The present invention relates to a N acetyl methylamino two indole preparation method of 2 ketone derivatives, which comprises the following steps: (1) substituted N type two acetyl methylamino phenyl acetamide derivatives and two iodosodiacetate in palladium salt under the action of catalyst in organic solvent at 25 80 C under the reaction, by type (2) N two acetyl methylamino 2 indole derivatives:
【技术实现步骤摘要】
N-乙酰二甲胺基吲哚-2-酮衍生物的制备方法
本专利技术涉及有机合成领域，尤其涉及一种N-乙酰二甲胺基吲哚-2-酮衍生物的制备方法。
技术介绍
吲哚-2-酮衍生物通常具有显著的生物活性和药理活性，如抗结核、抗惊厥、抗高血糖和抗弧菌，因此合成吲哚-2-酮衍生物具有重要的价值。至今，吲哚-2-酮衍生物的合成方法主要有以下几种：SU841264,1995中公开了一种吲哚-2-酮衍生物的合成方法，该方法路线较长，总收率较低。利用邻溴苯乙酸为原料合成吲哚-2-酮衍生物方法，以及吲哚-2-酮的N烃基化的方法，分别在WO/2004/087658A1,2004和OrganicProcessResearch&Development.2009,13,443-449上公开，但这些方法均具有步骤长，收率低，成本高的缺点。总之，现有技术制备吲哚-2-酮衍生物过程中存在收率较低，原料昂贵，反应条件苛刻和对环境不友好等不足。因此，从C-H键活化出发，开发反应条件温和、适用范围广泛、符合绿色化学要求的合成方法非常重要。
技术实现思路
为解决上述技术问题，本专利技术的目的是提供一种N-乙酰二甲...
【技术保护点】
一种N‑乙酰二甲胺基吲哚‑2‑酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将式(1)的取代N‑乙酰二甲胺基苯乙酰胺衍生物与二醋酸碘苯在钯盐催化剂的作用下，在有机溶剂中于25‑80℃下反应，得到式(2)的N‑乙酰二甲胺基吲哚‑2‑酮衍生物：
【技术特征摘要】
1.一种N-乙酰二甲胺基吲哚-2-酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将式(1)的取代N-乙酰二甲胺基苯乙酰胺衍生物与二醋酸碘苯在钯盐催化剂的作用下，在有机溶剂中于25-80℃下反应，得到式(2)的N-乙酰二甲胺基吲哚-2-酮衍生物：其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6独立地选自氢、烷基、烷氧基、苯基、乙酰氧基、卤素、芳香基或三氟甲基。2.根据权利要求1所述的N-乙酰二甲胺基吲哚-2-酮衍生物的制备方法，其特征在于：R1、R2、R3、R4、R5、R6均为氢；或R1、R2、R3、R4的其中一者为烷基、烷氧基、芳香基、卤素或三氟甲基，其他三者均为氢，R5、R6均为氢；或R1、R2、R4、R5均为氢，R3为烷基或芳香基，R6为C1-C6烷基；或R4、R6均为氢，R5为烷基或乙酰氧基，R1、R2或R3中的其中一者为烷基、芳香基或卤素，其他二者均为氢。3....
【专利技术属性】
技术研发人员：庞玉博，管明玉，曾润生，赵应声，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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