用于治疗CNS障碍的稠合二氢-4H-吡唑并[5,1-C][1,4]噁嗪基化合物及其类似物制造技术

本发明专利技术公开了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗CNS障碍的稠合二氢-4H-吡唑并[5,1-C][1,4]噁嗪基化合物及其类似物
技术介绍
中枢神经系统障碍影响大量具有不同严重程度的人群。神经障碍和精神障碍包括重性抑郁症、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症(OCD)、恐慌症和创伤后应激障碍(PTSD)，以及其他。这些障碍影响人们的思维、情绪、行为和社会互动并且可能严重损害日常功能。参看例如DiagnosticandStatisticalManualofMentalDisorders,4thEd.,AmericanPsychiatricAssociation(2000)("DSM-IV-TR")；DiagnosticandStatisticalManualofMentalDisorders,5thEd.,AmericanPsychiatricAssociation(2013)("DSM-5")。双相情感障碍是一种严重的精神障碍，有约2％的人口患此病，并影响男女双方。复发-缓解型情况的特征是，在高涨(即躁狂)和低迷情绪之间循环，从而可将其与其它障碍例如重性抑郁障碍症和精神分裂症区别开来。双相情感障碍I定义为发生完全的躁狂发作，虽然很多本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.02.11 US 62/115,0431.式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐：其中：环B是6-元芳环，该环未被取代或被独立地选自卤素、-OH、-NH2、-CH3、-CH2F、-CHF2和-CF3中的1-4个取代基取代；或者是具有独立地选自O、N和S的1-3个环杂原子的5-元或6-元杂芳环，该环未被取代或被独立地选自卤素、-OH、-NH2、-CH3、-CH2F、-CHF2和-CF3中的1-3个取代基取代；A1为-H或C1-3烷基；和A2为-C(R7)(R8)-(CH2)p-N(R9)R10；或者A1和A2与它们所连接的碳原子一起形成m为0、1或2；n1为1或2；n2为0或1；n3为0或1；p为0或1；R为-H或C1-C3烷基；或者R为-CH2-(X)、-CH2CH2-(X)、-CH2-(Z)或-CH2CH2-(Z)；每个R5独立地为卤素、-CH3或乙基；每个R6独立地为卤素或-CH3；R7为-H或C1-C3烷基；R8为-H或C1-C3烷基，其未被取代或被C3-C6环烷基取代；R9为-H、C1-C4烷基或C3-C6环烷基；和R10为-H或C1-C3烷基；或者R9和R8与它们所连接的原子一起形成或者R9和R10与它们所连接的氮原子一起形成w为0、1或2；X为CH或CH2；和Z为CH、CH2或O。2.权利要求1的化合物，其中A1为-H或-CH3。3.权利要求2的化合物，其中A1为-H。4.权利要求1的化合物，其中：w为1或2；和每个R6为-CH3。5.权利要求1的化合物，其中w为0。6.权利要求1的化合物，其中n1为1。7.权利要求1的化合物，其中n1为2。8.权利要求1的化合物，其是式(I-1)所示的化合物，或其药学上可接受的盐：其中：R1、R2、R3和R4独立地为-H、卤素、-OH、-NH2、-CH3、-CH2F、-CHF2或-CF3。9.权利要求8的化合物，其中R1、R2、R3和R4中至少两个为-H。10.权利要求8的化合物，其中R1、R2、R3和R4中至少三个为-H。11.权利要求8的化合物，其中R1、R2、R3和R4独立地为-H、卤素或-CH3。12.权利要求11的化合物，其中R1、R2、R3和R4独立地为-H、-F或-Cl。13.权利要求1的化合物，其是式(I-2)所示的化合物，或其药学上可接受的盐：其中：Y1是N或CR1’；Y2是N或CR2’；Y3是N或CR3’；和Y4是N或CR4’；其中Y1、Y2、Y3和Y4中的1-3个为N；和R1’、R2’、R3’和R4’独立地为-H、卤素、-OH、-NH2、-CH3、-CH2F、-CHF2或-CF3。14.权利要求13的化合物，其中R1’、R2’、R3’和R4’独立地为-H、卤素或-CH3。15.权利要求14的化合物，其中R1’、R2’、R3’和R4’独立地为-H、-F或-Cl。16.权利要求13的化合物，其中Y1、Y2、Y3和Y4中的2个为N。17.权利要求16的化合物，其中Y1、Y2、Y3和Y4中至少1个为CH。18.权利要求13的化合物，其中Y1、Y2、Y3和Y4中的1个为N。19.权利要求18的化合物，其中Y1、Y2、Y3和Y4中至少2个为CH。20.权利要求18的化合物，其中Y3为N。21.权利要求1的化合物，其是式(I-3)的化合物，或其药学上可接受的盐：其中：Y11为CR1”或是选自O、S、N的杂原子和NR11；Y12为CR2”或是选自...

【专利技术属性】
技术研发人员：米兰·奇蒂尔，肖恩·恩格尔，泰琳·G·阿纳尼亚，瓦迪姆·亚历山德罗夫，艾默尔·莱希，
申请(专利权)人：赛诺维信制药公司，PGI药物研发公司，
类型：发明
国别省市：美国,US