The invention belongs to the field of medicine and chemical industry, in particular discloses his Tuopisi synthesis method. This method takes 4 cyanopyridines as starting material by hydrogen peroxide was intermediate 1, with methanol sodium, ammonium chloride reaction intermediate 2, intermediate 2 and 4 cyanopyridines in copper bromide and sodium carbonate under cyclization reaction intermediate 3, intermediate 3 and three methyl silane cyanide occurred he Tuopisi cyano reaction. In the method of the invention, the relatively low price of 4 cyanopyridines as the starting material, the first step reaction using methanol as solvent, preparation of intermediate 1, 4 cyanopyridines nitrogen oxides, high yield, high purity, the entire route has the advantages of simple operation, is suitable for industrial mass production.
【技术实现步骤摘要】
一种托匹司他合成方法
本专利技术属于医药化工领域，具体涉及一种托匹司他的合成方法。
技术介绍
痛风是一种嘌呤代谢紊乱所致的疾病，已被联合国列为21世纪20大顽症之一，是仅次于糖尿病的第二大代谢类疾病。其临床特点为高尿酸血症及由此引起的痛风性急、慢关节炎、痛风石沉积，严重者可致关节畸形、肾功能不全等重要脏器损害。在欧美等西方发达国家，男性平均有1％～2％的人受到痛风的影响，美国成年人高尿酸血症和痛风患病率分别达到21％和3.9％。在我国，高尿酸血症和痛风的患病率也呈现上升趋势，进入20世纪90年代后中国人群高尿酸血症患病率约是20世纪80年代的10～20倍。沿海城市及内陆一些城市调查发现成年人13.19％的人血液中尿酸升高，1.14％被确诊为痛风。男性血尿酸水平及高尿酸血症患病率均高于女性。目前针对高尿酸症及高尿酸血症引起的痛风，分别按照痛风发作时的预感期、痛风发作期和痛风缓解期进行相应生活方式调整及合适的药物治疗。预感期时就要调整日常生活习惯并辅以秋水仙碱进行预防，发作期时以甾类和非甾类抗炎药等药物治疗为中心进行治疗，发作缓解后指导患者改变生活习惯、当改良不完全时...
【技术保护点】
一种托匹司他的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）采用钨和双氧水制备氧化钨催化剂，以4‑氰基吡啶为起始原料，在氧化钨与双氧水、甲醇存在下，氧化生成中间体1；（2）将甲醇钠加入中间体1中反应，之后加入氯化铵，生成中间体2；（3）在溴化亚铜催化剂、碳酸钠、DMF溶剂存在下，中间体2和4‑氰基吡啶发生成环反应生成中间体3；（4）三甲基氰硅烷和中间体3在二甲基乙酰胺中反应，之后加入N，N‑二甲基甲酰氯反应，得托匹司他；
【技术特征摘要】
2016.12.27 CN 20161122471311.一种托匹司他的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）采用钨和双氧水制备氧化钨催化剂，以4-氰基吡啶为起始原料，在氧化钨与双氧水、甲醇存在下，氧化生成中间体1；（2）将甲醇钠加入中间体1中反应，之后加入氯化铵，生成中间体2；（3）在溴化亚铜催化剂、碳酸钠、DMF溶剂存在下，中间体2和4...
【专利技术属性】
技术研发人员：乔永辉，王文远，季明志，孟庆乐，崔浩，刘博，朱慧峰，
申请(专利权)人：开封制药集团有限公司，辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司，河南辅仁医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：河南,41
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