用于治疗高钾血症的组合物和方法技术
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗高钾血症的组合物和方法相关申请本申请要求于2014年12月23日提交的美国临时申请号62/096,447的权益和优先权，将其整个内容以其整体通过引用并入本文中。专利
本专利技术涉及从胃肠道除去钾的组合物和方法，包括治疗高钾血症的方法，通过施用具有低交联水平的交联的阳离子交换聚合物用于改善的钾排泄并且用于改善的患者耐受性和依从性。专利技术背景钾是细胞内流体中的最丰富的阳离子并且在正常人生理学中起重要作用，尤其是关于神经和肌肉细胞中的动作电位的发放(GiebischG.AmJPhysiol.1998，274(5)，F817-33)。总体钾含量为约50mmol/kg体重，其在70kg成人中转换为大约3500毫摩尔的钾(Ahmed，J.和Weisberg，L.S.SeminarsinDialysis2001，14(5)，348-356)。总体钾的大多数在细胞内(～98％)，其中仅大约70mmol(～2％)在细胞外空间中(Giebisch，G.H.，KidneyIht.200262(5)，1498-512)。细胞内钾(～120-140mmol/L)和细胞外钾(～...
【技术保护点】
一种具有式(I)的结构的交联的钾结合性聚合物的钙盐：
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.12.23 US 62/096,4471.一种具有式(I)的结构的交联的钾结合性聚合物的钙盐：或其药用盐，其中：各个R1独立地选自由以下各项组成的组：H，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R2独立地选自由以下各项组成的组：H，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R3独立地选自由以下各项组成的组：H，卤素，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个X不存在或独立地选自由以下各项组成的组：取代或未取代的(C1-C6)烷基和取代或未取代的(C6-C18)芳基；各个Y独立地选自由以下各项组成的组：取代或未取代的(C1-C6)烷基和取代或未取代的(C6-C18)芳基；并且m与n的摩尔比为约120∶1至约40∶1；并且其中所述交联的钾结合性聚合物的特征在于低于5％的交联。2.权利要求1所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约70∶1至约50∶1。3.权利要求1或2所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约70∶1至约60∶1。4.权利要求1至3中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约68∶1。5.权利要求1至4中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中Y是苯基。6.权利要求1至5中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中X不存在或是苯基。7.权利要求1至6中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中当XR1连接至被Y取代的碳原子时，X不存在并且R1是H。8.权利要求1至7中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中R3是H。9.权利要求1至6和8中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中R1和R2各自独立地是H或-S(O)2OH。10.权利要求1至9中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比在约3克水/克聚合物至约8克水/克聚合物之间。11.权利要求1至10中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比在约3克水/克聚合物至约4.5克水/克聚合物之间。12.权利要求1至11中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比为约3.3克水/克聚合物。13.权利要求1至11中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比为约4.3克水/克聚合物。14.权利要求1至13中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物还包含中值粒径为约5μm至约130μm的基本上球形粒子。15.权利要求14所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约80μm至约130μm之间的平均粒度Dv(0.9)。16.权利要求14或15所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约90μm至约120μm之间的平均粒度Dv(0.9)。17.权利要求14所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约40μm至约70μm之间的平均粒度Dv(0.9)。18.权利要求14或17所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约50μm至约60μm之间的平均粒度Dv(0.9)。19.权利要求14至18中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约60μm至约90μm之间的平均粒度Dv(0.5)。20.权利要求14至19中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约70μm至约80μm之间的平均粒度Dv(0.5)。21.权利要求14至18中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约20μm至约50μm之间的平均粒度Dv(0.5)。22.权利要求14至18和21中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约30μm至约40μm之间的平均粒度Dv(0.5)。23.权利要求14至22中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约20μm至约70μm之间的平均粒度Dv(0.1)。24.权利要求14至23中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约30μm至约60μm之间的平均粒度Dv(0.1)。25.权利要求14至22中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约5μm至约30μm之间的平均粒度Dv(0.1)。26.权利要求14至22和25中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约6μm至约23μm之间的平均粒度Dv(0.1)。27.权利要求1至26中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中Dv(0.9)∶Dv(0.5)的比率为约二以下并且Dv(0.5)∶Dv(0.1)的比率为约五以下。28.