一种具有抗肿瘤活性的甘草查尔酮A与丁福明环合衍生物及其合成方法技术

一种具有抗肿瘤活性的甘草查尔酮A与丁福明环合衍生物及其合成方法。该类化合物以甘草查尔酮A、丁福明为原料，在无水乙醇作为溶剂下反应，合成了一种未见报道的甘草查尔酮A与丁福明环合衍生物。该方法操作安全性高，反应条件温和，适用于工业化生产。经初步生物活性测试表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性，具有重要的医药应用价值。

One kind of antineoplastic activity of Licochalcone A and Ding Fuming cyclization derivatives and synthesis method thereof

One kind of antineoplastic activity of Licochalcone A and Ding Fuming cyclization derivatives and synthesis method thereof. The compounds with Licochalcone A and Ding Fuming as raw material, anhydrous ethanol as solvent in the reaction, a reported Licochalcone A and Ding Fuming cyclization derivatives were synthesized. The method has the advantages of high safety and mild reaction condition and is suitable for industrial production. Preliminary biological activity test shows that this compound has good antitumor activity and has important medical application value.

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗肿瘤活性的甘草查尔酮A与丁福明环合衍生物及其合成方法
本专利技术涉及医药化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的甘草查尔酮A与丁福明环合衍生物及其合成方法。
技术介绍
肿瘤已严重威胁到人类的健康，寻找有效、安全、毒副作用小的抗肿瘤药物一直是肿瘤药物研发工作者孜孜以求的目标。甘草查尔酮A具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、降脂、解痉和抗疟抗寄生虫等多种生物活性，在医药领域具有很大的开发价值。但甘草查尔酮A是平面性强的分子，其水溶性很差。所以，通过合理、安全的结构修饰来增强甘草查尔酮A的水溶性，开发天然产物甘草查尔酮A的更多生物活性，成为其实际应用中亟待解决的问题。嘧啶环是很多天然化合物和合成药物中的核心结构单元，作为杂环化合物中的一个重要分支，嘧啶类化合物因其具有高效、低毒、以及环上取代基可以多方位变换的特点，而在药物领域中得到广泛应用。近年来，合成一系列不同基团修饰的嘧啶类衍生物进以筛选具有高效生物活性的药物，是广大科研人员的研究热点之一。丁福明是常见的降血糖药物，它不仅能降低血糖，还具有抗癌特性。然而，常用的治疗剂量不足以有效地对付癌症。因此，本专利技术以甘草查尔酮A和丁福明为本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有抗肿瘤活性的甘草查尔酮A与丁福明环合衍生物，其特征在于，该化合物结构式如下(Ⅰ)：

【技术特征摘要】
2017.02.24 CN 20171010441041.一种具有抗肿瘤活性的甘草查尔酮A与丁福明环合衍生物，其特征在于，该化合物结构式如下(Ⅰ)：2.一种具有抗肿瘤活性的甘草查尔酮A与丁福明环合衍生物的合成方法，其特征在于：由甘草查尔酮A和丁福明为原料，在有机溶剂作为反应溶剂的条件下进行反应，其合成路线如下：为了实现上述合成路线，本发明的合成步骤如下：1)按比例将甘草查尔酮A和丁福明投入反应器中，摩尔比为1:1～1:1.5，加适量有机溶剂混合，混合均匀后加入适量催化剂，搅拌加热到70℃～85℃，回流反应3～6小时；2)使用薄层色谱法追踪至反应完全，停止加热，撤去冷凝装置；3)将上述反应体系的固...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁承远，田丹妮，贾敏一，孙涵，鞠伟会，裴少萌，丁顺军，
申请(专利权)人：陕西科技大学，
类型：发明
国别省市：陕西,61