一种选择性合成氮二位烷酰化1,2,3‑三唑化合物的新方法技术

本发明专利技术涉及一种在金属催化剂、氧化剂和碱的作用下选择性合成氮二位烷酰化1,2,3‑三唑的方法，属于有机及药物合成技术领域，在反应物酰胺作溶剂，且加入金属催化剂、氧化剂和碱的条件下，采用4,5‑二取代的‑NH‑1,2,3‑三唑反应制取。本发明专利技术采用稳定易得的NH‑1,2,3‑三唑原料，用廉价金属盐作为催化剂，敞开体系，收率高，可以选择性合成氮二位烷酰化1,2,3‑三唑化合物。

A new method for selective synthesis of n two palmitoylation 1,2,3 three triazole compounds

The invention relates to a method for metal catalyst, oxidant and alkali under the action of nitrogen selective synthesis of two alkyl acylated 1,2,3 three triazole, which belongs to the field of organic synthesis and technology, as the solvent in the reactant amide, and adding metal catalyst, oxidant and alkaline conditions, using 4,5 instead of two the NH 1,2,3 three were obtained from the reaction of. The invention adopts a stable and readily available NH 1,2,3 three of raw materials, using cheap metal salt as a catalyst, open system, high yield, nitrogen can selective synthesis of two alkyl acylated 1,2,3 three triazole compounds.

【技术实现步骤摘要】
一种选择性合成氮二位烷酰化1,2,3-三唑化合物的新方法
本专利技术涉及一种在金属催化剂、氧化剂和碱的作用下选择性合成氮二位烷酰化1,2,3-三唑的方法，属于有机及药物合成

技术介绍
1,2,3-三唑化合物是一类具有重要生理活性的含氮杂环化合物，广泛应用于防腐剂、农药、光学材料、染料、HIV-1抑制剂、抗菌素、选择性β3-类肾上腺拮抗剂、抗病毒药物和抗惊厥剂。然而三唑化合物在应用中需要对三唑进行官能化，而目前三唑的氮二位选择性官能化研究较少。2002年，Kamijo等报道了以炔烃、叠氮基三甲基硅烷和烯丙基甲基碳酸酯为原料在三(二亚苄基丙酮)二钯的催化下合成氮二位烯丙基的1,2,3-三唑，该反应虽然可以一锅法制得氮二位取代的三唑，但是原料不易得，反应的通用性有限，且产率较低，只有70％左右。2008年Kalisiak等报道了以端炔、叠氮化钠和甲醛为原料，在抗坏血酸钠和硫酸铜的催化下在弱酸性条件下反应制得氮二位羟甲基取代的1,2,3-三唑，该反应同样是一锅法制得氮二位取代的三唑，且反应在室温下即可进行，但是，反应的危险性较大，pH控制不当或者加料顺序错误可能会发生爆炸。所以更多本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种选择性合成氮二位烷酰化1,2,3‑三唑化合物的新方法，其特征在于：在反应物酰胺作溶剂，且加入金属催化剂、氧化剂和碱的条件下，采用4,5‑二取代的‑NH‑1,2,3‑三唑反应制取；其反应式如Ⅰ所示：

【技术特征摘要】
1.一种选择性合成氮二位烷酰化1,2,3-三唑化合物的新方法，其特征在于：在反应物酰胺作溶剂，且加入金属催化剂、氧化剂和碱的条件下，采用4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑反应制取；其反应式如Ⅰ所示：其中，式Ⅰ中Ar为芳基或取代芳基；R1为氢，甲基，芳基，芳酰基或溴原子；R2为氢或者甲基或者所述的n为4或者5。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的金属催化剂选自CuCl，CuBr，CuI，CuCl2，CuBr2，CuO，Cu(OAc)2，Cu(NO3)2，CuSO4，FeCl2或FeCl3。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的金属催化剂摩尔用量为4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑用量的0.05-0.5倍。4....

【专利技术属性】
技术研发人员：陈云峰，邓小聪，雷雪，
申请(专利权)人：武汉工程大学，
类型：发明
国别省市：湖北,42