权利要求1至27中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述Dv(0.9)∶Dv(0.5)的比率和所述Dv(0.5)∶Dv(0.1)的比率各自独立地为约二以下。29.权利要求1至28中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有约1mEq至约4mEq/克钾结合性聚合物的钾交换容量。30.权利要求1至29中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于3.5的口感评分。31.权利要求1至30中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于4.5的口感评分。32.权利要求1至31中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于5.0的口感评分。33.权利要求1至32中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于低于3％的交联。34.权利要求1至33中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于约1.8％的交联，其中术语约意指±20％。35.权利要求1至33中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于约1，8％的交联，其中术语约意指±10％。36.权利要求1至33中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于约1.8％的交联，其中术语约意指±5％。37.权利要求1至33中的任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于1.8％的交联。38.一种具有式(I)的结构的交联的钾结合性聚合物的钙盐：或其药用盐，其中：各个R1独立地选自由以下各项组成的组：H，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R2独立地选自由以下各项组成的组：H，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R3独立地选自由以下各项组成的组：H，卤素，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个X不存在或独立地选自由以下各项组成的组：取代或未取代的(C1-C6)烷基和取代或未取代的(C6-C18)芳基；各个Y独立地选自由以下各项组成的组：取代或未取代的(C1-C6)烷基和取代或未取代的(C6-C18)芳基；并且m与n的摩尔比为约120∶1至约40∶1；并且其中所述交联的钾结合性聚合物包含中值粒径为约5μm至约130μm的基本上球形粒子，并且其中所述交联的钾结合性聚合物的特征在于约1.8％的交联，其中术语约意指±10％。39.权利要求38所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约70∶1至约50∶1。40.权利要求38或39所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约70∶1至约60∶1。41.权利要求38至40中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约68∶1。42.权利要求38至41中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中Y是苯基。43.权利要求38至42中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中X不存在或是苯基。44.权利要求38至43中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中当XR1连接至被Y取代的碳原子时，X不存在并且R1是H。45.权利要求38至44中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中R3是H。46.权利要求38至43和45中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中R1和R2各自独立地是H或-S(O)2OH。47.权利要求38至46中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比在约3克水/克聚合物至约8克水/克聚合物之间。48.权利要求38至47中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比在约3克水/克聚合物至约4.5克水/克聚合物之间。49.权利要求38至48中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比为约4.3克水/克聚合物。50.权利要求38至49中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约80μm至约130μm之间的平均粒度Dv(0.9)。51.权利要求38至50中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约90μm至约120μm之间的平均粒度Dv(0.9)。52.权利要求38至49中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约40μm至约70μm之间的平均粒度Dv(0.9)。53.权利要求38至49和52中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约50μm至约60μm之间的平均粒度Dv(0.9)。54.权利要求38至53中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约60μm至约90μm之间的平均粒度Dv(0.5)。55.权利要求38至54中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约70μm至约80μm之间的平均粒度Dv(0.5)。56.权利要求38至53中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约20μm至约50μm之间的平均粒度Dv(0.5)。57.权利要求38至53和56中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约30μm至约40μm之间的平均粒度Dv(0.5)。58.权利要求38至57中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约20μm至约70μm之间的平均粒度Dv(0.1)。59.权利要求38至58中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约30μm至约60μm之间的平均粒度Dv(0.1)。60.权利要求38至57中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约5μm至约30μm之间的平均粒度Dv(0.1)。61.权利要求38至57和60中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约6μm至约23μm之间的平均粒度Dv(0.1)。62.