The invention relates to a preparation method of caspofungin, including the use of thiocresol to replace Niumo Kangding B
【技术实现步骤摘要】
卡泊芬净的制备方法
本专利技术涉及药物化学领域，具体而言涉及一种卡泊芬净的制备方法。
技术介绍
卡泊芬净(Caspofungin)为肺白菌素B0的半合成衍生物，结构如下所示，其醋酸盐于2001年在美国首次上市。卡泊芬净是一种广谱抗生素，适用于经验性治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染，念珠菌血(症)以及包括腹部脓肿、腹膜炎、胸膜腔的念珠菌感染，食管念珠菌病，对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病等。卡泊芬净通常由纽莫康定B0(PneumocandinB0，式(I))经还原剂还原其酰氨基，以及用乙二胺取代其羟基获得。WilliamR.Leonard,Jr等(J.Org.Chem.2007,72,2335-2343：SynthesisoftheAntifungalβ-1,3-GlucanSynthaseInhibitorCANCIDAS(CaspofunginAcetate)fromPneumocandinB0)公开了采用苯硫酚取代纽莫康定B0的4,5-二羟基鸟氨酸上的5位羟基，然后用还原剂还原酰氨基，最后用乙二胺取代苯硫基得到卡泊芬净。然而上述方法中使用的...
【技术保护点】
一种卡泊芬净的制备方法，包括如下步骤：步骤1.式(I)化合物与对甲苯硫酚反应生成式(II)化合物，式(II)化合物与还原剂反应生成式(III)化合物，向反应体系中加入有机溶剂析出式(III)化合物，其中，有机溶剂选自丙酮、乙腈、乙酸乙酯中的一种或多种的混合物
【技术特征摘要】
1.一种卡泊芬净的制备方法，包括如下步骤：步骤1.式(I)化合物与对甲苯硫酚反应生成式(II)化合物，式(II)化合物与还原剂反应生成式(III)化合物，向反应体系中加入有机溶剂析出式(III)化合物，其中，有机溶剂选自丙酮、乙腈、乙酸乙酯中的一种或多种的混合物步骤2.式(III)化合物与乙二胺反应生成卡泊芬净2.权利要求1的制备方法，其特征是，步骤1中，所述有机溶剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈磊，张喜全，王喆，张家松，成源海，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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