The present invention relates to the technical field of drug analysis, a new compound is disclosed for similar anidulafungin structures. The invention also discloses the preparation method and application of the compound. The present invention provides reference for anidulafungin raw materials and / or preparation of quantitative and qualitative analysis, to improve the quality of raw materials and / or anidulafungin controllable preparation has very important practical value.
【技术实现步骤摘要】
一种阿尼芬净结构类似物及其应用
本专利技术涉及药物分析
,具体涉及一种新的化合物即阿尼芬净结构类似物及其制备方法和应用。
技术介绍
自20世纪70年代以来,在临床治疗过程中,真菌感染疾病和由于无法控制真菌感染而造成的死亡率逐渐提高,这是广泛使用对人体免疫系统有损害的药物和大量使用广谱抗菌药物有直接的关系。同时,随着抗真菌药物的运用,真菌的耐药性也越来越强,使得抗真菌药物的应用有迅猛增加的趋势。因此,抗深部真菌感染的药物已成为抗感染药的研究热点之一,日益引起人们的关注。众所周知,真菌细胞是有细胞壁的,哺乳动物细胞没有细胞壁,因此,应将真菌的细胞壁作为新型抗真菌药物的作用靶点。棘白菌素类(echinocandins,以下简称ECBs)是20世纪70年代发现的一类具有环状六肽核心和脂肪酸侧脸结构的天然环状酯肽类化合物。ECBs属于一类新型抗真菌化合物,作为葡聚糖合成酶抑制剂,非竞争性地抑制真菌细胞壁的β-(1,3)-D-葡聚糖的合成而发挥杀菌作用。根据环六肽上不同的取代基和脂肪酸侧链分为不同的化合物。阿尼芬净(anidulafungin,结构式见式I)是第三代棘白 ...
【技术保护点】
一种阿尼芬净结构类似物,结构如式A所示:
【技术特征摘要】
1.一种阿尼芬净结构类似物,结构如式A所示:2.一种制备如权利要求1所述的化合物A的制备方法,包括如下步骤:(1)将化合物III、化合物IV和碳酸氢钠加入丙酮溶液中,加热反应,待反应完全后趁热过滤,滤液加入乙腈中,搅拌、过滤、干燥得化合物A粗品;(2)将化合物A粗品溶于甲醇溶液中,通过制备液相色谱分离纯化,收集化合物A流分,经旋蒸和冷冻干燥,即得化合物A。3.如权利要求2所述的制备方法,其中所述的步骤(1)中化合物III、化合物IV和碳酸氢钠的摩尔投料比为1:1-1.2:1.2-1.3;所述丙酮溶液为80%丙酮溶液,化合物III与丙酮溶液的重量体积比为1:10。4.如权利要求2所述的制备方法,其中所述的步骤(1)中反...
【专利技术属性】
技术研发人员:周丽云,张宇锴,陈晓霞,王欣,冯国栋,李艳,
申请(专利权)人:杭州华东医药集团新药研究院有限公司,
类型:发明
国别省市:浙江,33
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