权利要求38至61中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中Dv(0.9)∶Dv(0.5)的比率为约二以下并且Dv(0.5)∶Dv(0.1)的比率为约五以下。63.权利要求38至62中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述Dv(0.9)∶Dv(0.5)的比率和所述Dv(0.5)∶Dv(0.1)的比率各自独立地为约二以下。64.权利要求38至63中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有约1mEq至约4mEq/克钾结合性聚合物的钾交换容量。65.权利要求38至64中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于3.5的口感评分。66.权利要求38至65中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于4.5的口感评分。67.权利要求38至66中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于5.0的口感评分。68.一种具有式(I)的结构的交联的钾结合性聚合物的钙盐：或其药用盐，其中：各个R1独立地选自由以下各项组成的组：H，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R2独立地选自由以下各项组成的组：H，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R3独立地选自由以下各项组成的组：H，卤素，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个X不存在或独立地选自由以下各项组成的组：取代或未取代的(C1-C6)烷基和取代或未取代的(C6-C18)芳基；各个Y独立地选自由以下各项组成的组：取代或未取代的(C1-C6)烷基和取代或未取代的(C6-C18)芳基；并且m与n的摩尔比为约120∶1至约40∶1；并且其中所述交联的钾结合性聚合物包含中值粒径为约25μm至约125μm的基本上球形粒子，并且其中所述交联的钾结合性聚合物的特征在于约1.8％的交联，其中术语约意指±10％。69.权利要求68所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约70∶1至约50∶1。70.权利要求68或69所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约70∶1至约60∶1。71.权利要求68至70中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约68∶1。72.权利要求68至71中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中Y是苯基。73.权利要求68至72中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中X不存在或是苯基。74.权利要求68至73中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中当XR1连接至被Y取代的碳原子时，X不存在并且R1是H。75.权利要求68至74中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中R3是H。76.权利要求68至73和75中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中R1和R2各自独立地是H或-S(O)2OH。77.权利要求68至76中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比在约3克水/克聚合物至约8克水/克聚合物之间。78.权利要求68至77中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比在约3克水/克聚合物至约4.5克水/克聚合物之间。79.权利要求68至78中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比为约4.3克水/克聚合物。80.权利要求68至79中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约80μm至约130μm之间的平均粒度Dv(0.9)。81.权利要求68至80中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约90μm至约120μm之间的平均粒度Dv(0.9)。82.权利要求68至81中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约60μm至约90μm之间的平均粒度Dv(0.5)。83.权利要求68至82中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约70μm至约80μm之间的平均粒度Dv(0.5)。84.权利要求68至83中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约20μm至约70μm之间的平均粒度Dv(0.1)。85.权利要求68至84中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约30μm至约60μm之间的平均粒度Dv(0.1)。86.权利要求68至85中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中Dv(0.9)∶Dv(0.5)的比率为约二以下并且Dv(0.5)∶Dv(0.1)的比率为约五以下。87.权利要求68至86中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述Dv(0.9)∶Dv(0.5)的比率和所述Dv(0.5)∶Dv(0.1)的比率各自独立地为约二以下。88.权利要求68至87中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有约1mEq至约4mEq/克钾结合性聚合物的钾交换容量。89.权利要求68至88中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于3.5的口感评分。90.权利要求68至89中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于4.5的口感评分。91.权利要求68至90中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于5.0的口感评分。92.一种具有式(I)的结构的交联的钾结合性聚合物的钙盐：或其药用盐，其中：各个R1独立地选自由以下各项组成的组：H，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R2独立地选自由以下各项组成的组：H，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R3独立地选自由以下各项组成的组：H，卤素，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个X不存在或独立地选自由以下各项组成的组：取代或未取代的(C1-C6)烷基和取代或未取代的(C6-C18)芳基；各个Y独立地选自由以下各项组成的组：取代或未取代的(C1-C6)烷基和取代或未取代的(C6-C18)芳基；并且m与n的摩尔比为约120∶1至约40∶1；并且其中所述交联的钾结合性聚合物包含中值粒径为约5μm至约70μm的基本上球形粒子，并且其中所述交联的钾结合性聚合物的特征在于约1.8％的交联，其中术语约意指±10％。