一种具有抗肿瘤活性的棉酚依达拉奉缩合物及其合成方法技术

本发明专利技术公开了一种具有抗肿瘤活性的依达拉奉或其类似物与棉酚的缩合物及其合成方法，该方法以依达拉奉或其类似物和棉酚为原料，有机酸作反应溶剂，醋酸铵作催化剂，加热条件下合成得到。反应步骤少，原料利用率高，操作条件易控制，溶剂易得，适用于工业化生产。初步药理学实验结果表明，本发明专利技术的化合物具有良好的抗肿瘤活性，部分化合物在特定细胞株中抗肿瘤活性优于或等同于醋酸棉酚，可进一步用于抗肿瘤药物的研究与应用。

An anti tumor activity of gossypol edaravone condensate and its synthesis method

The invention discloses a condensation compound with antitumor activity of edaravone or its analogues and gossypol and its synthesis method, the method in Yiyidala or its analogues and gossypol as raw material and organic acid as solvent, ammonium acetate as catalyst, synthesized under heating conditions. The reaction process is less, the utilization rate of raw material is high, the operation condition is easy to control, and the solvent is easy to obtain, so it is suitable for industrial production. Preliminary pharmacological experiments show that the compounds have good antitumor activity, and some compounds have better antitumor activity than acetic acid gossypol in specific cell lines, which can be further used in the study and application of antitumor drugs.

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗肿瘤活性的棉酚依达拉奉缩合物及其合成方法
本专利技术涉及一种具有抗肿瘤活性的棉酚依达拉奉缩合物及其合成方法，涉及医药化学

技术介绍
依达拉奉为一种强效的自由基清除剂，分子量小，脂溶性高，较易到达作用部位而发挥疗效，于2001年在日本上市，多用于脑出血、脑水肿、脑梗死患者的临床治疗，其自由基清除功能和抗氧化作用毋庸置疑，还被用于肿瘤患者化疗的辅助治疗。最近的研究结果表明，依达拉奉的作用机制涉及多个方面且临床应用不仅仅局限于缺血性脑卒中，已渐渐扩展到神经系统以外领域，(1)依达拉奉能对黄嘌呤氧化酶及次黄嘌呤氧化酶活性进行抑制，并刺激细胞生成前列环素，减少释放白三烯，进而发挥抗瘤效应，与放化疗产生协同作用；(2)依达拉奉能直接将羟基清除，有效抑制机体生成脂质自由基，并通过有效抑制由自由基介导的蛋白质核酸不可逆破坏效应等来阻滞肿瘤的发展；(3)其能抑制细胞表达水通道蛋白-4，进而发挥减轻肿瘤引起的水肿。棉酚是从棉葵科植物陆地棉的根、茎和种子中提取的一种黄色多酚化合物，最初从棉籽中提取的棉酚为消旋体，其两种光学对映异构体分别为右旋棉酚和左旋棉酚。目前临床和研究中常用的醋酸棉本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构通式(I)所示化合物

【技术特征摘要】
2017.03.27 CN 20171018586001.结构通式(I)所示化合物其中，R1和R2独立地选自氢、烷基、烷氧基、乙烯基或卤素。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：R1和R2优选自氢、C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、乙烯基或卤素。3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：R1和R2更优选自氢、甲基、甲氧基、乙烯基或卤素。4.根据权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于：采用依达拉奉或其类似物与棉酚为原料，以有机酸为反应溶剂，醋酸铵为催化剂，40-80℃加热反应生成。5.根据权利要求4所述的化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)将棉酚用有机酸溶剂溶解后加入0.05-0.15倍当量的醋酸铵，充分搅拌...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁承远，贾敏一，丁顺军，谢晓林，张德柱，
申请(专利权)人：陕西科技大学，
类型：发明
国别省市：陕西,61