一种利培酮自溶解性微针制剂的制备方法技术
Preparation of a self soluble microneedle preparation of risperidone
The present invention discloses a preparation method of risperidone self - dissolved microneedle preparation. The preparation method is to dissolve risperidone and sodium hyaluronate in the mixed solvent of water and ethanol or acetone to form drug carrier matrix solution, wherein the ratio of ethanol and acetone in the mixed solvent is 10%.
【技术实现步骤摘要】
一种利培酮自溶解性微针制剂的制备方法
本专利技术涉及经皮给药制剂的制备方法。更具体地，一种利培酮自溶解微针制剂的制备方法。
技术介绍
利培酮（Risperidone）系苯丙异恶唑的衍生物，是一种非典型的新型抗精神病药，具有对多巴胺D2受体和5羟色胺的5-HT2受体的双重拮抗作用。大量的临床试验和临床应用研究表明，利培酮是一种有效的抗精神病药物，特别是在缓解运动障碍，改善精神分裂症的生活质量和认知功能方面优于传统抗精神病药物，对其他的精神障碍亦有效，副作用轻微，且依从性好。临床上主要以口服和注射两种形式给药。但其口服给药顺应性差，需要频繁给药，服药后血药浓度波动大，易引起副反应，对精神病的治疗不利。利培酮长效注射剂虽能避免口服制剂每天给药带来的不便，但存储条件苛刻、价格昂贵，注射后，会在注射部位产生肿块，引起疼痛和过敏反应。自溶解微针经皮给药系统可将利培酮裹在微针中，微针作用于皮肤时不触及痛觉神经，且可吸收组织液缓慢溶解并将所负载药物递送至皮内，有望被开发为利培酮的微创长效制剂。
技术实现思路
本专利技术的目的在于制备一种利培酮自溶解微针制剂，通过皮肤给药，降低给药过程...
【技术保护点】
一种利培酮自溶解微针制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1）将利培酮和透明质酸钠溶解于水和乙醇或丙酮的混合溶剂中形成载药基质溶液；2）将载药基质溶液浇注在微针模具中；3）采用减压法使基质溶液进入微针模具微孔中；4）干燥；5）脱模得到利培酮自溶解微针。
【技术特征摘要】
1.一种利培酮自溶解微针制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1）将利培酮和透明质酸钠溶解于水和乙醇或丙酮的混合溶剂中形成载药基质溶液；2）将载药基质溶液浇注在微针模具中；3）采用减压法使基质溶液进入微针模具微孔中；4）干燥；5）脱模得到利培酮自溶解微针。2.根据权利要求1所述的利培酮自溶解微针制剂的制备方法，其特征在于：所述载药基质溶液中利培酮的浓度小于0.8mg/ml。3.根据权利要求1所述的利培酮自溶解微针制剂的制备方法，其特征在于：透明质酸钠水溶液的浓度为1wt%-25wt%。4.根...
【专利技术属性】
技术研发人员：李春，马莉，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11
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