The invention provides a pharmaceutical composition of estazolam Ma rui. Specifically, the invention provides a medicament comprising a combination of Ruima midazolam or pharmaceutically acceptable salts and beta cyclodextrin derivatives. The invention provides a pharmaceutical composition of RM midazolam concentration is high, the reconstruction time after drying, convenient for clinical medication, and had good stability.
【技术实现步骤摘要】
一种瑞马唑仑的药物组合物
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及包含瑞马唑仑及其药学上可接受的盐的组合物。
技术介绍
瑞马唑仑(Remimazolam)化学名：(4S)-8-溴-1-甲基-6-(2-吡啶基)-4H-咪唑[1,2-a][1,4]苯并二氮卓-4-丙酸甲酯，结构式如式(I)所示，该化合物由GSK公司设计，PAION公司开发，代号CNS7056，为一种超速效的镇静、麻醉药，作用于GABAA受体，经组织酯酶代谢，分裂成无活性的代谢产物CNS7054，结构式如式(II)所示。瑞马唑仑是一种优于目前正在使用的同类产品的镇静剂，起效和失效迅速，镇静作用稳定，恢复时间短，半衰期短，代谢产物无活性，药代动力学可预测，治疗窗广，药物间相互作用的潜在性较低，氟马西尼可逆转镇静作用，不会再次镇静。其开发目的是为获得一种集合咪达唑仑和异丙酚的积极活性，而摒弃相关缺陷的新型药物。根据研究结果，瑞马唑仑优于这两种已上市销售的产品，是一种突破性的新化学实体，极有可能成为镇静/麻醉领域的新型金标准。CN101501019A公开了瑞马唑仑的苯磺酸盐和其多晶型，并公开了其一系列可能制成的组...
【技术保护点】
一种药物组合物，含有瑞马唑仑或其药学上可接受的盐以及至少一种β环糊精衍生物。
【技术特征摘要】
2016.03.17 CN 20161015478611.一种药物组合物，含有瑞马唑仑或其药学上可接受的盐以及至少一种β环糊精衍生物。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中不含有甘露醇或甘氨酸。3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述的瑞马唑仑或其药学上可接受的盐与β环糊精衍生物的摩尔比为5:1～1:10，优选3:1～1:5，最优选3:1～1:3。4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述的β环糊精衍生物选自甲基化-β-环糊精、乙基化-β-环糊精、羟丙基化-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精、单糖基-β-环糊精、双糖基-β-环糊精、麦芽三糖基-β-环糊精、二糖基-β-环糊精、二双糖基-β-环糊精中的一种或几种；优选羟丙基化-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精中的一种或两种。5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物在60℃条件下放置5天以式(II)化合物或其盐形式存在的杂质增长不超过0.1％；或在60℃条件下放置10天以式(II)化合物或其盐形式存在的杂质增长不超过0.3％，优选0.2％，更优选不超过0.1％，6.根据权利要求1所述的药物组合物，所述组合物为溶液形式，其中瑞马唑仑或其盐的浓度以瑞马唑仑碱计大于10mg/ml，优选大于15mg/ml，更优选大于20mg/ml，最优选14～40mg/ml。7.根据权利要求1所述的药物组合物，含有金属离子螯合剂，选自依地酸二钠、依地酸钙钠，以重量计用量为0.01～0.2％，优选0.01～0.1％。8.根据权利要求1至7任一项所述的药物组合物，其中所述的瑞马唑仑的盐选自苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐和羟乙基磺酸盐中的一种。9.根据权利要求1至7任一项所述的药物组合物，其中所述组合物为冻干制剂。10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述冻干制剂的冻干前溶液或复溶后溶液中瑞马唑仑或其盐的浓度以...
【专利技术属性】
技术研发人员：卢韵，杨晓容，陈钟威，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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