93.权利要求92所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约70∶1至约50∶1。94.权利要求92或93所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约70∶1至约60∶1。95.权利要求92至94中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约68∶1。96.权利要求92至95中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中Y是苯基。97.权利要求92至96中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中X不存在或是苯基。98.权利要求92至97中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中当XR1连接至被Y取代的碳原子时，X不存在并且R1是H。99.权利要求92至98中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中R3是H。100.权利要求92至97和99中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中R1和R2各自独立地是H或-S(O)2OH。101.权利要求92至100中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比在约3克水/克聚合物至约8克水/克聚合物之间。102.权利要求92至101中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比在约3克水/克聚合物至约4.5克水/克聚合物之间。103.权利要求92至102中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比为约4.3克水/克聚合物。104.权利要求92至103中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约40μm至约70μm之间的平均粒度Dv(0.9)。105.权利要求92至104中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约50μm至约60μm之间的平均粒度Dv(0.9)。106.权利要求92至105中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约20μm至约50μm之间的平均粒度Dv(0.5)。107.权利要求92至106中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约30μm至约40μm之间的平均粒度Dv(0.5)。108.权利要求92至107中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约5μm至约25μm之间的平均粒度Dv(0.1)。109.权利要求92至108中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约6μm至约23μm之间的平均粒度Dv(0.1)。110.权利要求92至中109任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中Dv(0.9)∶Dv(0.5)的比率为约二以下并且Dv(0.5)∶Dv(0.1)的比率为约五以下。111.权利要求92至110中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述Dv(0.9)∶Dv(0.5)的比率和所述Dv(0.5)∶Dv(0.1)的比率各自独立地为约二以下。112.权利要求92至111中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有约1mEq至约4mEq/克钾结合性聚合物的钾交换容量。113.权利要求92至112中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于3.5的口感评分。114.权利要求92至113中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于4.5的口感评分。115.权利要求92至114中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于5.0的口感评分。116.一种具有式(I)的结构的交联的钾结合性聚合物的钙盐：或其药用盐，其中：各个R1独立地选自由以下各项组成的组：H，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R2独立地选自由以下各项组成的组：H，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R3独立地选自由以下各项组成的组：H，卤素，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个X不存在或独立地选自由以下各项组成的组：取代或未取代的(C1-C6)烷基和取代或未取代的(C6-C18)芳基；各个Y独立地选自由以下各项组成的组：取代或未取代的(C1-C6)烷基和取代或未取代的(C6-C18)芳基；并且m与n的摩尔比为约120∶1至约40∶1；并且其中所述交联的钾结合性聚合物包含中值粒径为约20μm至约130μm的基本上球形粒子，其中所述钾结合性聚合物具有大于3.5的口感评分，并且其中所述交联的钾结合性聚合物的特征在于约1.8％的交联，其中术语约意指±10％。117.权利要求116所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约70∶1至约50∶1。118.权利要求116或117所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约70∶1至约60∶1。119.权利要求116至118中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约68∶1。120.权利要求116至119中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中Y是苯基。121.权利要求116至120中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中X不存在或是苯基。122.权利要求116至121中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中当XR1连接至被Y取代的碳原子时，X不存在并且R1是H。123.权利要求116至122中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中R3是H。124.权利要求116至121和123中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中R1和R2各自独立地是H或-S(O)2OH。125.权利要求116至124中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比在约3克水/克聚合物至约8克水/克聚合物之间。