一种苯磺酸左旋氨氯地平片剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种苯磺酸左旋氨氯地平片剂，由苯磺酸左旋氨氯地平、谷物淀粉、崩解剂、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁组成，重量比为1:10‑20:5‑10:4‑6：1‑2；崩解剂为琼脂糖凝胶、海藻酸，重量比为1:0.4‑0.6，从而使本发明专利技术制备的苯磺酸左旋氨氯地平片剂提高了药物溶出度和生物利用度。

A amlodipine besylate tablet and its preparation method

The invention discloses a levamlodipinebesylate tablets, composed of levamlodipinebesylate, grain starch, disintegrating agent, hydroxypropyl methyl cellulose, magnesium stearate, the weight ratio of 1:10 to 20:5 10:4 6:1 2; disintegrating agent, alginate gel, weight ratio of 1:0.4 0.6, so that the prepared levamlodipinebesylate tablets and improve the bioavailability and drug dissolution.

【技术实现步骤摘要】
一种苯磺酸左旋氨氯地平片剂及其制备方法
本专利技术属于药物制剂
，具体而言，涉及一种苯磺酸左旋氨氯地平片剂及其制备方法。
技术介绍
苯磺酸左旋氨氯地平对湿、光具有不稳定性。目前片剂由于制剂工艺和配方的原因，导致苯磺酸左旋氨氯地平稳定性差，给临床应用带来安全性隐患。专利文献CN101161241A公开一种苯磺酸氨氯地平片的制备工艺，由苯磺酸左旋氨氯地平、填充剂、崩解剂、润滑剂等作为主要成分，采用粉碎后过筛，流化床制粒，喷雾干燥后旋转压片制成。以上专利的工艺采用湿法制粒后压片，产品稳定性差，易变色，溶出度慢，而且崩解剂用量大，导致生产成本高。
技术实现思路
鉴于现有技术的不足，专利技术人对苯磺酸左旋氨氯地平片剂的制备工艺经过了大量实验研究后意外发现，加入特定比例的崩解剂，可以显著提高药物的稳定性，而且在溶出介质中会快速溶解，也进一步提高了药物溶出度。具体地，本专利技术的目的是按照如下技术方案实现的：一种苯磺酸左旋氨氯地平片剂，由苯磺酸左旋氨氯地平、谷物淀粉、崩解剂、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁组成，重量比为1:10-20:5-10:4-6：1-2；崩解剂为琼脂糖凝胶、海藻酸，重量比为1:0.4-0.6。所述的苯磺酸左旋氨氯地平片剂，由苯磺酸左旋氨氯地平、谷物淀粉、崩解剂、硬脂酸镁组成，重量比为1:15:8:5：1.5；崩解剂为琼脂糖凝胶、海藻酸，重量比为1:0.5。所述的苯磺酸左旋氨氯地平片剂，制备方法包括如下步骤：将苯磺酸左旋氨氯地平和所述辅料混合均匀，制软材，颗粒，压片而成。本专利技术添加崩解剂为琼脂糖凝胶、海藻酸，使制备的苯磺酸左旋氨氯地平片剂提高了药物溶出度和生物利用度，显著优于现有技术。通过试验研究发现，本专利技术制备的苯磺酸左旋氨氯地平片按照《中国药典》2010年版苯磺酸左旋氨氯地平片项下方法进行检测溶出度，5分钟药物溶出度大于94％，在温度为40℃±2℃，湿度为75％±5％的条件下进行加速试验，放置6个月后非常稳定。另外，本专利技术的苯磺酸左旋氨氯地平片剂制备过程比较简单，操作方便，生产成本低，适合工业化大生产。具体实施方式以下通过实施例形式对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明，但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实施例，凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。实施例1：按重量比为1:10:10:4：2，称取苯磺酸左旋氨氯地平、谷物淀粉、崩解剂、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，崩解剂为琼脂糖凝胶、海藻酸，重量比为1:0.4，混合均匀，制软材，颗粒，压片而成。实施例2：按重量比为1:20:5:6：1，称取苯磺酸左旋氨氯地平、谷物淀粉、崩解剂、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，崩解剂为琼脂糖凝胶、海藻酸，重量比为1:0.6，混合均匀，制软材，颗粒，压片而成。实施例3：按重量比为1:15:8:5：1.5，称取苯磺酸左旋氨氯地平、谷物淀粉、崩解剂、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，崩解剂为琼脂糖凝胶、海藻酸，重量比为1:0.5，混合均匀，制软材，颗粒，压片而成。对比实施例1：按重量比为1:10:10:4：2，称取苯磺酸左旋氨氯地平、谷物淀粉、崩解剂、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，崩解剂为琼脂糖凝胶，混合均匀，制软材，颗粒，压片而成。对比实施例2：按重量比为1:20:5:6：1，称取苯磺酸左旋氨氯地平、谷物淀粉、崩解剂、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，崩解剂为海藻酸，混合均匀，制软材，颗粒，压片而成。实施例3：苯磺酸左旋氨氯地平片的体外溶出度和稳定性研究溶出度方法：依照溶出度测定法(中国药典2010年版二部附录XC第二法)，以500ml0.01mol/L的盐酸溶液为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，在5min、10min、15min取样，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取苯磺酸左旋氨氯地平对照品约27.7mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇溶解后加盐酸溶液(0.9→1000)稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加盐酸溶液(0.9→1000)稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取对照品溶液和供试品溶液个20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算氨氯地平的溶出量。各实施例测定结果见表1。有关物质：照含量项下测定方法，量取供试品溶液20μl注入色谱仪，单杂不得过主峰峰面积的0.5％，总杂不得过1.0％。各实施例测定结果见表2。表1累积溶出率测定结果样品5min溶出度结果(％)10min溶出度结果(％)15min溶出度结果(％)实施例193.998.699.9实施例296.699.299.5实施例395.798.499.6对比实施例175.978.881.2对比实施例273.979.082.3从表1的实验结果可以看出，实施例1-3制备的苯磺酸左旋氨氯地平片在5分钟时溶出接近完全；对比实施例1、2的片剂溶出较慢，尤其在10min后几乎不能溶出。表2有关物质测定结果样品0天40℃，75％RH加速6个月实施例1单杂0.17％，总杂0.26％单杂0.23％，总杂0.35％实施例2单杂0.23％，总杂0.35％单杂0.22％，总杂0.38％实施例3单杂0.16％，总杂0.32％单杂0.25％，总杂0.45％对比实施例1单杂0.32％，总杂0.67％单杂0.53％，总杂1.39％对比实施例2单杂0.34％，总杂0.69％单杂0.57％，总杂1.68％从表2的实验结果可以看出，实施例1-3制备的苯磺酸左旋氨氯地平片经过加速6个月考察，稳定性良好；对比实施例1、2的有关物质在加速实验后显著增加。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种苯磺酸左旋氨氯地平片剂，其特征在于：由苯磺酸左旋氨氯地平、谷物淀粉、崩解剂、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁组成，重量比为1:10‑20:5‑10:4‑6：1‑2；崩解剂为琼脂糖凝胶、海藻酸，重量比为1:0.4‑0.6。

【技术特征摘要】
1.一种苯磺酸左旋氨氯地平片剂，其特征在于：由苯磺酸左旋氨氯地平、谷物淀粉、崩解剂、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁组成，重量比为1:10-20:5-10:4-6：1-2；崩解剂为琼脂糖凝胶、海藻酸，重量比为1:0.4-0.6。2.根据权利要求1所述的苯磺酸左旋氨氯地平片剂，其特征在于：...

【专利技术属性】
技术研发人员：李洋，
申请(专利权)人：南京正宽医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32