羧甲基壳聚糖在制备或筛选用于降血压产品中的用途制造技术

技术编号:16138122 阅读:39 留言:0更新日期:2017-09-06 10:52
羧甲基壳聚糖在制备或筛选用于降血压的产品中的用途。试验表明,溶于水和血液中,在胃中酸性环境下也可以很好的溶解,羧甲基壳聚糖可以作为保健品长期服用,其对于人体高血压疾病有很好的预防效果和降血压效果。

Use of carboxymethyl chitosan in preparation or screening of products for lowering blood pressure

Use of carboxymethyl chitosan in the preparation or screening of products for lowering blood pressure. The test showed that the soluble in water and blood, in the acidic environment in the stomach can be well dissolved, carboxymethyl chitosan can be used as health care products for long-term use, it has good prevention effect and the effect of lowering blood pressure in human hypertension disease.

【技术实现步骤摘要】
羧甲基壳聚糖在制备或筛选用于降血压产品中的用途
本专利技术涉及一种羧甲基壳聚糖的新用途,具体涉及羧甲基壳聚糖在制备或筛选用于降血压的产品中的用途。
技术介绍
羧甲基壳聚糖是一种水溶性壳聚糖衍生物,有许多特性,如抗菌性强,具有保鲜作用,是一种两性聚电解质等。在化妆品、保鲜、医药等方面有多种应用,也是近年来研究得较多的壳聚糖衍生物之一。羧甲基甲壳素的羧甲基是在糖残基的C6-OH上发生取代,有少量羧甲基在C3-OH上发生取代,生成的是O-羧甲基甲壳素。壳聚糖中,羧甲基既会在-OH上发生取代,也会在-NH上发生取代,生成O-羧甲基和N-羧甲基壳聚糖,实际上的取代情况有:C6-O-羧甲基、C2-N-羧甲基、C3-O-羧甲基、C6-O、C2-N-羧甲基等。由于C3上的位阻效应以及C2和C3之间的分子内氢键,使C3位上的羧甲基化比较难发生,所以羟基上的羧甲基取代,C3-O羧甲基较少一些,而以C6-O羧甲基为主。对于C6-OH与C2-NH来说,在碱性条件下羧甲基在羟基上的取代活性要高于氨基,因此,当取代度小于1时,羧甲基的取代主要是在羟基上而不是氨基上,只有取代度接近1和高于1时,才会同时在氨基上发生羧甲基取代,形成O,N-羧甲基壳聚糖。羧甲基壳聚糖的水溶性,除了因为它是一种羧酸钠盐而溶于水外,还有一个原因是羧甲基的导入,破坏了壳聚糖分子的二次结构,使其结晶度大大降低,几乎成为无定形。现有技术中公开了羧甲基壳聚糖具有吸湿、保湿、抑菌的用途,但并没有公开其用作提高免疫力的产品的用途。
技术实现思路
鉴于以上所述现有技术的缺点,本专利技术的目的在于提供一种羧甲基壳聚糖的新用途。为了实现上述目的或者其他目的,本专利技术是通过以下技术方案实现的。本专利技术公开了一种羧甲基壳聚糖在制备或筛选用于降血压的产品中的用途。具体地,所述羧甲基壳聚糖为O-羧甲基脱乙酰壳多糖。所述O-羧甲基脱乙酰壳多糖为羧甲基甲壳素脱乙酰化后或壳聚糖的6-羟基氢被羧甲基取代后的部分羧甲基化的脱乙酰壳多糖。更为具体地,所述O-羧甲基脱乙酰壳多糖的结构式如下所示:其中R1为CH2COONa;R2为CH2COONa或H;R3为CH2COONa或H或COCH3。现有技术中羧甲基壳聚糖的种类很多,但是并不是所有的羧甲基壳聚糖具有治疗皮肤瘙痒的效果。具体地,所述羧甲基壳聚糖的数均分子量为1000~20000。所述数均分子量是按照《中华人民共和国药典(四部)》(2015年版)通则0401“紫外-可见分光光度法”方法测定A525。其原理为:乙酰丙酮试剂与标准氨基葡萄糖、羧甲基脱乙酰壳多糖或其水解液的还原性端基反应产生色原;一定条件下,吸光度A525与相应糖的摩尔浓度具有线性关系。水解后比水解前增加的还原性端基的倍数就是该羧甲基脱乙酰壳多糖的平均聚合度n,结合分子中糖单元平均分子质量可以计算出该糖的数均分子质量。优选地,所述羧甲基壳聚糖为O-羧甲基脱乙酰聚多糖;所述羧甲基壳聚糖的数均分子量为221~20000。更优选地,所述羧甲基壳聚糖的数均分子量为1000~20000。优选地,所述羧甲基壳聚糖的脱乙酰度>0.5。优选地,所述羧甲基壳聚糖的制备方法包括将数均分子量较高的羧甲基壳聚糖原料通过双氧水降解、酶解或酸解。所述数均分子量较高的羧甲基壳聚糖原料中羧甲基壳聚糖的数均分子量20~130万。更优选地,所述数均分子量较高的羧甲基壳聚糖原料中羧甲基壳聚糖的数均分子量30~70万。优选地,所述用途包括以下特征中的一种或多种:所述数均分子量较高的羧甲基壳聚糖原料中羧甲基取代度为0.8~1.3;所述数均分子量较高的羧甲基壳聚糖原料中羧甲基O位取代度为0.7~1.3,N位取代度不超过0.3;双氧水降解的工艺为:将双氧水在搅拌条件下加入数均分子量较高的羧甲基壳聚糖中进行降解反应,降解反应过程中加碱使得反应体系的pH为8.0~8.5,直至反应体系的粘度为80~120cp时加入亚硫酸钠停止反应;所述羧甲基壳聚糖的制备方法包括对双氧水降解后的羧甲基壳聚糖进行酸析洗涤。更优选地,降解反应中,反应温度为25~45℃。由上述降解反应即获得降解后的羧甲基壳聚糖。优选地,所述酸析洗涤是指用酸调整双氧水降解后的羧甲基壳聚糖料体至pH为6~7,加入乙醇至淡黄色晶体析出,再用酒精反复洗涤,甩干,干燥获得羧甲基壳聚糖。所述数均分子量较高的羧甲基壳聚糖原料为由国内申请号为2013105362023的专利技术专利公开的方法制备获得,其公开了一种制备羧甲基壳聚糖的方法,所述的方法是以甲壳素为原料,先将甲壳素碱化,使用冷热交替法进行脱乙酰化反应,生产壳聚糖钠盐,再在碱性条件下进行羧化反应,获得数均分子量较高的羧甲基壳聚糖产品。本专利技术方法工艺简单且易于控制,避免了壳聚糖分子链脱乙酰化反应时因长期高温反应出现的断链现象,从而获得了一种高粘度、高取代度和水溶性更好的羧甲基壳聚糖,适合大规模工业化生产。所述分子量较高的羧甲基壳聚糖溶解的pH范围为4.5~14.0。所述的数均分子量较高的羧甲基壳聚糖可以溶解在pH为4.5~6.5的酸性溶液中。与传统工艺获得的羧甲基壳聚糖溶解的pH范围为7.0~14.0相比,上述专利方法获得的数均分子量较高的羧甲基壳聚糖溶解的pH范围更宽,拓宽了其应用领域。本专利技术还公开了一种用于降血压的组合物,所述组合物的原料组分包括羧甲基壳聚糖,所述组合物包括以下原料组分及重量份:本专利技术还公开了一种如上述所述组合物的制备方法,包括如下步骤:将除硬脂酸镁外的各原料组分混合添加水进行湿法造粒,干燥、过筛获得颗粒,将硬脂酸镁与颗粒混合,经压片后获得药片。优选地,所述过筛为过80~100目网筛。优选地,所述干燥的温度为20~35℃,干燥至颗粒水分含量低于1.5%。本专利技术还公开了如上述所述组合物在制备或筛选降血压的药物中的用途。本申请中所采用的羧甲基壳聚糖溶解的pH范围为4.5~14.0;人体摄入本申请中的羧甲基壳聚糖后,由于其能够很好的溶于水和血液中,在胃中pH<4.5的酸性环境下是絮状物,不溶解,则羧甲基壳聚糖在胃中酸性条件下并没有被破坏,达到小肠之后在小肠内pH≥8开始被吸收,从而可以进入血液,其在血液和体液的碱性条件下溶解性能好,此时能够很好发挥其生物活性,羧甲基壳聚糖可以作为保健品长期服用,其对于人体高血压疾病有很好的预防效果和降血压效果。本专利技术中还公开了将其与其他物质组合形成组合物形成一种降血压的药片;这种药片含有环糊精和牛磺酸作为吸收促进剂、以海藻酸钠作为粘结剂和崩解剂与具有降血压效果又易于崩解的羧甲基壳聚糖共同作用使得最终获得的组合物具有更好的降血压效果;其也可以与其他的降血压药联合使用,大大减少通常降血压西药的使用量和副作用,而且治疗效果明显,可显著地减缓或消除其他并发症。具体实施方式以下通过特定的具体实例说明本专利技术的实施方式,本领域技术人员可由本说明书所揭露的内容轻易地了解本专利技术的其他优点与功效。本专利技术还可以通过另外不同的具体实施方式加以实施或应用,本说明书中的各项细节也可以基于不同观点与应用,在没有背离本专利技术的精神下进行各种修饰或改变。在进一步描述本专利技术具体实施方式之前,应理解,本专利技术的保护范围不局限于下述特定的具体实施方案;还应当理解,本专利技术实施例中使用的术语是为了描述特定的具体实施方案,而不是为了限制本发本文档来自技高网...

