHQD)2PYR、(DQHD)2PHAL或(DHQD)2AQN。4.根据权利要求1中一种通过迈克尔加成引发的不对称环丙化合成手性三元碳环核苷的方法，其特征在于：所述溶剂选自乙腈、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、甲苯、氯苯、二恶烷、二氯甲烷、乙醚或氯仿一种或几...
【专利技术属性】
技术研发人员：谢明胜，郭海明，赵国锋，李建平，王东超，王海霞，
申请(专利权)人：河南师范大学，
类型：发明
国别省市：河南,41
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