精氨酸甲基化转移酶的抑制剂AMI‑1在抑制纤维化疾病中的药物应用制造技术
Arginine methyltransferase inhibitor AMI 1 in the suppression of drug application in fibrotic diseases
The present invention provides an arginine methyltransferase AMI 1 in the suppression of drug application in fibrotic disease, relates to the field of drug application. The invention uses PRMT1 small molecule inhibitors of AMI 1 both in vitro and in vivo can inhibit the activation of myofibroblast expression of fibrogenic factor. And arginine methyl the small molecule inhibitors of AMI 1 inhibited transferase PRMT1 was first confirmed to regulate the occurrence and development of renal fibrosis in vivo and in vitro, and in vivo and in vitro experiments of AMI 1 inhibited PRMT1 activity and inhibit the progression of renal fibrosis.
【技术实现步骤摘要】
精氨酸甲基化转移酶的抑制剂AMI-1在抑制纤维化疾病中的药物应用
本专利技术涉及一种精氨酸甲基化转移酶的小分子抑制剂AMI-1在小鼠体内抑制肾纤维化的应用。
技术介绍
肾纤维化是慢性肾脏疾病(CKD)的共同结局病理是由于各种致病因素，包括糖尿病、高血压、系统性红斑狼疮(SLE)等，构成了全球疾病负担的一个威胁。α-平滑肌肌动蛋白(αSMA)的行为作为间充质和纤维连接蛋白(Fibronectin，FN)和Ι型胶原(collagen1)作为细胞外基质(ExtracellularMatrix,ECM)的蛋白表达标志，主要由活化的肌成纤维细胞分化为肾间质成纤维细胞和蛋白αSMA的积累是间质纤维化激活的主要标志，同时CKD的严重程度呈正相关。众多证据已经证明转化生长因子β受体的激活在纤维化疾病的发生中起到了至关重要的作用。因此，国内外众多的研究者希望通过靶向TGF-β1信号通路来减缓纤维化的发生和进展。表观遗传学修饰是指在核苷酸序列不发生改变的情况下，基因表达发生可遗传变化的一门遗传学分支学科。表观遗传的现象有多种，包括DNA甲基化，组蛋白甲基化，乙酰化修饰，以及小干扰RN...
【技术保护点】
精氨酸甲基化转移酶的小分子抑制剂AMI‑1在抑制肾纤维化疾病中的药物应用。
【技术特征摘要】
1.精氨酸甲基化转移酶的小分子抑制剂AMI-1在抑制肾纤维化疾病中的药物应用。2.精氨酸甲基化转移酶的小分子抑制剂AMI-1在抑制心纤维化疾病中的药物应用。3.精氨酸甲基化转移酶的小分子抑制剂AMI-1在抑制肝纤维化疾病中的药物应用。4.精氨酸甲基化转移酶的小分子抑制剂AMI-1在抑制脾纤维化疾病中的药物应用。5.精氨酸甲基化转移酶的小分子抑制剂AMI-1在抑制肺纤维化疾病中的药物应用。6.精氨酸甲基化转移酶的小分子抑制剂AMI-1在抑制肠纤维化疾病中的药物应用。7.精氨酸甲基化转移酶的小分子抑制剂AMI-1在抑制皮肤纤维化疾病中的药物应用。8.精氨酸甲基化转移酶的小分子抑制剂AMI-1在抑制骨髓纤维化疾病中的药物应用。9.精氨酸甲基化转移酶的小分子抑制剂AMI-1在抑制疾病药物中的应用，其特征在于，具有治疗以下疾病的活性；所述疾病为癌症(声称)如滤泡性淋巴瘤，弥漫性大B细胞淋巴瘤生发中心B细胞样型、皮肤癌、胆管癌、脑肿瘤、宫颈癌、急性淋巴细胞性白血病；过度增殖性疾病(包括良性细...
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