一种可粉末直接压片的富马酸替诺福韦二吡呋酯片剂及制备方法技术

本发明专利技术涉及一种富马酸替诺福韦二吡呋酯片剂及其制备方法。所述片剂包含主药富马酸替诺福韦二吡呋酯和预混辅料。其中预混辅料是指微晶纤维素、滑石粉和组分A三者均匀混合的混合物，其中组分A是微粉硅胶或泊洛沙姆188。本发明专利技术的制备方法有效地解决了现有技术中由于富马酸替诺福韦二吡呋酯黏度较大而不易采用粉末直接压片法制备片剂的缺陷，进而克服了现有技术中湿法制粒制备过程中引入的水分，对富马酸替诺福韦二吡呋酯的降解，提高了片剂的质量。制成的片剂片重差异小、硬度适中、溶出度良好、杂质含量低。此外，该片剂生产工序简单、操作便捷、适于工业规模操作。

A direct powder compression of fumaric acid tenofovir two imidacloprid furosemide ester tablet and preparation method thereof

The invention relates to a fumaric acid tenofovir two imidacloprid furosemide ester tablet and preparation method thereof. The tablet comprises the main drug fumaric acid tenofovir two imidacloprid furosemide esters and premixed excipients. Which refers to the premixed mixture of microcrystalline cellulose, talc powder and A three components are uniformly mixed, the component A is silica powder or poloxamer 188. The preparation method of the invention can effectively solve the problem in the prior art because of fumaric acid tenofovir two imidacloprid furosemide esters of higher viscosity and easy to prepare tablets by direct powder compression method, which overcomes the introduction of wet granulation preparation process in the prior art, the moisture in the degradation of fumaric acid tenofovir two imidacloprid furosemide esters. To improve the quality of the tablets. The tablets are small in weight, moderate in hardness, good in dissolution and low in impurity content. In addition, the production process of the tablet is simple, the operation is convenient, and the utility model is suitable for industrial scale operation.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种片剂及其制备方法，具体涉及一种富马酸替诺福韦二吡呋酯片剂及其制备方法。
技术介绍
富马酸替诺福韦二吡呋酯（TenofovirDisoproxilFumarate）是替诺福韦的水溶性双酯前体药物，属于新型核苷酸类逆转录酶抑制剂，能够抑制HIV病毒的复制。其主要作用机制为口服进入人体后水解为替诺福韦进而发挥药效。临床数据表明，富马酸替诺福韦二吡呋酯具有显著的抗HIV病毒疗效且对人体正常细胞的毒性很小，有望成为抗HIV病毒的一线用药。目前，富马酸替诺福韦二吡呋酯片剂（商品名：韦瑞德）在中国、美国、新西兰、澳大利亚、加拿大、土耳其等国均已上市，用于治疗HIV病毒感染。CN102198110A公开了富马酸替诺福韦二吡呋酯分散片及其制备方法，其中的制备方法采用的是湿法制粒。但是由于主药富马酸替诺福韦二吡呋酯的自身结构导致的湿不稳定性，湿法制粒必然会对其稳定性以及杂质含量产生不利的影响，进而影响药效的发挥。因此现有技术中的粉末直r>接压片法将是优选本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种富马酸替诺福韦二吡呋酯片剂，包含主药富马酸替诺福韦二吡呋酯和预混辅料，其中预混辅料是微晶纤维素、滑石粉和组分A三者均匀混合的混合物，其中组分A是微粉硅胶或泊洛沙姆188。

【技术特征摘要】
1.一种富马酸替诺福韦二吡呋酯片剂，包含主药富马酸替诺福韦二
吡呋酯和预混辅料，其中预混辅料是微晶纤维素、滑石粉和组分A三者
均匀混合的混合物，其中组分A是微粉硅胶或泊洛沙姆188。
2.如权利要求1所述的片剂，其中片剂中各成分占总片重的重量百
分比为：富马酸替诺福韦二吡呋酯20%-55%、微晶纤维素6%-45%、滑
石粉2%-40%、组分A5%-40%，其中各成分重量百分比的总和为100%；
片剂中各成分优选占总片重的重量百分比为：富马酸替诺福韦二吡呋酯
25%-50%、微晶纤维素8%-40%、滑石粉5%-35%、组分A8%-35%，
其中各成分重量百分比的总和为100%。
3.如权利要求1所述的片剂，其中组分A为微粉硅胶，片剂中各成
分占总片重的重量百分比为：富马酸替诺福韦二吡呋酯30%-45%、微晶
纤维素11%-35%、滑石粉7%-35%、微粉硅胶11%-35%，其中各成分
重量百分比的总和为100%。
4.如权利要求1所述的片剂，其中组分A为微粉硅胶，片剂中各成
分占总片重的重量百分比为：富马酸替诺福韦二吡呋酯34%-45%、微晶
纤维素11%-35%、滑石粉11%-35%、微粉硅胶为16%-27%，其中各成
分重量百分比的总和为100%。
5.如权利要求1所述的片剂，其中组分A为微粉硅胶，片剂中各成
分占总片重的重量百分比为：富马酸替诺福韦二吡呋酯36%、微晶纤维
素26%、滑石粉26%、微粉硅胶12...

【专利技术属性】
技术研发人员：邢怀阳，沈蔡月，车富强，王贺，崔颖，王辉，
申请(专利权)人：安徽贝克生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34