126.权利要求116至125中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比在约3克水/克聚合物至约4.5克水/克聚合物之间。127.权利要求116至126中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比为约4.3克水/克聚合物。128.权利要求116至127中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约80μm至约130μm之间的平均粒度Dv(0.9)。129.权利要求116至128中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约90μm至约120μm之间的平均粒度Dv(0.9)。130.权利要求116至129中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约60μm至约90μm之间的平均粒度Dv(0.5)。131.权利要求116至130中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约70μm至约80μm之间的平均粒度Dv(0.5)。132.权利要求116至131中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约20μm至约70μm之间的平均粒度Dv(0.1)。133.权利要求116至132中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约30μm至约60μm之间的平均粒度Dv(0.1)。134.权利要求116至133中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中Dv(0.9)∶Dv(0.5)的比率为约二以下并且Dv(0.5)∶Dv(0.1)的比率为约五以下。135.权利要求116至134中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述Dv(0.9)∶Dv(0.5)的比率和所述Dv(0.5)∶Dv(0.1)的比率各自独立地为约二以下。136.权利要求116至135中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有约1mEq至约4mEq/克钾结合性聚合物的钾交换容量。137.权利要求116至136中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于4.5的口感评分。138.权利要求116至137中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于5.0的口感评分。139.一种具有式(I)的结构的交联的钾结合性聚合物的钙盐：或其药用盐，其中：各个R1独立地选自由以下各项组成的组：H，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R2独立地选自由以下各项组成的组：H，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R3独立地选自由以下各项组成的组：H，卤素，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个X不存在或独立地选自由以下各项组成的组：取代或未取代的(C1-C6)烷基和取代或未取代的(C6-C18)芳基；各个Y独立地选自由以下各项组成的组：取代或未取代的(C1-C6)烷基和取代或未取代的(C6-C18)芳基；并且m与n的摩尔比为约120∶1至约40∶1；并且其中所述交联的钾结合性聚合物包含中值粒径为约5μm至约70μm的基本上球形粒子，其中所述钾结合性聚合物具有大于3.5的口感评分，并且其中所述交联的钾结合性聚合物的特征在于约1.8％的交联，其中术语约意指±10％。140.权利要求139所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约70∶1至约50∶1。141.权利要求139或140所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约70∶1至约60∶1。142.权利要求139至141中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约68∶1。143.权利要求139至142中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中Y是苯基。144.权利要求139至143中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中X不存在或是苯基。145.权利要求139至144中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中当XR1连接至被Y取代的碳原子时，X不存在并且R1是H。146.权利要求139至145中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中R3是H。147.权利要求139至144和146中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中R1和R2各自独立地是H或-S(O)2OH。148.权利要求139至147中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比在约3克水/克聚合物至约8克水/克聚合物之间。149.权利要求139至148中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比在约3克水/克聚合物至约4.5克水/克聚合物之间。150.权利要求139至149中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比为约4.3克水/克聚合物。151.权利要求139至150中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约40μm至约70μm之间的平均粒度Dv(0.9)。152.权利要求139至151中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约50μm至约60μm之间的平均粒度Dv(0.9)。153.权利要求139至152中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约20μm至约50μm之间的平均粒度Dv(0.5)。154.权利要求139至153中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约30μm至约40μm之间的平均粒度Dv(0.5)。155.权利要求139至154中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约5μm至约25μm之间的平均粒度Dv(0.1)。156.权利要求139至155中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约6μm至约23μm之间的平均粒度Dv(0.1)。157.权利要求139至156中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中Dv(0.9)∶Dv(0.5)的比率为约二以下并且Dv(0.5)∶Dv(0.1)的比率为约五以下。