【技术保护点】
羧甲基壳聚糖在制备或筛选用于降血压的产品中的用途。

【技术特征摘要】
1.羧甲基壳聚糖在制备或筛选用于降血压的产品中的用途。2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述羧甲基壳聚糖为O-羧甲基脱乙酰聚多糖;所述羧甲基壳聚糖的数均分子量为221~20000。3.根据权利要求1~2任一项所述的用途,其特征在于:所述羧甲基壳聚糖的制备方法包括将数均分子量较高的羧甲基壳聚糖原料通过双氧水降解、酶解或酸解,所述数均分子量较高的羧甲基壳聚糖原料中羧甲基壳聚糖的数均分子量20~130万。4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于:所述用途包括以下特征中的一种或多种:所述数均分子量较高的羧甲基壳聚糖原料中羧甲基取代度为0.8~1.3;所述数均分子量较高的羧甲基壳聚糖原料中羧甲基O位取代度为0.7~1.3,N位取代度不超过0.3;双氧水降解的工艺为:将双氧水在搅拌条件下加入数均分子量较高的羧甲基壳聚糖中进行降解反应,降解反应过程中加碱使得反应体系的pH为8.0~8.5,直至反应体系的...

【专利技术属性】
技术研发人员:徐宇帆
申请(专利权)人:上海陶盛生物技术有限公司
类型:发明
国别省市:上海,31

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