The invention discloses a preparation method of propranolol, which is characterized in that the preparation method comprises the following steps: preparation of naphthol (I), epichlorohydrin, isopropyl amine as starting materials, reaction in the reaction solvent, alkali, phase transfer catalyst, generation of propranolol (TM). The preparation process is completed in one step, which greatly simplifies the process steps and is easy to control, and can realize industrial production and reduce the process cost.
【技术实现步骤摘要】
一种普萘洛尔的制备方法
本专利技术属于化药合成领域，具体涉及一种普萘洛尔的制备方法。
技术介绍
盐酸普萘洛尔化学名称：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。其结构式如下：盐酸普萘洛尔是第一个应用于临床的β受体阻断剂，能竞争性抑制儿茶酚胺(catecholamine)的作用，常用于防治心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗死、冠心病、甲状腺功能亢进等多种疾病，临床应用广泛。近年来发现，该药有不少新的用途，从而扩大了临床应用范围，主要用于治疗麻醉中出现的窦性心动过速、偏头痛、多动腿综合症、精神性疾病、预防食道静脉曲张破裂等。现有工艺路线：萘酚和环氧氯丙烷反应制备成3-（1-萘氧基）-1，2-环氧丙烷，然后再与异丙胺反应生成目标化合物：现有的合成路线有以下缺点：（1）现有的合成方法一般都是先用萘酚和环氧氯丙烷反应制备成3-（1-萘氧基）-1，2-环氧丙烷，然后再与异丙胺反应生成目标化合物，增加了工艺步骤和成本；（2）3-（1-萘氧基）-1，2-环氧丙烷与异丙胺的开环反应，收率不高，一般只有约50%，后处理需要回收异丙胺，增加了成本和工艺步骤，如果想提高收率，需要在...
【技术保护点】
一种普萘洛尔的制备方法，其特征在于，该制备方法包括如下制备步骤：以萘酚(I) 、环氧氯丙烷、异丙胺为起始原料，在反应溶剂、碱、相转移催化剂的作用下发生反应，生成普萘洛尔（TM）。
【技术特征摘要】
1.一种普萘洛尔的制备方法，其特征在于，该制备方法包括如下制备步骤：以萘酚(I)、环氧氯丙烷、异丙胺为起始原料，在反应溶剂、碱、相转移催化剂的作用下发生反应，生成普萘洛尔（TM）。2.根据权利要求1所述一种普萘洛尔的制备方法，其特征在于，所述反应溶剂为甲醇、乙醇、丁醇、异丙醇、水中的一种或几种的组合。3.根据权利要求1所述一种普萘洛尔的制备方法，其特征在于，反应用到的碱为醇碱、氢化钠、氢氧化钠、氢氧化锂或氢氧化钾中的一种或多种的组合。4.根据权利要求1所述一种普萘洛尔的制备方法，其特征在于，所述相转移催化剂为聚醚类、环状冠醚类、季铵盐、叔胺、季铵碱、季膦盐中的一种或者多种组合。5.根据权利要求1所述一种普萘洛尔的制备方法，其特征在于，所述环氧氯丙烷：异丙胺：相转移催化...
【专利技术属性】
技术研发人员：曾培安，刘达，吴健民，贺莲，
申请(专利权)人：康普药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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