二氢黄酮类化合物在制备法尼醇X受体激动剂中的应用制造技术

技术编号:16652040 阅读:24 留言:0更新日期:2017-11-28 11:27
本发明专利技术涉及二氢黄酮类化合物在制备治疗胆汁淤积性肝病的药物中的应用。本发明专利技术的二氢黄酮类化合物二氢杨梅素、落新妇苷、异落新妇苷、黄杞苷、异黄杞苷、二氢槲皮素和二氢山奈酚均具有较强的FXR激活作用,可以作为潜在的法尼醇X受体激动剂;本发明专利技术的二氢黄酮类化合物二氢杨梅素、落新妇苷、异落新妇苷、黄杞苷、异黄杞苷、二氢槲皮素和二氢山奈酚对ANIT诱导的胆汁淤积所导致的Tbil、ALT、APL和γ‑GT活性升高有显著的抑制作用,对ANIT导致的肝细胞损伤、炎症细胞浸润和胆汁排泄的抑制有明显的改善,胆汁淤积型肝炎具有较好的治疗作用,可以作为潜在的治疗胆汁淤积性肝病的药物。

Application of two hydrogen flavonoids in preparation of farnesoid X receptor agonist.

The invention relates to the application of two hydrogen flavones in the preparation of drugs for the treatment of cholestatic liver disease. Two flavonoids two hydrogen hydrogen of the invention, red bayberry, astilbin isoastilbin, Huang Qigan, isoengelitin, two hydrogen and two hydrogen quercetin kaempferol have strong activation of FXR, can be used as potential farnesoid X receptor agonist; two hydrogen yellow ketones two hydrogen bayberry of the invention Su, astilbin, isoastilbin, Huang Qigan, isoengelitin, two hydrogen and two hydrogen quercetin kaempferol resulted in ANIT induced cholestasis of Tbil, ALT, APL and gamma increased the activity of GT was significantly inhibited, the inhibition of ANIT induced liver cell injury, inflammatory cell infiltration and bile excretion have significantly improved, cholestatic hepatitis has good therapeutic effect, can be used as a drug of cholestatic liver disease of potential treatment.

【技术实现步骤摘要】
二氢黄酮类化合物在制备法尼醇X受体激动剂中的应用
本专利技术属于天然药物领域,具体涉及二氢黄酮类化合物在制备治疗胆汁淤积性肝病的药物中的应用。
技术介绍
胆汁淤积性肝病是一组以胆汁淤积为主要表现的临床常见疾病,其发病原因多种多样,例如:肝细胞、毛细胆管、肝内胆管以及肝外胆管任何部位器质性或功能性异常,致使胆汁排泄障碍、胆汁流量减少、胆汁成分返流入血液中,引起一系列器质性损害,导致发黄疸,皮肤瘙痒,糖代谢及脂代谢紊乱等,主要涉及人群为中老年人、孕妇、小孩等,严重危害人们的身体健康,甚至死亡。二氢黄酮,又称黄烷酮,属于黄酮类化合物,分布于蔷薇科、芸香科、姜科、菊科、杜鹃花科、豆科等被子植物中。二氢黄酮类化合物具有杀菌、抗炎、抗肿瘤、抗HIV病毒、抗诱变、抗氧化等广泛的生物活性。中国专利文献CN102100689A公开了二氢黄酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。然而,二氢黄酮类化合物在制备治疗胆汁淤积性肝病的药物中的应用未见报道。
技术实现思路
为此,本专利技术提出二氢黄酮类化合物在制备治疗胆汁淤积性肝病的药物中的应用。为解决上述技术问题,本专利技术是通过以下技术方案来实现的:本专利技术提供式本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)所示的二氢黄酮类化合物在制备治疗胆汁淤积性肝病的药物中的应用,

【技术特征摘要】
1.式(Ⅰ)所示的二氢黄酮类化合物在制备治疗胆汁淤积性肝病的药物中的应用,其中,R1、R2、R3彼此独立地选自H、OH,R选自H、木糖、鼠李糖、葡萄糖、果糖、甘露糖、半乳糖、乳糖、蔗糖、麦芽糖、氨基糖、糖醇、糖醛酸。2.根据权利要求1所述的二氢黄酮类化合物在制备治疗胆汁淤积性肝病的药物中的应用,其特征在于,R为H,R1、R2、R3彼此独立地选自OH;或者R为H,R3为H,R1、R2彼此独立地选自OH;或者R为H,R1、R3彼此独立地选自H,R2为OH;或者R为鼠李糖,R3为H,R1、R2彼此独立地选自OH;或者R为鼠李糖,R1、R3彼此独立地选自H,R2为OH。3.根据权利要求2所述的二氢黄酮类化合物在制备治疗胆汁淤积性肝病的药物中的应用,其特征在于,所述二氢黄酮类化合物为二氢杨梅素、二氢槲皮素、二氢山奈酚、落新妇苷、异落新妇苷、黄杞苷或异黄杞苷。4.式(Ⅰ)所示的二氢黄酮类化合物在制备法尼醇X受体激动剂中的应用,其中,R1、R2、R3彼此...

【专利技术属性】
技术研发人员:温尧林刘晓宇
申请(专利权)人:苏州凯祥生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏,32

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