158.权利要求139至157中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述Dv(0.9)∶Dv(0.5)的比率和所述Dv(0.5)∶Dv(0.1)的比率各自独立地为约二以下。159.权利要求139至158中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有约1mEq至约4mEq/克钾结合性聚合物的钾交换容量。160.权利要求139至159中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于4.0的口感评分。161.权利要求139至160中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于4.5的口感评分。162.权利要求139至161中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于5.0的口感评分。163.一种具有式(I)的结构的交联的钾结合性聚合物的钙盐：或其药用盐，其中：各个R1独立地选自由以下各项组成的组：H，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R2独立地选自由以下各项组成的组：H，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R3是H；各个X不存在或者是取代或未取代的(C6-C18)芳基；各个Y独立地选自由以下各项组成的组：取代或未取代的(C1-C6)烷基和取代或未取代的(C6-C18)芳基；并且m与n的摩尔比为约120∶1至约40∶1；并且其中所述交联的钾结合性聚合物包含中值粒径为约20μm至约130μm的基本上球形粒子，并且其中所述交联的钾结合性聚合物的特征在于约1.8％的交联，其中术语约意指±10％。164.权利要求163所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约70∶1至约50∶1。165.权利要求163或164所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约70∶1至约60∶1。166.权利要求163至165中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述m与n的比率为约68∶1。167.权利要求163至166中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中Y是苯基。168.权利要求163至167中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中X不存在或是苯基。169.权利要求163至168中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中当XR1连接至被Y取代的碳原子时，X不存在并且R1是H。170.权利要求163至168中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中R1和R2各自独立地是H或-S(O)2OH。171.权利要求163至170中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比在约3克水/克聚合物至约8克水/克聚合物之间。172.权利要求163至171中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比在约3克水/克聚合物至约4.5克水/克聚合物之间。173.权利要求163至172中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物的特征在于在水中的溶胀比为约4.3克水/克聚合物。174.权利要求163至173中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约80μm至约130μm之间的平均粒度Dv(0.9)。175.权利要求163至174中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约90μm至约120μm之间的平均粒度Dv(0.9)。176.权利要求163至175中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约60μm至约90μm之间的平均粒度Dv(0.5)。177.权利要求163至176中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约70μm至约80μm之间的平均粒度Dv(0.5)。178.权利要求163至177中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约20μm至约70μm之间的平均粒度Dv(0.1)。179.权利要求163至178中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述粒子具有在约30μm至约60μm之间的平均粒度Dv(0.1)。180.权利要求163至179中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中Dv(0.9)∶Dv(0.5)的比率为约二以下并且Dv(0.5)∶Dv(0.1)的比率为约五以下。181.权利要求163至180中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述Dv(0.9)∶Dv(0.5)的比率和所述Dv(0.5)∶Dv(0.1)的比率各自独立地为约二以下。182.权利要求163至181中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有约1mEq至约4mEq/克钾结合性聚合物的钾交换容量。183.权利要求163至182中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于3.5的口感评分。184.权利要求163至183中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于4.5的口感评分。185.权利要求163至184中任一项所述的交联的钾结合性聚合物，其中所述钾结合性聚合物具有大于5.0的口感评分。186.一种具有式(I)的结构的交联的钾结合性聚合物的钙盐：或其药用盐，其中：各个R1独立地选自由以下各项组成的组：H，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R2独立地选自由以下各项组成的组：H，取代或未取代的(C1-C6)烷基，取代或未取代的(C6-C18)芳基，-S(O)2OH，-OS(O)2OH，-C(O)OH，-PO(OH)2，-OP(OH)3和-NHS(O)2OH；各个R3是H；各个X不存在或者是取代或未取代的(C6-C18)芳基；各个Y独立地选自由以下各项组成的组：取代或未取代的(C1-C6)烷基和取代或未取代的(C6-C18)芳基；并且m与n的摩尔比为约120∶1至约40...
【专利技术属性】
技术研发人员：多米尼克·雅尔玛，詹姆斯·P·戴维森，林方岭，杰弗里·W·雅各布斯，纳塔莉亚·布利诺娃，埃里克·拉邦特，英格里德·朗格斯特姆，罗伯特·C·布兰克斯，
申请(专利权)人：阿德利克斯公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。