一种2‑(4‑叔丁氧羰基‑哌嗪基)‑2‑(1‑萘基)乙酸的合成方法技术

技术编号:16210467 阅读:38 留言:0更新日期:2017-09-15 16:21
本发明专利技术涉及一种2‑(4‑叔丁氧羰基‑哌嗪基)‑2‑(1‑萘基)乙酸的合成方法。主要解决现在未见其有效合成方法的技术问题,本发明专利技术涉及的合成方法包括以下步骤:1‑萘乙酸甲酯的溴化,生成化合物1;溴的亲核取代,生成化合物2;羧酸酯在氢氧化锂作用下水解,生成羧酸,目标化合物3;反应式如下

A 2 (4 t-Boc piperazinyl) 2 (1 naphthyl) method for synthesis of acetic acid

The invention relates to a 2 (4 t-Boc piperazinyl) 2 (1 naphthyl) method for synthesis of acetic acid. Mainly to solve the technical problem now no efficient methods for the synthesis thereof, the synthetic method of the invention comprises the following steps: 1 bromide naphthylacetate, generating compound 1; nucleophilic substitution of bromine, generating 2 compounds; hydrolysis of carboxylic acid esters in lithium hydroxide under formation of carboxylic acid compounds, 3; reaction.

【技术实现步骤摘要】
一种2-(4-叔丁氧羰基-哌嗪基)-2-(1-萘基)乙酸的合成方法
本专利技术涉及到2-(4-叔丁氧羰基-哌嗪基)-2-(1-萘基)乙酸(CAS:885274-72-6)的合成。
技术介绍
2-(4-叔丁氧羰基-哌嗪基)-2-(1-萘基)乙酸作为医药中间体得到广泛应用。但是迄今为止关于其工业化合成方法未见公开报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种2-(4-叔丁氧羰基-哌嗪基)-2-(1-萘基)乙酸的合成方法,主要解决现在未见其有效合成方法的技术问题。本专利技术的技术方案为:一种2-(4-叔丁氧羰基-哌嗪基)-2-(1-萘基)乙酸的合成方法,其特征是包括以下步骤:第一步,在过氧化苯甲酰的催化作用下,1-萘乙酸甲酯在四氯化碳中和N-溴代丁二酰亚胺反应,得到化合物1;第二步,化合物1在N,N-二甲基甲酰胺中和N-叔丁氧羰基哌嗪反应,搅拌过夜,得到化合物2;第三步,化合物2在四氢呋喃和水的混合溶液中,室温下和氢氧化锂反应,水解得到得到目标化合物3。合成线路如下:。上述反应中,步骤1中在过氧化苯甲酰的催化作用下,1-萘乙酸甲酯在四氯化碳中和N-溴代丁二酰亚胺反应时间为1-3小时,优选反应本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2‑(4‑叔丁氧羰基‑哌嗪基)‑2‑(1‑萘基)乙酸的合成方法, 其特征是包括下步骤:第一步,在过氧化苯甲酰的催化作用下,1‑萘乙酸甲酯在四氯化碳中和N‑溴代丁二酰亚胺反应得到化合物1;第二步,化合物1在 N,N‑二甲基甲酰胺中和N‑叔丁氧羰基哌嗪反应,室温搅拌过夜,得到化合物2; 第三步,化合物2在四氢呋喃和水的混合溶液中,室温下和氢氧化锂反应,水解得到目标化合物3;合成线路如下:

【技术特征摘要】
1.一种2-(4-叔丁氧羰基-哌嗪基)-2-(1-萘基)乙酸的合成方法,其特征是包括下步骤:第一步,在过氧化苯甲酰的催化作用下,1-萘乙酸甲酯在四氯化碳中和N-溴代丁二酰亚胺反应得到化合物1;第二步,化合物1在N,N-二甲基甲酰胺中和N-叔丁氧羰基哌嗪反应,室温搅拌过夜,得到化合物2;第三步,化合物2在四氢呋喃和水的混合溶液中,室温下和氢氧化锂反应,水解得到目标化合物3;合成线路如下:。2.根据权利要求1所述的一种2-(4-叔丁氧羰基-哌嗪基)-2-(1-萘基)乙酸的合成方法,其特征是所述第一步,1-萘乙酸甲酯、四氯化碳室温下加入N-溴代丁二酰亚胺和过氧化苯甲酰。3.根据权利要求1所述的一种2-...

【专利技术属性】
技术研发人员:徐红岩马敬祥
申请(专利权)人:吉尔生化上海有限公司
类型:发明
国别省市:上海,31

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